Samenvatting Farmacologie Farmaceutische wetenschappen

Farmacologie – Farmaceutische
wetenschappen
H1. Cholinerge transmissie
 Acetylcholine : muscarinereceptoragonist
 Pilocarpine: muscarinereceptoragonist (specifieke) (tertiair  BBB)
 Carbachol : mus + nicotinereceptoragonistische werking ; peroperatief als mioticum
 Betanechol: postoperatieve urineretentie



 Nicotine−substitutie
 Bupropion: inhibitie NA en DA ; CI = epilepsie en MAO−inhibitor
 Varenicline : partiele agonist vd nicotine receptor



 Neostigmine, pyridostigmine, fysostigmine : reversibele cholinesteraseremmers
 Sarin, tabun: irreversibele cholinesteraseremmer



 Atropine: antimuscarine
 Scopolamine (hyscine) : antimusc
 Tiotropium: antimuscarin (M3 specifiek)
 Anti-musc eigenschappen: TCA, H1−antagonisten, antipsychotica,
carbamazepine, disopyramide



 Atracurium, rocuronium : niet−depolariserende blokkers of pachycurares (interferentie
met de postsynaptische werking van Ach)
o Competitieve antagonisten vd nicotinereceptor  werking van acetylcholine w
geblokkeerd  slappe spierparalyse (effect w opgeheven dr cholinesterase−
inhibitoren)
 Sucamethonium = succinylcholine : depolariserende blokkers of leptocurares (interferentie
met de postsynaptische werking van Ach)
o Spierverlamming dr ctu depolarisatie vd neuromusculaire junctie en onvoldoende
afgebroken (niet opgeheven en zelfs verlengd dr cholinesterase−i ) EXA
 Indicatie vd twee: spierparayse verwekken bij anesthesie om spinale reflexen met
spiercontracties te voorkomen  manipulaties uitvoeren w gemakkelijker

,2.Adrenerge transmissie

 Inhibitie van utake−1 door TCA, cocaine
 Adrenaline: agonist
 Isoprenaline : agonist (B1)
 Clonidine, guanfacine : x2−agonist
 Dopamine: dobutamine : ? : bij hartfalen
 Tocolyse : b2 agonist vr behandeling van premature baarmoedercontracties bij zwangeren
o Nu eerder atosiban : een oxytocine−antagonist
 Methylfenidaat = amfetamine = fenylethylaminederivaat = indirect werkend en inhibitie
uptake1
 Modafinil : bij narcolepsie
 Dexmedetomidine : x2 agonist bij sedatie van volwassen intieve zorgpatienten
 Adrenaline en TCA samen? Nee want TCA is inhibitor van uptake1 waardoor conc
noradrenaline stijgt en dus met hypertensie, angor, tachycardie tot gevolg
 TCA en x2 agonisten : clonidine withdrawal
 Silodosine en terazosine : x1−receptorblokker  benigne prostaathypertrofie
 Een alfa blokker + betablokker: ja peroperatief bij feochromocytoom (tumor van
chromaffiene cellen vh bieniermerg) om hypertensieve opstoten te voorkomen. Aan de x
blokker wordt een b blokker geassocieerd om tachycardie en ritmestoornissen te voorkomen
 X-blokkers zijn geen eerstelijnstherapie bij essentiele hyertensie!
 Acebutool, atenolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol, nebivolol :
b1−selectieve blokker
 Propranolol, timolol, sotalol: niet selectieve b blokker
 Sotalol : met kinidine activiteit  antiaritmische eigenschappen
 Atenolol, sotalol: hydrofiel b blokker  minder dr BBB
 Acebutolol, celiprolol : met partieel agonistische werking (intrinsieke sympatomim act) 
minder bradycardie en perifere vasoconstrictie en minder stijging van serumtriglyceriden
 Reserpine is een neuronblokker  hypertensie , maar gebruik beperkt dr bijwerkingen :
hypoensie, psychische depressie
 Fenfluramine : stimuleert vrijzetting van serotonine en inhibeert zijn reuptake :
eetlustremmer (vd markt gehaald)
 Orlistat: inhibitor van maag en pancreaslipase, vermindert absorptie van vet uit dieet
 Modafinil: behandeling van narcolepsie = neurologische aandoening gekenmerkt dr
excessieve slaperigheid gedurende de dag ook bij voldoende slaap = amfetamine en
afgeleide product = fenylethylamine = indirect werkende sympathomimetic
 Rilatine : methylfenidaat : adhd



 Werking van indirect werkende sympathomimetica
- Vb amfetamine
- Opgenomen via uptake−1  verdrijven na uit de secretiegranulen  na ontsnapt nr de
synaptische ruime wr het x of b receptoren stimuleert
- Inhibren uptake 1 van na
- Zekere inhiberende invloed op het mao
- Zwakke intrinsieke activiteit op x en b receptoren

, - Werking sterk gepotentieerd dr mao inhibitoren en geinhibeerd dr TCA !!
- Dr BBB
 Meer over ADHD
− Kernsymptomen
o Hyperactiviteit + 3 = AHD
o Conc  ADD
o Imulsief
− Grote spreiding : in de usa w de diagnose sneller gesteld
− Diagnose wordt gesteld wanneer symptomen de normale ontwikeling vh kind in de weg
staan
− Met amfetamine  centraal stimulerend ; eigen paradoxaal eigenschap, maar rilatine heeft
een kalmerend effect op ADHD patient
− Guanfacine eerst als x2 agonist voor antihypertensivum nu vr ADHD bij wie stimulantia niet
aangewezen zijn
o Bijwerkingen: bradycardie, hypotensie, sedatie



DOPAMINERGE TRANSMISSIE
− Dopamine : cardiogene shock en milde vormen van hartinsuff
− Bromocriptine : D2 receptor agonist : hyperprolactinemie
− Cabergoline: D2 receptor agonist : parkinsonisme, stoppen van melksecretie tijdens lactatie
− Domperidon, metoclopramide en alizapride : blokken van D2−receptor buiten BBB! ,
tegen nausea
o Alle drie hyperprolactinemie veroorzaken en ook EPS
o Domperidon : QT−verlenging



SEROTONERGE TRANSMISSIE
 Triptanen : 5−HT1 agonisten
o CI : coronair lijden
o Bij acute migraine
 Ergotamine : partiee agonist van alfa receptoren en partiele agonist van 5−HT1 receptoren
en antagonist in gladde spieren : acute migraine
 LSD (lyserginezuur diethylamide) niet−selectieve 5HT agonist
 Risperidone : antipsychoticmu, hoge aff vr 5HT2−receptoren
o Positieve en negatieve symptomen van schizofrenie
 Ondansetrone : selectieve 5HT3−receptor blokker : anti−emetisch