Receptorfarmacologie
Basis begrippen
Farmacologie: interacties van chemische stoffen met een levende organisme
Geneesmiddel: heeft een chemische toepassing in een fysiologisch systeem waardoor de functie van
het systeem specifiek wordt aangepast.
Farmacokinetiek: beschrijft wat het lichaam doet met het medicijn (absorptie, distributie,
metabolisme, excretie)
Farmacodynamiek: beschrijft wat het geneesmiddel doet met het lichaam (biologische werking)
Niet-specifieke geneesmiddel acties: biologisch effect bij relatief hoge concentraties (geen dierlijk
organisme nodig voor effect).
Specifieke geneesmiddel acties: biologisch effect bij relatief lage concentratie. Chemische en
biologische specificiteit. (binding aan enzymen).
Geneesmiddelen kunnen hun werking uitoefenen via:
* receptoren -> meeste: >50% in ziekenhuis agonist of antagonist
* ionkanalen blokkers/modulators
* enzymen inhibitor/false substraat/pro drug
* transportrs inhibitor/false transport/normaal
Definitie receptoren: Doelmoleculen met als functie herkennen & reageren op specifieke, endogene
chemische signalen zoals hormonen, neurotransmitters en ontstekingsmediatoren. ->
Celcommunicatie
1
, Agonisten en antagonisten
Agonisten: induceren veranderingen in cel functie en effecten.
Antagonist: bindt aan receptoren zonder veranderingen in de cel te weeg te brengen.
Affiniteit: hoe graag een drug aan een receptor wil binden.
Effectiviteit: hoe veel veranderingen en effecten er op treden als de drug gebonden is. Voor
antagonisten is deze altijd nul.
Volle agonisten: hoge effectiviteit, behalen maximale effect.
Partiële agonisten: middelmatige effectiviteit, behalen niet het maximale effect.
Ka = helling, een constante: neiging van agonist om te binden aan de receptor.
Als de helft van de receptoren gebonden is:
* Ka hoog = lage affiniteit
* Ka laag = hoge affiniteit
Scatchard plot: heeft te maken met de binding, niet met effect.- Bepalen van Ka (de helling) ofwel de
specificiteit van een geneesmiddel (affiniteit) = bindingsconstante van antagonist
Potency: concentratie waarbij 50% van het geneesmiddel effect heeft. Binding is niet hetzelfde als
effect, maar binding is een voorwaarde voor effect.
2
Basis begrippen
Farmacologie: interacties van chemische stoffen met een levende organisme
Geneesmiddel: heeft een chemische toepassing in een fysiologisch systeem waardoor de functie van
het systeem specifiek wordt aangepast.
Farmacokinetiek: beschrijft wat het lichaam doet met het medicijn (absorptie, distributie,
metabolisme, excretie)
Farmacodynamiek: beschrijft wat het geneesmiddel doet met het lichaam (biologische werking)
Niet-specifieke geneesmiddel acties: biologisch effect bij relatief hoge concentraties (geen dierlijk
organisme nodig voor effect).
Specifieke geneesmiddel acties: biologisch effect bij relatief lage concentratie. Chemische en
biologische specificiteit. (binding aan enzymen).
Geneesmiddelen kunnen hun werking uitoefenen via:
* receptoren -> meeste: >50% in ziekenhuis agonist of antagonist
* ionkanalen blokkers/modulators
* enzymen inhibitor/false substraat/pro drug
* transportrs inhibitor/false transport/normaal
Definitie receptoren: Doelmoleculen met als functie herkennen & reageren op specifieke, endogene
chemische signalen zoals hormonen, neurotransmitters en ontstekingsmediatoren. ->
Celcommunicatie
1
, Agonisten en antagonisten
Agonisten: induceren veranderingen in cel functie en effecten.
Antagonist: bindt aan receptoren zonder veranderingen in de cel te weeg te brengen.
Affiniteit: hoe graag een drug aan een receptor wil binden.
Effectiviteit: hoe veel veranderingen en effecten er op treden als de drug gebonden is. Voor
antagonisten is deze altijd nul.
Volle agonisten: hoge effectiviteit, behalen maximale effect.
Partiële agonisten: middelmatige effectiviteit, behalen niet het maximale effect.
Ka = helling, een constante: neiging van agonist om te binden aan de receptor.
Als de helft van de receptoren gebonden is:
* Ka hoog = lage affiniteit
* Ka laag = hoge affiniteit
Scatchard plot: heeft te maken met de binding, niet met effect.- Bepalen van Ka (de helling) ofwel de
specificiteit van een geneesmiddel (affiniteit) = bindingsconstante van antagonist
Potency: concentratie waarbij 50% van het geneesmiddel effect heeft. Binding is niet hetzelfde als
effect, maar binding is een voorwaarde voor effect.
2
