Farmacologie
Inleiding
Wat is farmacologie?
= studie van de eigenschappen van medicijnen en hun effecten op levende organismen
“Pharmacon” = grieks voor drug/ medicijn
Klinische farmacologie (farmacotherapeutica) → studie van effecten van medicijn op ziekte
FARMACON = stof die na toediening een specifiek effect heeft op het lichaam
Oorsprong van medicatie
Over de eeuwen heen:
• religieuze doeleinden, ter genezing of als genotsmiddel vb. alcohol en opium
• initieel vaak plantaardige oorsprong: tabak, strychnine, digitalis, atropine ...
Vanaf 19e eeuw:
• synthetiseren van farmaca→ veiliger en effectiever
• minerale en dierlijke oorsprong
Nu: genetically engineered drugs
Farmacie = ontwikkelen en bereiden van geneesmiddelen (GM)
Herkomst geneesmiddelen
• Plantaardig (pyrethrines, morfine)
• Dierlijk (wolvet, hormonen)
• Scheikundige industrie
• Bacteriën, schimmels (AB, vaccins)
• Recombinant DNA technologie (epo, insuline)
Geneesmiddelen onderzoek
• Registratieprocedure GM
• Grondig kwalitatief OZ
• Preklinisch OZ (in vitro/ proefdieren)
• Klinisch OZ (4 fasen)
• Fase 1: gezonde vrijwilligers
• Fase 2: patiënten (informed consent)
• Fase 3: clinical trial
, • Fase 4: na-onderzoek
• GM commissie →registratie
• Merknaam® + bijsluiter →handel
Naamgeving geneesmiddelen
• Scheikundige naam
• Generische naam (soortnaam)
vb. meloxicam
• Merknaam
vb. Metacam® →meloxicam
vb. Acticam® →meloxicam
• Na verloop patent →generische GM op markt →goedkoper!
Na diagnose van de aandoening
1. Bepaling type GM voor therapie
2. Formulering GM + toedieningsweg
3. Dosis + ratio bepalen
à kennis van verschillende soorten GM
Veterinair compendium
Website
• Indicaties
• Farmacodynamie
• Farmacokinetiek
• Contra-indicaties
• Bijwerkingen
• Interacties
• Voorzorgen bij het gebruik
• Voortplanting en lactatie
Aflevering geneesmiddelen
• Vrij verkrijgbaar = zonder voorschrift
• Medisch voorschrift of recept
o DA à APT
o R/ = recipe (naam, vorm en dosis)
o DT = da tales (totale hoeveelheid)
o S/ = signatura (posologie)
• Magistrale bereidingen
• Farmaceutische producten
,H1: Farmacokinetiek en farmacodynamie
Farmacologisch profiel
I. Farmacokinetiek
= wijze waarop farmacon door het lichaam wordt verwerkt
= “wat doen wij/het dier met het farmacon?”
II. Farmacodynamie
= wijze waarop farmacon op het lichaam inwerkt
= “wat doet het farmacon met ons/het dier?”
I. farmacokinetiek
Het lot van het gm doorheen de stadia:
• Absorptie
• Distributie
• Biotransformatie
• Excretie
= conc van gm en zijn metabolieten
= een koers tegen de tijd
Absorptie
= vermogen van weefsels om van buitenaf komende stoffen in zich op te nemen
= opname van stof in circulatie vanuit toedieningsplaats
• Met een bepaalde snelheid:
o Toedieningsvorm
o Toedieningsweg
o Fysico-chemische eigenschappen
• In een bepaalde hoeveelheid:
o Komt alle werkzame stof vrij?
o Alle werkzame stof geabsorbeerd?
o First pass effect?
• AUC = Area Under Curve = oppervlakte onder curve
à verloop tss plasmaconc en tijd
à maat voor biologische beschikbaarheid GM
• Biologische beschikbaarheid = F
= de mate waarin een GM geabsorbeerd
wordt en de algemene circulatie bereikt
= hoeveel van de toegediende werkzame stof
uiteindelijk de algemene circulatie bereikt en
voor werking beschikbaar komt tov. IV
toediening
0<F<1
, OPMERKING:
obv. F waarden is in te schatten met welke factor de dosering moet worden
aangepast wanneer wordt overgeschakeld van de ene naar de andere
toedieningsvorm.
vb.overschakeling IV → oraal geneesmiddel injectievorm i.v. F=1
➔100% in de algemene circulatie
zelfde gm orale vorm F=0,5
➔50% in de algemene circulatie
➔in dit voorbeeld dosis verdubbelen
Beïnvloedende factoren:
• Manier van absorptie
• pH en ionisatiestatus van gm
• Absorptieoppervlak
• Bloedvoorziening
• Oplosbaarheid van gm
• Geneesmiddelvorm
• Gastro-intestinaal kanaal
• Interactie met andere gm
Manieren van absorptie
Inleiding
Wat is farmacologie?
= studie van de eigenschappen van medicijnen en hun effecten op levende organismen
“Pharmacon” = grieks voor drug/ medicijn
Klinische farmacologie (farmacotherapeutica) → studie van effecten van medicijn op ziekte
FARMACON = stof die na toediening een specifiek effect heeft op het lichaam
Oorsprong van medicatie
Over de eeuwen heen:
• religieuze doeleinden, ter genezing of als genotsmiddel vb. alcohol en opium
• initieel vaak plantaardige oorsprong: tabak, strychnine, digitalis, atropine ...
Vanaf 19e eeuw:
• synthetiseren van farmaca→ veiliger en effectiever
• minerale en dierlijke oorsprong
Nu: genetically engineered drugs
Farmacie = ontwikkelen en bereiden van geneesmiddelen (GM)
Herkomst geneesmiddelen
• Plantaardig (pyrethrines, morfine)
• Dierlijk (wolvet, hormonen)
• Scheikundige industrie
• Bacteriën, schimmels (AB, vaccins)
• Recombinant DNA technologie (epo, insuline)
Geneesmiddelen onderzoek
• Registratieprocedure GM
• Grondig kwalitatief OZ
• Preklinisch OZ (in vitro/ proefdieren)
• Klinisch OZ (4 fasen)
• Fase 1: gezonde vrijwilligers
• Fase 2: patiënten (informed consent)
• Fase 3: clinical trial
, • Fase 4: na-onderzoek
• GM commissie →registratie
• Merknaam® + bijsluiter →handel
Naamgeving geneesmiddelen
• Scheikundige naam
• Generische naam (soortnaam)
vb. meloxicam
• Merknaam
vb. Metacam® →meloxicam
vb. Acticam® →meloxicam
• Na verloop patent →generische GM op markt →goedkoper!
Na diagnose van de aandoening
1. Bepaling type GM voor therapie
2. Formulering GM + toedieningsweg
3. Dosis + ratio bepalen
à kennis van verschillende soorten GM
Veterinair compendium
Website
• Indicaties
• Farmacodynamie
• Farmacokinetiek
• Contra-indicaties
• Bijwerkingen
• Interacties
• Voorzorgen bij het gebruik
• Voortplanting en lactatie
Aflevering geneesmiddelen
• Vrij verkrijgbaar = zonder voorschrift
• Medisch voorschrift of recept
o DA à APT
o R/ = recipe (naam, vorm en dosis)
o DT = da tales (totale hoeveelheid)
o S/ = signatura (posologie)
• Magistrale bereidingen
• Farmaceutische producten
,H1: Farmacokinetiek en farmacodynamie
Farmacologisch profiel
I. Farmacokinetiek
= wijze waarop farmacon door het lichaam wordt verwerkt
= “wat doen wij/het dier met het farmacon?”
II. Farmacodynamie
= wijze waarop farmacon op het lichaam inwerkt
= “wat doet het farmacon met ons/het dier?”
I. farmacokinetiek
Het lot van het gm doorheen de stadia:
• Absorptie
• Distributie
• Biotransformatie
• Excretie
= conc van gm en zijn metabolieten
= een koers tegen de tijd
Absorptie
= vermogen van weefsels om van buitenaf komende stoffen in zich op te nemen
= opname van stof in circulatie vanuit toedieningsplaats
• Met een bepaalde snelheid:
o Toedieningsvorm
o Toedieningsweg
o Fysico-chemische eigenschappen
• In een bepaalde hoeveelheid:
o Komt alle werkzame stof vrij?
o Alle werkzame stof geabsorbeerd?
o First pass effect?
• AUC = Area Under Curve = oppervlakte onder curve
à verloop tss plasmaconc en tijd
à maat voor biologische beschikbaarheid GM
• Biologische beschikbaarheid = F
= de mate waarin een GM geabsorbeerd
wordt en de algemene circulatie bereikt
= hoeveel van de toegediende werkzame stof
uiteindelijk de algemene circulatie bereikt en
voor werking beschikbaar komt tov. IV
toediening
0<F<1
, OPMERKING:
obv. F waarden is in te schatten met welke factor de dosering moet worden
aangepast wanneer wordt overgeschakeld van de ene naar de andere
toedieningsvorm.
vb.overschakeling IV → oraal geneesmiddel injectievorm i.v. F=1
➔100% in de algemene circulatie
zelfde gm orale vorm F=0,5
➔50% in de algemene circulatie
➔in dit voorbeeld dosis verdubbelen
Beïnvloedende factoren:
• Manier van absorptie
• pH en ionisatiestatus van gm
• Absorptieoppervlak
• Bloedvoorziening
• Oplosbaarheid van gm
• Geneesmiddelvorm
• Gastro-intestinaal kanaal
• Interactie met andere gm
Manieren van absorptie
