celbiologie: hoofdstuk 3 membraanreceptoren
1) chemische communicatie
▪ endocriene communicatie: via de bloedbaan
▪ paracriene communicatie: door diffusie (vb : synaps)
▪ autocriene communicatie: ook in eigen cel via diffusie
▪ lokale communicatie: via membraangebonden proteïnen
1.1 hormonen
klieren gebruiken hormonen om lichaam aan te sturen → vrijzetting door exocytose of diffusie
transport in bloed vrij of met carrier proteïnen
▪ snelle respons = minder dan sec./minuten,
verandering van reeds bestaande eiwitten
▪ trage respons = minuten tot uren, effect op
genexpressie
2) receptoren in plasmamembraan
2.1 classificatie
▪ ionotrope receptoren = ligand gestuurde ionenkanalen
➔ snelle effecten
vb: nicotine-acetylcholine receptor, ionotrope receptoren voor glutamaat, GABA, …
▪ metabotrope receptoren = geen ionenkanaal, intracellulaire signaaltransductie
vb: muscarine-acetylcholine receptor, metabotrope receptoren voor glutamaat, GABA, …
voor bepaalde signaalmoleculen heb je zowel ionotrope als metabotrope receptoren!
2.2 ligand-receptor binding
meeste receptoren hebben specifieke interacties met selectieve liganden
➔ hangt af van bepaalde residu’s in zowel ligand als receptor
formule geeft verband tussen hoeveelheid ligand en hoeveelheid receptoren
Kd = maat voor bindingsaffiniteit
=> hoe lager Kd, hoe hoger affiniteit
in rust: ligandconcentratie veel lager dan Kd
, celbiologie: hoofdstuk 3 membraanreceptoren
2.3 secundaire boodschappermoleculen
= boodschapperstoffen die vrijkomen nadat receptor
geactiveerd wordt
zie foto voor belangrijke moleculen
3) G-proteïne gekoppelde receptoren (GPCR)
3.1 G-proteïnen: moleculaire schakelaars
regulatoren van de G-proteïnen:
▪ GEF-eiwitten = guanine exchange factor = eiwit dat
ervoor zorgt dat GDP loslaat en GTP in de plaats komt
→ activatie van receptor: GDP laat los, GTP komt in de
plaats
▪ GAP-eiwitten = GTPase activating proteins = eiwit
activeert GTPase dat GTP splitst in GDP en P
→ naar inactieve receptor: GTP splitsen in GDP en P waardoor GDP op de plaats komt en
P weg
3.2 G-proteïne gekoppelde receptoren (GPCR)
hoofdrolspelers: receptor (transmembranair eiwit met 7 transmembranaire gebieden) die
interageert met trimeer-G-proteïne (bestaat uit α, β, γ)
in rusttoestand:
▪ receptor is inactief en G-proteïne ook (GDP is gebonden)
▪ in C-terminus: specifieke plaatsen waar interactie mogelijk is met G-proteïne
1) chemische communicatie
▪ endocriene communicatie: via de bloedbaan
▪ paracriene communicatie: door diffusie (vb : synaps)
▪ autocriene communicatie: ook in eigen cel via diffusie
▪ lokale communicatie: via membraangebonden proteïnen
1.1 hormonen
klieren gebruiken hormonen om lichaam aan te sturen → vrijzetting door exocytose of diffusie
transport in bloed vrij of met carrier proteïnen
▪ snelle respons = minder dan sec./minuten,
verandering van reeds bestaande eiwitten
▪ trage respons = minuten tot uren, effect op
genexpressie
2) receptoren in plasmamembraan
2.1 classificatie
▪ ionotrope receptoren = ligand gestuurde ionenkanalen
➔ snelle effecten
vb: nicotine-acetylcholine receptor, ionotrope receptoren voor glutamaat, GABA, …
▪ metabotrope receptoren = geen ionenkanaal, intracellulaire signaaltransductie
vb: muscarine-acetylcholine receptor, metabotrope receptoren voor glutamaat, GABA, …
voor bepaalde signaalmoleculen heb je zowel ionotrope als metabotrope receptoren!
2.2 ligand-receptor binding
meeste receptoren hebben specifieke interacties met selectieve liganden
➔ hangt af van bepaalde residu’s in zowel ligand als receptor
formule geeft verband tussen hoeveelheid ligand en hoeveelheid receptoren
Kd = maat voor bindingsaffiniteit
=> hoe lager Kd, hoe hoger affiniteit
in rust: ligandconcentratie veel lager dan Kd
, celbiologie: hoofdstuk 3 membraanreceptoren
2.3 secundaire boodschappermoleculen
= boodschapperstoffen die vrijkomen nadat receptor
geactiveerd wordt
zie foto voor belangrijke moleculen
3) G-proteïne gekoppelde receptoren (GPCR)
3.1 G-proteïnen: moleculaire schakelaars
regulatoren van de G-proteïnen:
▪ GEF-eiwitten = guanine exchange factor = eiwit dat
ervoor zorgt dat GDP loslaat en GTP in de plaats komt
→ activatie van receptor: GDP laat los, GTP komt in de
plaats
▪ GAP-eiwitten = GTPase activating proteins = eiwit
activeert GTPase dat GTP splitst in GDP en P
→ naar inactieve receptor: GTP splitsen in GDP en P waardoor GDP op de plaats komt en
P weg
3.2 G-proteïne gekoppelde receptoren (GPCR)
hoofdrolspelers: receptor (transmembranair eiwit met 7 transmembranaire gebieden) die
interageert met trimeer-G-proteïne (bestaat uit α, β, γ)
in rusttoestand:
▪ receptor is inactief en G-proteïne ook (GDP is gebonden)
▪ in C-terminus: specifieke plaatsen waar interactie mogelijk is met G-proteïne
