Fysicochemische eigenschappen van
farmaceutische hulpstoffen
1. Farmaceutische polymeren
Sleutelvraag:
o Hoe bepaal je het molecuulgewicht van polymeren?
1.1. Terminologie
• Polymeren worden op grote schaal gebruikt in farmaceutische doseringsvormen, bv.
suspendeer- en emulgatoren, kleefstoffen, coatingmaterialen en in toenemende mate als
componenten van een gecontroleerd en plaatsspecifiek GMafgiftesysteem (coating)
• Polymerisatiegraad: het aantal herhaalde monomere eenheden in een polymeer (n)
• Oligomeren: stoffen met korte ketens die relatief weinig monomeren bevatten
• Homopolymeren: polymeren waarin alle monomere eenheden identiek zijn
o Lineair
o Vertakt (branched)
o Ster-vormig (star-shaped)
• Copolymeren: polymeren gevormd uit meer dan één monomeertype
o Alternerende copolymeren
o Blok polymeren
o Graft polymeren
o Random polymeren
→De manier waarop de verschillende monomeren hun positie t.o.v. elkaar in de
copolymeren innemen, bepaalt in sterke mate de fysische eigenschappen van het
resulterende polymeer
, Onderstaande figuur is een vb. van een copolymeer die gebruikt wordt als coating film rond
gelatine capsules om ze te beschermen tegen maagsap
Door het inbouwen van het acrylzuur monomeer, carboxylgroep wordt ingebracht, wordt het
polymeer pH afhankelijk oplosbaar
→ Bij lage pH in de maag lost het niet op
→ Bij hogere pH in de darm ioniseert de carboxylgroep en lost het op
• Cross linked (verknoopte) polymeren: verknoping van polymeren leidt tot een
driedimensionaal en vaak onoplosbaar polymeernetwerk (bv. door covalente interacties,
elektrostatische interacties, afkoelen...) → gelsubstantie
Bv. gelatine: bij verwarmen en afkoelen ervan ontstaan cross linked polymeren (pudding)
• De grootte van de polymeren en is afhankelijk van:
o Het moleculair gewicht: Hoe groter het MW, hoe groter de polymeerstreng
o Morfologie, die op zijn beurt afhangt van de flexibiliteit van de bindingen tussen de
monomeren
▪ Als er weinig flexibiliteit zit tussen de bindingen, dan gaat de polymeerstreng
zich eerder als een stijve streng, uitgestrekte structuur manifesteren
▪ Daarentegen als de bindingen tussen de monomeren wel flexibel zijn, gaat
dit polymeer zich opvouwen tot een bolletje en dus ook kleiner zijn
farmaceutische hulpstoffen
1. Farmaceutische polymeren
Sleutelvraag:
o Hoe bepaal je het molecuulgewicht van polymeren?
1.1. Terminologie
• Polymeren worden op grote schaal gebruikt in farmaceutische doseringsvormen, bv.
suspendeer- en emulgatoren, kleefstoffen, coatingmaterialen en in toenemende mate als
componenten van een gecontroleerd en plaatsspecifiek GMafgiftesysteem (coating)
• Polymerisatiegraad: het aantal herhaalde monomere eenheden in een polymeer (n)
• Oligomeren: stoffen met korte ketens die relatief weinig monomeren bevatten
• Homopolymeren: polymeren waarin alle monomere eenheden identiek zijn
o Lineair
o Vertakt (branched)
o Ster-vormig (star-shaped)
• Copolymeren: polymeren gevormd uit meer dan één monomeertype
o Alternerende copolymeren
o Blok polymeren
o Graft polymeren
o Random polymeren
→De manier waarop de verschillende monomeren hun positie t.o.v. elkaar in de
copolymeren innemen, bepaalt in sterke mate de fysische eigenschappen van het
resulterende polymeer
, Onderstaande figuur is een vb. van een copolymeer die gebruikt wordt als coating film rond
gelatine capsules om ze te beschermen tegen maagsap
Door het inbouwen van het acrylzuur monomeer, carboxylgroep wordt ingebracht, wordt het
polymeer pH afhankelijk oplosbaar
→ Bij lage pH in de maag lost het niet op
→ Bij hogere pH in de darm ioniseert de carboxylgroep en lost het op
• Cross linked (verknoopte) polymeren: verknoping van polymeren leidt tot een
driedimensionaal en vaak onoplosbaar polymeernetwerk (bv. door covalente interacties,
elektrostatische interacties, afkoelen...) → gelsubstantie
Bv. gelatine: bij verwarmen en afkoelen ervan ontstaan cross linked polymeren (pudding)
• De grootte van de polymeren en is afhankelijk van:
o Het moleculair gewicht: Hoe groter het MW, hoe groter de polymeerstreng
o Morfologie, die op zijn beurt afhangt van de flexibiliteit van de bindingen tussen de
monomeren
▪ Als er weinig flexibiliteit zit tussen de bindingen, dan gaat de polymeerstreng
zich eerder als een stijve streng, uitgestrekte structuur manifesteren
▪ Daarentegen als de bindingen tussen de monomeren wel flexibel zijn, gaat
dit polymeer zich opvouwen tot een bolletje en dus ook kleiner zijn
