Rece
RECEPTOREN FARMACOLOGIE
Overzicht
Jozefien Goethals
[E-mailadres]
, Overzicht Receptoren Farmacologie
Receptor Subtypes Neurotransmitter
Muscarine Receptor M1 neuronaal: stijging in IP3 -> stijging maagzuursecretie en effect op CZS (effect op sympathische ganglia, Ach
Gekoppeld aan G- CZS, CTZ, pariëtaal cel)
eiwitten M2 hart: daling cAMP -> negatieve invloed op hart (vagale inhibitie hart en presynaptische inhibitie Ach
vrijstelling); openen K-kanalen -> hyperpolarisatie
M3 klieren: stijging in IP3 -> effect op klieren, gladde spiercellen (contractie), endotheelcellen (indirect)
Nicotine Receptor Neuromusculaire overgang bij skeletspieren Ach
Gekoppeld aan een Bijnier -> adrenaline productie
kation kanaal Ganglia en het CZS indien doorheen BBB
Eerst stimulatie en bij verhoogde dosis -> desensitisatie
Alfa Receptor: 7TMS 1: IP3 stijging -> vasoconstrictie, relaxatie GI tractus, contractie gladde spiercellen, mydriase NA en A
In de periferie NA>A>>Iso
2: cAMP daling -> presynaptische inhibitie, vasoconstrictie, verlagen insuline
A>NA>Iso
Beta Receptor: 7TMS 1: cAMP stijging -> hartarbeid stijgt -> stijging CO NA en A
In de periferie Iso>A>NA
2: cAMP stijging: daling contractie gladde spiercellen en stijging contractie skeletspier (tremor),
glycogenolyse, anabole effecten
Iso>A>NA
3: cAMP stijging: effect op vetcel en skeletspier -> lipolyse en thermogenese
Iso>NA=A
5-HT Receptoren 1A: daling cAMP: CZS -> inhibitie neuronen dus relevant voor angst en depressie Serotonine
1B: daling cAMP: CZS presynaptische inhibitie, vasculaire vasoconstrictie
1D: daling cAMP: CZS inhibitie, cerebrale vasoconstrictie
2: GPCR excitatoir via IP3: blaadplaatjesaggregatie door opname serotonine (2A) en vasoconstrictie (GSC) of
vasodilatatie (endotheel), excitatie CZS (2B)
3: kationkanaal: neuronale excitatie, nociceptie, braakreflex
4: GPCR: enterische neuronen -> toename peristaltiek GI tractus
P2X Receptoren Ionkanalen met 7 subtypes ATP
RECEPTOREN FARMACOLOGIE
Overzicht
Jozefien Goethals
[E-mailadres]
, Overzicht Receptoren Farmacologie
Receptor Subtypes Neurotransmitter
Muscarine Receptor M1 neuronaal: stijging in IP3 -> stijging maagzuursecretie en effect op CZS (effect op sympathische ganglia, Ach
Gekoppeld aan G- CZS, CTZ, pariëtaal cel)
eiwitten M2 hart: daling cAMP -> negatieve invloed op hart (vagale inhibitie hart en presynaptische inhibitie Ach
vrijstelling); openen K-kanalen -> hyperpolarisatie
M3 klieren: stijging in IP3 -> effect op klieren, gladde spiercellen (contractie), endotheelcellen (indirect)
Nicotine Receptor Neuromusculaire overgang bij skeletspieren Ach
Gekoppeld aan een Bijnier -> adrenaline productie
kation kanaal Ganglia en het CZS indien doorheen BBB
Eerst stimulatie en bij verhoogde dosis -> desensitisatie
Alfa Receptor: 7TMS 1: IP3 stijging -> vasoconstrictie, relaxatie GI tractus, contractie gladde spiercellen, mydriase NA en A
In de periferie NA>A>>Iso
2: cAMP daling -> presynaptische inhibitie, vasoconstrictie, verlagen insuline
A>NA>Iso
Beta Receptor: 7TMS 1: cAMP stijging -> hartarbeid stijgt -> stijging CO NA en A
In de periferie Iso>A>NA
2: cAMP stijging: daling contractie gladde spiercellen en stijging contractie skeletspier (tremor),
glycogenolyse, anabole effecten
Iso>A>NA
3: cAMP stijging: effect op vetcel en skeletspier -> lipolyse en thermogenese
Iso>NA=A
5-HT Receptoren 1A: daling cAMP: CZS -> inhibitie neuronen dus relevant voor angst en depressie Serotonine
1B: daling cAMP: CZS presynaptische inhibitie, vasculaire vasoconstrictie
1D: daling cAMP: CZS inhibitie, cerebrale vasoconstrictie
2: GPCR excitatoir via IP3: blaadplaatjesaggregatie door opname serotonine (2A) en vasoconstrictie (GSC) of
vasodilatatie (endotheel), excitatie CZS (2B)
3: kationkanaal: neuronale excitatie, nociceptie, braakreflex
4: GPCR: enterische neuronen -> toename peristaltiek GI tractus
P2X Receptoren Ionkanalen met 7 subtypes ATP
