DEPRESSIE
SSRI = fluoxetine
- GI: braken, diarree, misselijk. Bloeding, EPS (beven, parkinsonisme), mentaal (rusteloos,
angst, slapeloos), hypoNa (combo diuretica, NSAID of carbamazepine) , QT verlenging.
Selectieve NA heropname remmer= reboxetine
TCA = 5-HT en NA heropname remmer: clomipramine
- Nevenwerking
o Anticholinerg: droge mond, obstipatie, tachycardie, mydriase, glaucoom.
o Antihistaminerg: sedatief.
o Anti-adrenerg: OS-hypotensie, rode huidskleur, miosis en ejaculatiestoornis.
o Cardiotoxisch (QT), allergisch (agranulocytose, leukopenie), gewicht en zweten.
SNRI = venlafaxine en duloxetine
NA en dopamine heropname remmer = buproprion
MAO-inhibitor
- MAO-A
o Substraat = NA en 5-HT, niet specifiek = dopamine en tyramine.
o Selectieve inhibitor = moclobemide, niet selectief = fenelzine
- MAO-B
o Substraat = fenylethylamines, niet specifiek = dopamine en tyramine.
o Selectieve inhibitor = selegine, niet selectief = fenelzine
AD op neuro-R = mianserine, mirtazapine en trazodon
- Blok presynaptische alfa2-R remmen NT
- Mitrazepine = inhibitie postsynaptische serotonine en H1-R
- Agomelatine = melatonerge agonist en 5-HT(2c) antagonist
- Sederend: depressie met angst en slaapstoornis.
Sint-Janskruid = CYP-inducer
- + anticonceptie oestroprogestagenen = doorbraakbloeding en ongewenste zwangerschap.
- + VKA: verhoogde werkzaamheid
Vortioxetine = serotonine-R activiteit moduleren (ook NA en dopamine) en SERT remmen
SERT en NET = membraanEW, gebruik van elektrochemische gradiënt Na en Cl in cellen.
Gebruik: depressie, OCD, PTSS, paniek en angststoornis, eetstoornis, chronische/neuropathische pijn,
preventie migraine, fibromyalgie, menopauzale warmteopwelling en premenstrueel syndroom.
Bijwerking: seksuele stoornis (impotentie, probleem libido en orgasme), beven, zweten, risico
convulsies, risico serotoninesyndroom, suïcide risico, TCA nadelen.
CI: prostaathypertrofie, nauwe-kamerhoekglaucoom, reflux-oesofagitis, hartafwijking, recent MI.
,Interactie:
- Lipofiel dus hoge plasma EW-binding: verdringingsreactie met fenytoïne, VKA, NSAID.
- MAO inhibitor: KAASREACTIE = tyramine overvloed hypertensieve crisis.
- MAO inhibitor + serotonerg GM = SEROTONINESYNDROOM
o Neuromusculaire excitatie: tremor, hyperreflex, rigiditeit, convlusies.
o Dysfunctie AZS: hyperthermie, tachycardie, hypo- of hypertensie
o Gewijzigde mentale status: agitatie, verward
, SHIZOFRENIE
= overactiviteit dopamine
- Positieve symptomen
o Wanen, hallucinaties, onsamenhangende gedacht spraak: klassiek neuroleptica.
- Negatieve symptomen
o Daling sociale contacten en emotionele respons: atypische neuroleptica.
Antagonisten D2-R
- Mesocorticaal systeem: negatieve symptomen = atypische: risperidone
o Sneller effect op positieve symptomen: blok D2-R en 5-HT2-R.
- Mesolimbisch systeem: positieve symptomen
o Demping angst, spanning, fysische reacties, emoties
o Demping extreme excitatie: manie, ernstige agitatie, vermindert agressie (BDZ)
- Nigrostriale banen: EPS = demping controle motoriek
o Acute bewegingsstoornis : parkinsonisme, acathesie, acute dystonieën.
Onmiddellijk, afhankelijk van dosis en reversibel.
o Tardieve dyskinesie: onvrijwillige repetitieve beweging, lange blok = upregulatie
Na maanden/jaren, afhankelijk van dosis en leeftijd en irreversibel
Mindert bij atypische neuroleptica.
- Tubero-infundibulaire banen: endocrinologische nevenwerking
o Inhibitie prolactinesynthese hyperprolactinemie
Invloed op fertiliteit, ontwikkeling puberteit, gynaecomastie.
- Chemo-R-triggerzone
o Anti-emetisch / anti-psychotica als anti-emetica moet lipofiel zijn
o Bij braken door opioïden, chemotherapie, bestraling en GI-aandoening.
Anti-psychotica binden
- D2: verbetert positieve symptomen, induceert EPS en TD, meer prolactinemie.
- 5-HT(2a): verbetert negatieve, depressieve, cognitieve en agressieve symptomen, slaap,
minder EPS.
- 5-HT(2c): gewicht- en eetlusttoename
- Adrenerg alfa1-antagonist: OS-hyptensie, duizelig, vallen, tachycardie, seksuele bijwerking,
anti-agitatie
- H1-antagonist: sedatie, slaperig, gewichtstoename
- Ach-antagonist (M): vermindert cognitieve functies en EPS toch meer TD: delirium, droge
mond, troebel zicht, urineretentie, nausea, braken, constipatie, glaucoom, seksueel prob.
Indicaties
- Shizofrenie
- Anti-emeticum
- Sterke excitatietoestanden: agressie, manie
- Psychosen met positieven symptomen: alcoholisme, hersentrauma, virale infectie
- Chorea van Huntington: dopaminerge werking stijgt.
- Neuroleptanalgesie
SSRI = fluoxetine
- GI: braken, diarree, misselijk. Bloeding, EPS (beven, parkinsonisme), mentaal (rusteloos,
angst, slapeloos), hypoNa (combo diuretica, NSAID of carbamazepine) , QT verlenging.
Selectieve NA heropname remmer= reboxetine
TCA = 5-HT en NA heropname remmer: clomipramine
- Nevenwerking
o Anticholinerg: droge mond, obstipatie, tachycardie, mydriase, glaucoom.
o Antihistaminerg: sedatief.
o Anti-adrenerg: OS-hypotensie, rode huidskleur, miosis en ejaculatiestoornis.
o Cardiotoxisch (QT), allergisch (agranulocytose, leukopenie), gewicht en zweten.
SNRI = venlafaxine en duloxetine
NA en dopamine heropname remmer = buproprion
MAO-inhibitor
- MAO-A
o Substraat = NA en 5-HT, niet specifiek = dopamine en tyramine.
o Selectieve inhibitor = moclobemide, niet selectief = fenelzine
- MAO-B
o Substraat = fenylethylamines, niet specifiek = dopamine en tyramine.
o Selectieve inhibitor = selegine, niet selectief = fenelzine
AD op neuro-R = mianserine, mirtazapine en trazodon
- Blok presynaptische alfa2-R remmen NT
- Mitrazepine = inhibitie postsynaptische serotonine en H1-R
- Agomelatine = melatonerge agonist en 5-HT(2c) antagonist
- Sederend: depressie met angst en slaapstoornis.
Sint-Janskruid = CYP-inducer
- + anticonceptie oestroprogestagenen = doorbraakbloeding en ongewenste zwangerschap.
- + VKA: verhoogde werkzaamheid
Vortioxetine = serotonine-R activiteit moduleren (ook NA en dopamine) en SERT remmen
SERT en NET = membraanEW, gebruik van elektrochemische gradiënt Na en Cl in cellen.
Gebruik: depressie, OCD, PTSS, paniek en angststoornis, eetstoornis, chronische/neuropathische pijn,
preventie migraine, fibromyalgie, menopauzale warmteopwelling en premenstrueel syndroom.
Bijwerking: seksuele stoornis (impotentie, probleem libido en orgasme), beven, zweten, risico
convulsies, risico serotoninesyndroom, suïcide risico, TCA nadelen.
CI: prostaathypertrofie, nauwe-kamerhoekglaucoom, reflux-oesofagitis, hartafwijking, recent MI.
,Interactie:
- Lipofiel dus hoge plasma EW-binding: verdringingsreactie met fenytoïne, VKA, NSAID.
- MAO inhibitor: KAASREACTIE = tyramine overvloed hypertensieve crisis.
- MAO inhibitor + serotonerg GM = SEROTONINESYNDROOM
o Neuromusculaire excitatie: tremor, hyperreflex, rigiditeit, convlusies.
o Dysfunctie AZS: hyperthermie, tachycardie, hypo- of hypertensie
o Gewijzigde mentale status: agitatie, verward
, SHIZOFRENIE
= overactiviteit dopamine
- Positieve symptomen
o Wanen, hallucinaties, onsamenhangende gedacht spraak: klassiek neuroleptica.
- Negatieve symptomen
o Daling sociale contacten en emotionele respons: atypische neuroleptica.
Antagonisten D2-R
- Mesocorticaal systeem: negatieve symptomen = atypische: risperidone
o Sneller effect op positieve symptomen: blok D2-R en 5-HT2-R.
- Mesolimbisch systeem: positieve symptomen
o Demping angst, spanning, fysische reacties, emoties
o Demping extreme excitatie: manie, ernstige agitatie, vermindert agressie (BDZ)
- Nigrostriale banen: EPS = demping controle motoriek
o Acute bewegingsstoornis : parkinsonisme, acathesie, acute dystonieën.
Onmiddellijk, afhankelijk van dosis en reversibel.
o Tardieve dyskinesie: onvrijwillige repetitieve beweging, lange blok = upregulatie
Na maanden/jaren, afhankelijk van dosis en leeftijd en irreversibel
Mindert bij atypische neuroleptica.
- Tubero-infundibulaire banen: endocrinologische nevenwerking
o Inhibitie prolactinesynthese hyperprolactinemie
Invloed op fertiliteit, ontwikkeling puberteit, gynaecomastie.
- Chemo-R-triggerzone
o Anti-emetisch / anti-psychotica als anti-emetica moet lipofiel zijn
o Bij braken door opioïden, chemotherapie, bestraling en GI-aandoening.
Anti-psychotica binden
- D2: verbetert positieve symptomen, induceert EPS en TD, meer prolactinemie.
- 5-HT(2a): verbetert negatieve, depressieve, cognitieve en agressieve symptomen, slaap,
minder EPS.
- 5-HT(2c): gewicht- en eetlusttoename
- Adrenerg alfa1-antagonist: OS-hyptensie, duizelig, vallen, tachycardie, seksuele bijwerking,
anti-agitatie
- H1-antagonist: sedatie, slaperig, gewichtstoename
- Ach-antagonist (M): vermindert cognitieve functies en EPS toch meer TD: delirium, droge
mond, troebel zicht, urineretentie, nausea, braken, constipatie, glaucoom, seksueel prob.
Indicaties
- Shizofrenie
- Anti-emeticum
- Sterke excitatietoestanden: agressie, manie
- Psychosen met positieven symptomen: alcoholisme, hersentrauma, virale infectie
- Chorea van Huntington: dopaminerge werking stijgt.
- Neuroleptanalgesie
