NSAID
COX 1 inhibitie = GI toxisch en risico bloeding
COX 2 inhibitie = analgetisch, antipyretisch en AI
Calor, rubor, tumor: AI door daling VD, oedeemvorming en capillaire lekkage.
Dolor: IL1 en TNFa vrij PG hyperalgesie/
Koorts: PGE-2 via COX 3
Indicatie
- Traumatisch, degeneratieve, inflammatoire aandoening van locomotorisch stelsel.
- Inflammatoire pijn: jicht, hoofdpijn, tandpijn
- 1° dysmenorroe = pijn onderbuik
- Sluiting ductus arteriosus
- Onderdrukken koorts.
Bijwerkingen
- GI
o Oudere leeftijd, combi corticosteroïd/ROH, lange hoge dosis, peptisch lijden.
o Dyspepsie, gastritis, ulceraties
o Inname met voldoende water, maagsapresistente coating
- BP: inhibitie TXA2 = remmen bloedplaatjes aggregatie, gevaar maag-darm bloeding.
- Renaal en CV
o Gezond persoon verwaarloosbaar, chronisch verminderde nier: acute nierinsufficiënt
o Chronisch HF, levercirrose en nierinsufficiëntie: oedeem, overvulling, acuut
orgaanfalen door onderdrukking dirurese, natriurese en kaliurese.
- Overgevoeligheidsreactie door verhoogde productie LT
o Idiosyncrasie = levensbedreigend: rhinitis, angio-oedeem, hypotensie, shock
- Hepatotoxisch en hematologisch toxisch
CI
- Zwanger: vertraagde inzetting baring, premature sluiting ductus arteriosus.
- Voorgeschiedenis ulcera en of bloedingen.
- HF en HT stijgen door interferentie water en zoutregeling.
- Verdringing met VKA = toename antistolling van VKA.
- Met antihypertensiva/diuretica: minder efficiënt.
Salicylaten = ASA = aspirine
- Analgetisch, antipyretisch en AI.
- Veresterd toedienen = geen irritatie. Werken via salicylzuur, irreversibel.
- CI: jicht, verhoogde bloedingsneiging en jonge kinderen met koorts.
- Effecten
o Salicylisme = intoxicatie: reversibele doofheid voor hoge tonen, oorsuizen en
duizelig. Ernstig: nausea, braken, verwardheid.
o Z-B-evenwicht:
↑O2-gebruik, ↑CO2 productie en stimulering AH-centrum respiratoire
alkalose door bicarbonaat excretie.
, Intoxicatie = centrale AH-depressie met metabole acidose.
o Hepatotoxisch
Syndroom van Reye: encefalopathie, leverfunctiestoonis en metabole afw.
Vervetting lever.
o Renaal: remmen tubulaire excretie urinezuur.
- Indicatie
o Wratten = keratolytisch
o Inflammatoir darmlijden
o Rheumatoïde arthritis
- Intoxicatie = salicylisme, prominente CZS symptomen en zweten : hyperpyrexie, onbalans Z-B
o Behandeling :
Cardiorespiratoire ondersteuning
Z-B evenwicht herstellen
Beperken opname salicylaten = actieve kool
Bevorderen eliminatie dmv geforceerde alkalische diurese
Extreem: hemodialyse.
Para-aminofenol = paracetamol
- Niet AI, voor al COX3 inhibitie = antipyretisch.
- Geen GI ulcera of verlenging bloeding.
- Intoxicatie: hepatotoxisch met icterus en soms fatale necrose
o NAPQI (CYP3A4) niet gemetaboliseerd tot inactieve vorm, uitputting glutation.
Behandeling: maagspoeling of actieve kool / N-acetylcysteïne als antidotum.
Indool- arylazijnzuurderivaten = diclofenac, indometacine
- Ankyloserende spondylitis
- Sluiten ductus arteriosus bij neonaat
- Jicht en pseudojicht
- Koortsremming
= sterk AI.
Arylpropionzuurderivaten = ibuprofen, naproxen
Oxicam
- Prioxicam = niet selectief / meloxicam = COX2>COX1
- Ulceraties en bloedingen
Pyrazolonderivaten
- Metamizol = niet-opioïd analgeticum en anti-pyreticum
o Remt PG synthese perifeer en centraal.
o Neuropathische pijn, postoperatieve pijn en minder GI toxisch
- Fenylbutazon
o Ankyloserende spondylitis
o Niet met VKA, glucose verlagende GM en orale contraceptiva owv hoge EW-binding.
COX2 selectief = coxib
- Minder GI toxisch maar renale effecten en lichte BD stijging.
, - Ongunstig: BPL aggregatie door inhibitie PGI synthese met verhoogde thrombo embool risico
- Enkel bij patiënten met maag of darmulcus of GI-bloedingen of ouderen met risico NSAID.
COX 1 inhibitie = GI toxisch en risico bloeding
COX 2 inhibitie = analgetisch, antipyretisch en AI
Calor, rubor, tumor: AI door daling VD, oedeemvorming en capillaire lekkage.
Dolor: IL1 en TNFa vrij PG hyperalgesie/
Koorts: PGE-2 via COX 3
Indicatie
- Traumatisch, degeneratieve, inflammatoire aandoening van locomotorisch stelsel.
- Inflammatoire pijn: jicht, hoofdpijn, tandpijn
- 1° dysmenorroe = pijn onderbuik
- Sluiting ductus arteriosus
- Onderdrukken koorts.
Bijwerkingen
- GI
o Oudere leeftijd, combi corticosteroïd/ROH, lange hoge dosis, peptisch lijden.
o Dyspepsie, gastritis, ulceraties
o Inname met voldoende water, maagsapresistente coating
- BP: inhibitie TXA2 = remmen bloedplaatjes aggregatie, gevaar maag-darm bloeding.
- Renaal en CV
o Gezond persoon verwaarloosbaar, chronisch verminderde nier: acute nierinsufficiënt
o Chronisch HF, levercirrose en nierinsufficiëntie: oedeem, overvulling, acuut
orgaanfalen door onderdrukking dirurese, natriurese en kaliurese.
- Overgevoeligheidsreactie door verhoogde productie LT
o Idiosyncrasie = levensbedreigend: rhinitis, angio-oedeem, hypotensie, shock
- Hepatotoxisch en hematologisch toxisch
CI
- Zwanger: vertraagde inzetting baring, premature sluiting ductus arteriosus.
- Voorgeschiedenis ulcera en of bloedingen.
- HF en HT stijgen door interferentie water en zoutregeling.
- Verdringing met VKA = toename antistolling van VKA.
- Met antihypertensiva/diuretica: minder efficiënt.
Salicylaten = ASA = aspirine
- Analgetisch, antipyretisch en AI.
- Veresterd toedienen = geen irritatie. Werken via salicylzuur, irreversibel.
- CI: jicht, verhoogde bloedingsneiging en jonge kinderen met koorts.
- Effecten
o Salicylisme = intoxicatie: reversibele doofheid voor hoge tonen, oorsuizen en
duizelig. Ernstig: nausea, braken, verwardheid.
o Z-B-evenwicht:
↑O2-gebruik, ↑CO2 productie en stimulering AH-centrum respiratoire
alkalose door bicarbonaat excretie.
, Intoxicatie = centrale AH-depressie met metabole acidose.
o Hepatotoxisch
Syndroom van Reye: encefalopathie, leverfunctiestoonis en metabole afw.
Vervetting lever.
o Renaal: remmen tubulaire excretie urinezuur.
- Indicatie
o Wratten = keratolytisch
o Inflammatoir darmlijden
o Rheumatoïde arthritis
- Intoxicatie = salicylisme, prominente CZS symptomen en zweten : hyperpyrexie, onbalans Z-B
o Behandeling :
Cardiorespiratoire ondersteuning
Z-B evenwicht herstellen
Beperken opname salicylaten = actieve kool
Bevorderen eliminatie dmv geforceerde alkalische diurese
Extreem: hemodialyse.
Para-aminofenol = paracetamol
- Niet AI, voor al COX3 inhibitie = antipyretisch.
- Geen GI ulcera of verlenging bloeding.
- Intoxicatie: hepatotoxisch met icterus en soms fatale necrose
o NAPQI (CYP3A4) niet gemetaboliseerd tot inactieve vorm, uitputting glutation.
Behandeling: maagspoeling of actieve kool / N-acetylcysteïne als antidotum.
Indool- arylazijnzuurderivaten = diclofenac, indometacine
- Ankyloserende spondylitis
- Sluiten ductus arteriosus bij neonaat
- Jicht en pseudojicht
- Koortsremming
= sterk AI.
Arylpropionzuurderivaten = ibuprofen, naproxen
Oxicam
- Prioxicam = niet selectief / meloxicam = COX2>COX1
- Ulceraties en bloedingen
Pyrazolonderivaten
- Metamizol = niet-opioïd analgeticum en anti-pyreticum
o Remt PG synthese perifeer en centraal.
o Neuropathische pijn, postoperatieve pijn en minder GI toxisch
- Fenylbutazon
o Ankyloserende spondylitis
o Niet met VKA, glucose verlagende GM en orale contraceptiva owv hoge EW-binding.
COX2 selectief = coxib
- Minder GI toxisch maar renale effecten en lichte BD stijging.
, - Ongunstig: BPL aggregatie door inhibitie PGI synthese met verhoogde thrombo embool risico
- Enkel bij patiënten met maag of darmulcus of GI-bloedingen of ouderen met risico NSAID.
