Samenvatting Galenica | Farmaceutische Wetenschappen 1

Galenica
Hoofdstuk 1: Inleiding
o Galenica => verpakken van actieve molecule in een voor de patiënt geschikte
toedieningsvorm
o Ontwikkeling toedieningsvorm van groot belang
 Geneesmiddel moet lang stabiel zijn
 makkelijk toe te dienen
 makkelijk vrijgegeven uit vorm
o geschiedenis van galenica
 papyrus ebers  1 van belangrijkste papyrusrollen met medische
informatie
 110 paginas
 Ruim 700 kwalen behandeld
 Claudius Galenus
 Geboren 131 na Christus
 Hofarts verschillende keizers
 Meer dan 500 boeken
 Hechte veel waarde aan experimenten
 Theorie van Galenus  gebaseerd op theorie van Hippocrates
 Menselijk lichaam gevuld met 4 lichaamssappen  slijm, bloed,
zwarte gal en gele gal  bij onevenwicht ziekte
 Gekoppeld aan 4 kwaliteiten  warm, koud, vochtig en droog
 Sappen vertegenwoordigen 4 temperamenten
 Flegmatisch => kalm en weinig emotioneel  veel slijm
 Cholerisch => makkelijk irriteerbaar en snel kwaad  teveel
aan gele gal
 Melancholisch => neerslachtigheid, introversie en depressie
 teveel aan zwarte gal
 sanguïnisch => vurige, energieke mensen  overheersende
hoeveelheid bloed




 sappen koppelen aan grondkwaliteiten

,  men dacht ook dat lichaamssappen overeenstemden met
basiselementen
 andreas vesalius
 °1514
 Hofarts Karel V
 Secties op overledenen
 Vivisecties op dieren
 Humani Corporis Fabrica
 Anatomieboek
 Zevental boeken
 Nu zeer meer regulatie in galenica
o Gewone toedieningsvormen
 Tablet innemen  naar maag  in algemene bloedcirculatie lichaam 
moleculen binden met receptor waarop effect zal hebben
o Gereguleerde afgifte
 Capsule heeft vertraagde afgifte  bv Concerta (MPH = methylphedinaat)
 Kenmerkend voor MPH is dat deze snel in bloed wordt opgenomen
en ook snel wordt afgebroken
 Dosis vrij snel uitgewerkt en vervolgdosis stipt op tijd innemen 
andere grote schommelingen van concentratie in bloed
 Bij uitwerking dosis mogelijk rebound-effect => medicijn plotseling
uitgewerkt en ADHD-symptomen in verhevigde mate terug
 Daardoor capsules met vertraagde afgifte ontwikkeld  minder vaak in te
nemen en gelijkmatiger in lichaam opgenomen  geen tussentijdse
rebounds

,  1: MPH overcoat
 2: puch compartiment groter van onder uit  MPH uit compartiment
1 via laser-gaatje gedurende ochtend
 3: puch compartiment nog groter  MPH uit compartiment 2
afgegeven
o Geavanceerde toedieningsvormen
 Transdermaal (TTS)
 Speciaal type: pleister met + en – pool  door stroom ionen van
ene kant naar andere kant huid
 Intrathecale pomp in buikholte  geneesmiddel via cathetertje
rechtstreeks thv ruggenmerg en vrijgegeven
 Filmpjes thv oor of mondslijmvlies
 Geavanceerde vormen kunnen ervoor zorgen dat GM aan bepaalde
snelheid worden vrijgegeven  gedurende lange tijd therapeutische
speigels in bloed
 Ook carriers  toxische GM naar bepaald doelwit en zo benodigde dosis
en bijhorende neveneffecten kunnen verminderen
 Bij ontwikkelen geneesmiddel interactie tussen geneesmiddel,
toedieningsvorm en patiënt zo optimaal mogelijk
 Scaffolds => gezonde cellen isoleren  met groeifactoren op scaffolds
laten groeien  terug inplanten in patiënt met osteoporose
 Drug-eluting stents of balloons
 Stent kan bloedvat terug openen na atherosclerotische plaque
 Stent  GM traag afgegeven  re-stenose zal voorkomen
o Voorwaarden bij ontwikkeling geneesmiddel
 reproduceerbare farmaceutische beschikbaarheid => % dat vrijkomt uit
galenische vorm
 excipienta/ hulpstoffen mogen geen interactie hebben met actieve stoffen
en geen irritatie veroorzaken
o toedieningsmiddelen rechtstreeks in algemene circulatie
 parenteraal => intraveneus, intramusculair, subcutaan rechtstreeks in
algemene circulatie en onderste gedeelte rectaal
 oraal + bovenste gedeelte rectaal  eerst deel omgezet in lever en
omgezet naar metabolieten en rest in algemene circulatie

,  pulmonale toediening  via kleine bloedsomloop ook rechtstreeks in
algemene circulatie
o keuze/ selectie toedieningsmiddel op basis van
 fysische en chemische eigenschappen
 deeltjesgrootte en oppervlakte
 dissolutie => oplosbaarheid, kleine deeltjes gaan makkelijker
oplossen  snelheidsbepalende stap
 uniformiteit van gehalte => hoeveel in elke vorm aanwezig 
indien verschillende groottes van deeltjes soms ontmenging
 sedimentatie van suspensie => uitzakken bij grotere deeltjes
 suspensie niet meer homogeen
 depositie van inhalatieaerosolen => plaats van afgifte in long
 te grote deeltjes niet tot in alveoli, blijven in keelholte  te
kleine deeltjes terug mee uitgeademd
 werkzaamheid van topische bereidingen
 oplosbaarheid, zoutselectie
 minimale oplosbaarheid vereist
 gebruik van zout  oplosbaarheid verhogen
 micronisatie => verpulvering
 vaste dispersies
 effect van de pH  pH kan verschillen van plaats van afgifte
 partitiecoëfficiënt
 polymorfie  bepaalde kristallijne stof in verschillende
kristalstructuren voorkomen
 stabiliteit  stof opgelost in suspensie/ siroop minder lang stabiel
 therapeutische overwegingen
 klinische indicatie
 systemisch vs lokale therapie
 periode van werking
 urgentie vs chronisch
 leeftijd patiënt
 biofarmaceutische aspecten
 orale toediening
 rectaal
 topisch
 respiratoir
 parenteraal
 afhankelijk van ADME en PK
o farmaceutische beschikbaarheid => deel van toegediende dosis dat in voor
absorptie geschikte vorm vrijkomt  groot belang oplosbaarheid en afhankelijk
van toedieningsvorm
o biologische beschikbaarheid => fractie van toegevoegde farmacon dat in
onveranderde vorm de algemene circulatie bereikt  afhankelijk van
toedieningsvorm en permeatie van farmacon (=> gemak of manier waarop
farmacon doorheen uitwendige barrières lichaam passeert)
o biopharmaceutics classification system  gids voor het voorspellen van de
intestinale GM absorptie