6. *FARMACOLOGIE IN DE ACUTE ZORG
Boek Hoofdstuk
FC(McFadden) 1,2,3
Farmacologie
Hoofdstuk 2. Eiwitten waarop geneesmiddel aangrijpen
2.1 Waarom eiwitten aangrijpingspunten zijn voor geneesmiddel
Klein deel van alle eiwitten zijn aangrijpingspunten voor geneesmiddel.
Eiwitten die niet geschikt zijn voor aangrijpingspunt hebben of niks te maken met een ziekte,
of zijn te belangrijk in een cel.
Eiwitten spelen een sleutelrol bij elk fysiologisch proces. Ze zorgen voor goed functioneren
van: Bloedomloop, Ademhaling, zenuwen en Spijsvertering. Eiwitten kunnen ook nadelig
effect hebben op fysiologisch proces.
Door uit te zoeken welke eiwitten waar zijn, kan je een specifiek aangrijpingspunt nemen die
andere fysiologische processen niet beïnvloed.
2.2 Receptoren
Chemische boodschappers binden aan extracellulair gedeelte van receptor die verankerd zit
in het membraan. Veelgebruikte geneesmiddelen die aan receptoren binden:
Salbutamol: Beta-2-adrenalinereceptoren. Bronchusverwijders bij astma.
Atenolol: Beta-1-adrenalinereceptoren. Verlaagt hartslag en verminderd pijn bij angina
pectoris.
Morfine: opioïdreceptor. Blokkeert pijnbanen en kan zo ernstige pijn verlichten.
Candesartan: angionotensinereceptor. Verwijd perifere bloedvaten en verlaagd zo RR.
3 soorten chemische boodschappers:
1. Hormonen: Chemische stof die door klierweefsel direct aan bloedbaan wordt afgegeven.
Komen in weefsel terecht waar ze binden aan receptoren. Voorbeelden:
Adrenaline: verwijding van bronchiën, verhoging van hartslag.
Steroidenhormonen (lipiden en oestrogeen): zijn afgeleid van cholesterol, zo kunnen
zijn door membraan en binden zich aan interne receptoren
2. Neurotransmitters: Chemische stoffen die vrijkomen aan het einde van neuronen,
binden aan receptoren en sorteren uiteenlopende effecten. Voorbeelden:
Acetylcholine: uit motorische neuronen, zorgen ervoor dat spier zich samentrekt.
Noradrenaline: uit sympathische neuron, bind aan receptoren op arteriolen en die
zich vernauwen.
3. Mediatoren/ liganden: Endogene liganden worden in het lichaam gemaakt, exogene
buiten. Algemeen plaatselijk werkende stoffen, binden aan aangrenzende receptoren en
hebben daar effect op. Voorbeeld:
Histamine: bind aan histaminereceptoren aan cellen op maagwand zodat ze
gestimuleerd worden om maagzuur af te geven.
Chemische boodschappers binden aan specifieke receptoren
Chemische boodschappers binden aan specifieke receptoren omdat ze er precies op passen.
Samenvatting Major Acute Zorg- Efnaan Alsubeidi- 2022/2023
, Specificiteit: de juiste ruimtelijke structuur die ervoor zorgt dat receptor en boodschapper
kunnen binden.
Specificiteit wordt vergroot door elektrische aantrekkingskrachten zoals waterstofbruggen
en vanderwaalskrachten.
Chemische boodschapper is de sleutel. Receptor is slot.
Binden van geneesmiddelen aan receptoren
Geneesmiddelen binden aan receptoren omdat ze lijken op de chemische boodschapper.
Adrenaline bindt aan adrenalinereceptor in bronchie> bronchodilatatie.
Salbutamol lijkt op adrenaline, daarom kan het ook op adrenaline receptoren binden en
zorgen voor bronchodilatatie.
Wat gebeurt er als chemische boodschapper aan receptor bindt?
Wat er gebeurt hangt af van: soort chemische boodschapper, soort receptor en type cel.
In het algemeen zorgt de binding voor een trigger voor een reactie in de cel. Voorbeelden
reacties zijn: Toe/ afname activiteit en Samentrekken of ontspannen.
Wat gebeurt er tijdens binding geneesmiddel aan receptor?
Hoe groter de specificiteit, hoe grotere kans dat het geneesmiddel bindt aan de receptor dan
de chemische boodschapper.
Wat kan het geneesmiddel doen:
Agonist: zelfde effect als chemische boodschapper.
Antagonist/ blokkers: blokkeren dat chemische boodschappers hun werk kunnen doen,
zo kan er geen natuurlijk effect gemaakt worden.
Salbutamol: Agonist voor adrenalinereceptoren in longen. Stimuleert binding
adrenalinereceptoren in kleine bronchie en veroorzaakt bronchodilatatie. Gebruikt om
astma-aanvallen te verlichten.
Atenolol: Antagonist voor adrenalinereceptoren in hart. Blokkeert receptor en dus
werkingen van adrenaline. Hart hoeft minder te presteren en heeft minder O2 nodig.
Gebruikt voor angina pectoris.
Subgroepen receptoren
Beta-1-adrenalinereceptoren: hart
Beta-2-adrenalinereceptoren: longen
Adrenoreceptoren/ adrenerg: receptoren waar adrenaline en noradrenaline op aangrijpen.
Alfa-1-receptoren: arteriolen.
Adrenaline bindt aan Beta-1-adrenalinereceptoren op hart: verhoogt hartslag en
contractiekracht.
Adrenaline bindt aan Beta-2-adrenalinereceptoren in bronchie: bronchodilatatie.
Natuurlijke Receptorgroep Receptor subgroep Locatie Agonist Antagonist
boodschappe
r
Adrenaline/ Adrenerg Alfa 1 Arteriolen Fenylefine Doxazosine
Noradrenalin Beta 1 Hart Dobutamine Atenolol
e Beta 2 Bronchie Salbutamol Geen
Acetylcholine Cholinerg Muscarine Bronchie Geen Ipratropium
Nicotine Spieren Suxamethonium Pancuronium
Histamine Histamine H1 Binnenoor Geen Cylizine
Samenvatting Major Acute Zorg- Efnaan Alsubeidi- 2022/2023
Boek Hoofdstuk
FC(McFadden) 1,2,3
Farmacologie
Hoofdstuk 2. Eiwitten waarop geneesmiddel aangrijpen
2.1 Waarom eiwitten aangrijpingspunten zijn voor geneesmiddel
Klein deel van alle eiwitten zijn aangrijpingspunten voor geneesmiddel.
Eiwitten die niet geschikt zijn voor aangrijpingspunt hebben of niks te maken met een ziekte,
of zijn te belangrijk in een cel.
Eiwitten spelen een sleutelrol bij elk fysiologisch proces. Ze zorgen voor goed functioneren
van: Bloedomloop, Ademhaling, zenuwen en Spijsvertering. Eiwitten kunnen ook nadelig
effect hebben op fysiologisch proces.
Door uit te zoeken welke eiwitten waar zijn, kan je een specifiek aangrijpingspunt nemen die
andere fysiologische processen niet beïnvloed.
2.2 Receptoren
Chemische boodschappers binden aan extracellulair gedeelte van receptor die verankerd zit
in het membraan. Veelgebruikte geneesmiddelen die aan receptoren binden:
Salbutamol: Beta-2-adrenalinereceptoren. Bronchusverwijders bij astma.
Atenolol: Beta-1-adrenalinereceptoren. Verlaagt hartslag en verminderd pijn bij angina
pectoris.
Morfine: opioïdreceptor. Blokkeert pijnbanen en kan zo ernstige pijn verlichten.
Candesartan: angionotensinereceptor. Verwijd perifere bloedvaten en verlaagd zo RR.
3 soorten chemische boodschappers:
1. Hormonen: Chemische stof die door klierweefsel direct aan bloedbaan wordt afgegeven.
Komen in weefsel terecht waar ze binden aan receptoren. Voorbeelden:
Adrenaline: verwijding van bronchiën, verhoging van hartslag.
Steroidenhormonen (lipiden en oestrogeen): zijn afgeleid van cholesterol, zo kunnen
zijn door membraan en binden zich aan interne receptoren
2. Neurotransmitters: Chemische stoffen die vrijkomen aan het einde van neuronen,
binden aan receptoren en sorteren uiteenlopende effecten. Voorbeelden:
Acetylcholine: uit motorische neuronen, zorgen ervoor dat spier zich samentrekt.
Noradrenaline: uit sympathische neuron, bind aan receptoren op arteriolen en die
zich vernauwen.
3. Mediatoren/ liganden: Endogene liganden worden in het lichaam gemaakt, exogene
buiten. Algemeen plaatselijk werkende stoffen, binden aan aangrenzende receptoren en
hebben daar effect op. Voorbeeld:
Histamine: bind aan histaminereceptoren aan cellen op maagwand zodat ze
gestimuleerd worden om maagzuur af te geven.
Chemische boodschappers binden aan specifieke receptoren
Chemische boodschappers binden aan specifieke receptoren omdat ze er precies op passen.
Samenvatting Major Acute Zorg- Efnaan Alsubeidi- 2022/2023
, Specificiteit: de juiste ruimtelijke structuur die ervoor zorgt dat receptor en boodschapper
kunnen binden.
Specificiteit wordt vergroot door elektrische aantrekkingskrachten zoals waterstofbruggen
en vanderwaalskrachten.
Chemische boodschapper is de sleutel. Receptor is slot.
Binden van geneesmiddelen aan receptoren
Geneesmiddelen binden aan receptoren omdat ze lijken op de chemische boodschapper.
Adrenaline bindt aan adrenalinereceptor in bronchie> bronchodilatatie.
Salbutamol lijkt op adrenaline, daarom kan het ook op adrenaline receptoren binden en
zorgen voor bronchodilatatie.
Wat gebeurt er als chemische boodschapper aan receptor bindt?
Wat er gebeurt hangt af van: soort chemische boodschapper, soort receptor en type cel.
In het algemeen zorgt de binding voor een trigger voor een reactie in de cel. Voorbeelden
reacties zijn: Toe/ afname activiteit en Samentrekken of ontspannen.
Wat gebeurt er tijdens binding geneesmiddel aan receptor?
Hoe groter de specificiteit, hoe grotere kans dat het geneesmiddel bindt aan de receptor dan
de chemische boodschapper.
Wat kan het geneesmiddel doen:
Agonist: zelfde effect als chemische boodschapper.
Antagonist/ blokkers: blokkeren dat chemische boodschappers hun werk kunnen doen,
zo kan er geen natuurlijk effect gemaakt worden.
Salbutamol: Agonist voor adrenalinereceptoren in longen. Stimuleert binding
adrenalinereceptoren in kleine bronchie en veroorzaakt bronchodilatatie. Gebruikt om
astma-aanvallen te verlichten.
Atenolol: Antagonist voor adrenalinereceptoren in hart. Blokkeert receptor en dus
werkingen van adrenaline. Hart hoeft minder te presteren en heeft minder O2 nodig.
Gebruikt voor angina pectoris.
Subgroepen receptoren
Beta-1-adrenalinereceptoren: hart
Beta-2-adrenalinereceptoren: longen
Adrenoreceptoren/ adrenerg: receptoren waar adrenaline en noradrenaline op aangrijpen.
Alfa-1-receptoren: arteriolen.
Adrenaline bindt aan Beta-1-adrenalinereceptoren op hart: verhoogt hartslag en
contractiekracht.
Adrenaline bindt aan Beta-2-adrenalinereceptoren in bronchie: bronchodilatatie.
Natuurlijke Receptorgroep Receptor subgroep Locatie Agonist Antagonist
boodschappe
r
Adrenaline/ Adrenerg Alfa 1 Arteriolen Fenylefine Doxazosine
Noradrenalin Beta 1 Hart Dobutamine Atenolol
e Beta 2 Bronchie Salbutamol Geen
Acetylcholine Cholinerg Muscarine Bronchie Geen Ipratropium
Nicotine Spieren Suxamethonium Pancuronium
Histamine Histamine H1 Binnenoor Geen Cylizine
Samenvatting Major Acute Zorg- Efnaan Alsubeidi- 2022/2023
