Samenvatting Roger McFadden. Farmacologie, Expert College. Hoofdstuk 2. Eiwitten waarop geneesmiddelen aangrijpen

Farmacologie, Expert College.
Hoofdstuk 2
 De meeste geneesmiddelen zijn aangrijpend op cellen en hebben meestal hun uitwerkingen op biochemische
processen in cellen.
 Er zijn vier eiwitten die de belangrijkste aangrijpingspunten zijn voor geneesmiddelen: Receptoren,
ionkanalen, enzymen en transporteiwitten.

2.1 Waarom zijn eiwitten goede aangrijpingspunten voor
geneesmiddelen?
 Geneesmiddelen grijpen aan op en binden aan eiwitten.
 Na een hele hoop gebeurtenissen volgt een therapeutisch effect.
 Er zijn drie redenen waarom eiwitten geschikte aangrijpingspunten zijn voor geneesmiddelen:
 Er zijn veel verschillende soorten eiwitten: Er zijn dus veel eiwitten die een mogelijk aangrijpingspunt
voor geneesmiddelen kunnen zijn.
 Het werkt niet voor alle eiwitten. Sommige eiwitten hebben een taak die niets te maken heeft
met een bepaalde ziekte en werken dus niet. Anderen zijn juist te belangrijk om te gebruiken.
 Er blijven 200 eiwitten over de voor 200 geneesmiddelen zorgen. Deze staan in het
farmacotherapeutisch kompas.
 Eiwitten spelen een belangrijke rol bij fysiologische processen: Belangrijke processen worden mogelijk
gemaakt door eiwitten. Als je het eiwit met een geneesmiddel beïnvloedt, verander je daarbij dus ook het
effect op het proces. Er moet dan wel rekening worden gehouden met eventuele bijwerkingen.
 Elk orgaan en weefsel heeft een eigen specifiek eiwit dat kenmerkend is voor dat orgaan en weefsel: Je
kunt dan een geneesmiddel ontwikkelen dat alleen effect heeft op een bepaald orgaan of weefsel.
 Er zijn helaas ook bepaalde eiwitten die je met een geneesmiddel wilt behandelen maar ook in
andere organen en weefsels zitten. Dit kan problemen geven.

2.2 Eiwitten waarop geneesmiddelen aangrijpen – Receptoren
 Communicatie is erg belangrijk voor het functioneren van het lichaam. Fysiologische processen hebben veel
biochemische reacties en moeten juist worden gecoördineert zodat ze goed plaatsvinden.
 Delen van de hersenen moeten onderling communiceren en met organen en weefsels en klieren moeten
communiceren met cellen en weefsels om te zorgen voor homeostase.
 Communicatie in het lichaam wordt mede mogelijk gemaakt door chemische boodschappers die worden
afgegeven door bijvoorbeeld zenuw- of kliercellen. Deze binden aan receptoren op een cel om een effect
in de cel aan te sturen.
 Het celmembraan bestaat vooral uit vet. Stoffen die hydrofoob zijn kunnen niet door dit membraan.
 Chemische boodschappers binden daarom aan het extracellulaire deel.
 Er zijn ook intracellulaire receptoren die dienen als aangrijpingspunt voor steroïdhormonen (op lipide
gebasseerde vetachtige stoffen) en enkele moleculen zonder elektrische lading.
 Receptoren zijn vaak aangrijpingspunten voor geneesmiddelen.
 Enkele veelgebruikte geneesmiddelen die aan receptoren binden zijn:
 Sulbutamol: Verwijdt de luchtwegen en verlicht de symptomen van astma.
 Atenolol: Verlaagt de harslag en verlicht pijn bij angina pectoris.
 Morfine: Blokkeert pijnbanen in het ruggenmerg en kan ernstige pijn verlichten.
 Candesartan: Verwijdt perifere bloedvaten en verlaagt de bloeddruk.
 Chemische boodschappers kun je in drie groepen indelen:
 Hormonen: Worden door klierweefsel aan de bloedbaan afgegeven en komen dan terecht in het juiste
weefsel. Hier koppelen ze aan receptoren.
 Insuline: Wordt door eilandjes van Langerhans in de pancreas aangemaakt en bindt aan een
insulinereceptor. Er kan dan meer glucose uit het bloed worden opgenomen.
 Adrenaline: Bindt aan receptor en heeft verschillende effecten.
 Steroïdhormonen als oestrogeen zijn lipiden en zijn afgeleid van cholesterol. In de cel binden ze
aan receptoren.
 Neurotransmitters: Komen uit neuronuiteinden en binden aan receptoren op andere cellen of neuronen.
 Een sympathisch neuron kan noradrenaline afgeven wat aan de arteriolen (kleine slagaders)
bindt. Het zal de arteriële spiercellen doen samentrekken waardoor de aderen vernauwen.