Zorgverlener deel 3: Farmacologie
Leerdoelen:
1. Introductie tot farmacologie
Begrijpen wat farmacologie inhoudt en waarom het belangrijk is voor
verpleegkundigen.
Kennismaken met farmacokinetiek en -dynamiek
2. Farmacodynamiek
Begrijpen hoe geneesmiddelen werken op receptoren, ionkanalen, enzymen en
transporteiwitten.
3. Farmacokinetiek: compartimentenmodel
Begrijpen hoe geneesmiddelen opgenomen, verdeeld, gemetaboliseerd en
uitgescheiden worden.
4. Farmacotherapeutische begrippen en nevenwerkingen
Begrijp de verschillende farmacotherapeutische begrippen en verklaar deze
a.d.h.v. de farmacokinetiek en -dynamiek.
Verwerf inzicht in de nevenwerkingen en verklaar ook deze a.d.h.v. de
farmacokinetiek en -dynamiek.
5. Factoren die de werking van een geneesmiddel beïnvloeden
Begrijp waarom en welke verschillende factoren de werking van een
geneesmiddel beïnvloeden en leg deze uit.
Farmacokinetiek = wat het lichaam doet met het geneesmiddel
Farmacodynamiek = wat het geneesmiddel doet met het lichaam
Farmacodynamiek
Eiwitten = aangrijpingspunten (voor medicijnen)
Zorgen voor fysiologische processen (medicijnen beïnvloeden die)
4 groepen eiwitten:
- Receptoren
- Ionkanalen
- Transporteiwitten
- Enzymen
Receptoren
= eiwitten die zich meestal bevinden op het celmembraan of in de cel
(ontvanger)
- Sleutel-slot systeem
o Slot: receptor
o Sleutel: medicijn/ lichaamseigen stof
1
,Zorgverlener deel 3: Farmacologie
Medicijn wordt nagebootst aan lichaamseigen stof
- Als stof zich bindt aan receptor, wordt er een signaal doorgegeven aan
cel
Fysiologische reactie
- Medicijn kan proces beïnvloeden
o Agonist: nabootsen van fysiologisch proces
o Antagonist: blokkeren van fysiologisch proces
- Bv. Binding van hormoon insuline, gaan cellen meer glucosemoleculen
opnemen (agonist)
Ionkanalen
= speciale eiwitten (kanalen) die het mogelijk maken om water, ionen en
andere opgeloste stoffen het vetgedeelte van de membraan te kunnen
omzeilen/passeren
- Dmv een verandering (verschil) in elektrische lading van de ionen binnen
en buiten de cel zorgen voor een passief transport van natuurlijke
stoffen door celmembraan heen
- Verplaatsing van die ionen zorg weer voor een fysiologisch proces
- Medicatie kan:
o Ionkanaal blokkeren
o Ionkanaal moduleren (versnellen/vertragen)
- Bv. Verplaatsing van calciumionen voor spiersamentrekking (kan
gemoduleerd worden)
Transporteiwitten
= eiwitten in het celmembraan die energie (ATP) nodig hebben om actief
transport te kunnen veroorzaken. Ze binden zich aan opgeloste stoffen en
vervoeren deze door het plasmamembraan heen
2 groepen:
- De eiwitten die ionen vervoeren = ionpompen
o Nieren, maagwand
- De eiwitgroep die neurotransmitters transporteert
o Zenuwstelsel
Effect van medicatie:
- De transporteiwitten blokkeren
- Bv. Antidepressiva (opname van neurotransmitters wordt geremd)/
maagzuurremmers
Enzymen
= grote complexe eiwitten die een groot aantal biochemische reacties
veroorzaken in het lichaam, nodig om te leven!
2
,Zorgverlener deel 3: Farmacologie
- Katalysators = omzetten stoffen in andere stoffen zonder zelf te
veranderen, zodat ze telkens terug deze werking kunnen uitvoeren
- Ze kunnen zowel binnen als buiten cel chemische reacties veroorzaken
- Invloed medicatie:
o Meestal remmen (binden aan actieve plaats op enzym en
voorkomen dat ze hun normale fysiologische taken kunnen doen)
o Blokkeren
o Stimuleren
- Bv. Cholesterolremmers
Farmacokinetiek
Compartimentenmodel: schematische weergave van lichaam, rond bol is er
een semi-permiabele wand aanwezig en zo kunnen er geen grote moleculen
langs
Distributie: manier waarop geneesmiddel wordt verspreid vanuit centrale
compartiment
Absorptie: op verschillende manieren kan medicijn worden opgenomen
- Lokaal: plaats zelf
- Enteraal: via maag-darm kanaal
- Parentaal: niet via maag-darm kanaal
Het centrale compartiment: bloed- en lymfebaan
In onze bloedbaan wordt het medicijn opgenomen en verspreid doorheen ons
lichaam
Biologische beschikbaarheid = gedeelte van de dosis die over langere tijd
gemeten, onveranderd in de circulatie terecht komt en dus beschikbaar is
- Als medicatie door de huid langzaam opgenomen wordt, is de biologische
beschikbaarheid eerder laag
3
, Zorgverlener deel 3: Farmacologie
- Als medicatie rechtstreeks in de bloedbaan wordt gebracht door
inspuiting is de biologische beschikbaarheid het hoogst
Vrije fractie farmacon: als een geneesmiddel in de systemische circulatie is
gekomen
- Kleine deeltjes geneesmiddel waarover ons lichaam via de bloedbaan kan
beschikken
Gebonden fractie farmacon: een deel van het vrije farmacon die binnen het
centrale compartiment wordt gebonden aan plasma-eiwitten die in de
bloedbaan aanwezig zijn
Albumine
- Door die binding is het geneesmiddel tijdelijk minder beschikbaar
Targetorgaan: de plaats in het organisme waar het geneesmiddel zijn
effectieve werking gaat uitoefenen
- Via systemische circulatie wordt de vrije fractie naar het targetorgaan
gebracht
- Als het medicijn niet kan binden, zal een deel vrije fractie beschikbaar
blijven in de circulatie
Depotfunctie: via systemische circulatie wordt de vrije fractie niet enkel naar
doelorgaan vervoerd, maar ook naar alle andere weefsels in het lichaam
- Bepaald weefsels, zoals vet- en spierweefsel, gaan het vrije fractie
opnemen
- Het geneesmiddel wordt opgeslagen in een reservoir/depot
- Dat deel vrije fractie is niet meer beschikbaar in de systematische
circulatie
Metabolisme
De lever is een metabool orgaan
- Zal een deel van de medicatie afbreken, neutraliseren en ontgiften
- Afbraakproduct = metaboliet
o Ofwel uitgescheiden ofwel terug herbruikt als vrije fractie
Pro-drug: vorm van medicatie die wordt opgenomen in de systemische
circulatie, maar pas effectieve werking krijgt na metabolisatie door de lever
- Voordeel: beter door lichaam opgenomen
First-pass effect: alle medicatie die eerst de lever passeert (enteraal)
- Doordat de medicatie eerst langst de lever gaat, zal de biologische
beschikbaarheid ook kleiner zijn
- 2 uitzonderingen: mondslijmvliezen en rectumslijmvliezen
4
Leerdoelen:
1. Introductie tot farmacologie
Begrijpen wat farmacologie inhoudt en waarom het belangrijk is voor
verpleegkundigen.
Kennismaken met farmacokinetiek en -dynamiek
2. Farmacodynamiek
Begrijpen hoe geneesmiddelen werken op receptoren, ionkanalen, enzymen en
transporteiwitten.
3. Farmacokinetiek: compartimentenmodel
Begrijpen hoe geneesmiddelen opgenomen, verdeeld, gemetaboliseerd en
uitgescheiden worden.
4. Farmacotherapeutische begrippen en nevenwerkingen
Begrijp de verschillende farmacotherapeutische begrippen en verklaar deze
a.d.h.v. de farmacokinetiek en -dynamiek.
Verwerf inzicht in de nevenwerkingen en verklaar ook deze a.d.h.v. de
farmacokinetiek en -dynamiek.
5. Factoren die de werking van een geneesmiddel beïnvloeden
Begrijp waarom en welke verschillende factoren de werking van een
geneesmiddel beïnvloeden en leg deze uit.
Farmacokinetiek = wat het lichaam doet met het geneesmiddel
Farmacodynamiek = wat het geneesmiddel doet met het lichaam
Farmacodynamiek
Eiwitten = aangrijpingspunten (voor medicijnen)
Zorgen voor fysiologische processen (medicijnen beïnvloeden die)
4 groepen eiwitten:
- Receptoren
- Ionkanalen
- Transporteiwitten
- Enzymen
Receptoren
= eiwitten die zich meestal bevinden op het celmembraan of in de cel
(ontvanger)
- Sleutel-slot systeem
o Slot: receptor
o Sleutel: medicijn/ lichaamseigen stof
1
,Zorgverlener deel 3: Farmacologie
Medicijn wordt nagebootst aan lichaamseigen stof
- Als stof zich bindt aan receptor, wordt er een signaal doorgegeven aan
cel
Fysiologische reactie
- Medicijn kan proces beïnvloeden
o Agonist: nabootsen van fysiologisch proces
o Antagonist: blokkeren van fysiologisch proces
- Bv. Binding van hormoon insuline, gaan cellen meer glucosemoleculen
opnemen (agonist)
Ionkanalen
= speciale eiwitten (kanalen) die het mogelijk maken om water, ionen en
andere opgeloste stoffen het vetgedeelte van de membraan te kunnen
omzeilen/passeren
- Dmv een verandering (verschil) in elektrische lading van de ionen binnen
en buiten de cel zorgen voor een passief transport van natuurlijke
stoffen door celmembraan heen
- Verplaatsing van die ionen zorg weer voor een fysiologisch proces
- Medicatie kan:
o Ionkanaal blokkeren
o Ionkanaal moduleren (versnellen/vertragen)
- Bv. Verplaatsing van calciumionen voor spiersamentrekking (kan
gemoduleerd worden)
Transporteiwitten
= eiwitten in het celmembraan die energie (ATP) nodig hebben om actief
transport te kunnen veroorzaken. Ze binden zich aan opgeloste stoffen en
vervoeren deze door het plasmamembraan heen
2 groepen:
- De eiwitten die ionen vervoeren = ionpompen
o Nieren, maagwand
- De eiwitgroep die neurotransmitters transporteert
o Zenuwstelsel
Effect van medicatie:
- De transporteiwitten blokkeren
- Bv. Antidepressiva (opname van neurotransmitters wordt geremd)/
maagzuurremmers
Enzymen
= grote complexe eiwitten die een groot aantal biochemische reacties
veroorzaken in het lichaam, nodig om te leven!
2
,Zorgverlener deel 3: Farmacologie
- Katalysators = omzetten stoffen in andere stoffen zonder zelf te
veranderen, zodat ze telkens terug deze werking kunnen uitvoeren
- Ze kunnen zowel binnen als buiten cel chemische reacties veroorzaken
- Invloed medicatie:
o Meestal remmen (binden aan actieve plaats op enzym en
voorkomen dat ze hun normale fysiologische taken kunnen doen)
o Blokkeren
o Stimuleren
- Bv. Cholesterolremmers
Farmacokinetiek
Compartimentenmodel: schematische weergave van lichaam, rond bol is er
een semi-permiabele wand aanwezig en zo kunnen er geen grote moleculen
langs
Distributie: manier waarop geneesmiddel wordt verspreid vanuit centrale
compartiment
Absorptie: op verschillende manieren kan medicijn worden opgenomen
- Lokaal: plaats zelf
- Enteraal: via maag-darm kanaal
- Parentaal: niet via maag-darm kanaal
Het centrale compartiment: bloed- en lymfebaan
In onze bloedbaan wordt het medicijn opgenomen en verspreid doorheen ons
lichaam
Biologische beschikbaarheid = gedeelte van de dosis die over langere tijd
gemeten, onveranderd in de circulatie terecht komt en dus beschikbaar is
- Als medicatie door de huid langzaam opgenomen wordt, is de biologische
beschikbaarheid eerder laag
3
, Zorgverlener deel 3: Farmacologie
- Als medicatie rechtstreeks in de bloedbaan wordt gebracht door
inspuiting is de biologische beschikbaarheid het hoogst
Vrije fractie farmacon: als een geneesmiddel in de systemische circulatie is
gekomen
- Kleine deeltjes geneesmiddel waarover ons lichaam via de bloedbaan kan
beschikken
Gebonden fractie farmacon: een deel van het vrije farmacon die binnen het
centrale compartiment wordt gebonden aan plasma-eiwitten die in de
bloedbaan aanwezig zijn
Albumine
- Door die binding is het geneesmiddel tijdelijk minder beschikbaar
Targetorgaan: de plaats in het organisme waar het geneesmiddel zijn
effectieve werking gaat uitoefenen
- Via systemische circulatie wordt de vrije fractie naar het targetorgaan
gebracht
- Als het medicijn niet kan binden, zal een deel vrije fractie beschikbaar
blijven in de circulatie
Depotfunctie: via systemische circulatie wordt de vrije fractie niet enkel naar
doelorgaan vervoerd, maar ook naar alle andere weefsels in het lichaam
- Bepaald weefsels, zoals vet- en spierweefsel, gaan het vrije fractie
opnemen
- Het geneesmiddel wordt opgeslagen in een reservoir/depot
- Dat deel vrije fractie is niet meer beschikbaar in de systematische
circulatie
Metabolisme
De lever is een metabool orgaan
- Zal een deel van de medicatie afbreken, neutraliseren en ontgiften
- Afbraakproduct = metaboliet
o Ofwel uitgescheiden ofwel terug herbruikt als vrije fractie
Pro-drug: vorm van medicatie die wordt opgenomen in de systemische
circulatie, maar pas effectieve werking krijgt na metabolisatie door de lever
- Voordeel: beter door lichaam opgenomen
First-pass effect: alle medicatie die eerst de lever passeert (enteraal)
- Doordat de medicatie eerst langst de lever gaat, zal de biologische
beschikbaarheid ook kleiner zijn
- 2 uitzonderingen: mondslijmvliezen en rectumslijmvliezen
4
