INSULINE EN DIABETES
INSULINE
• A-keten: 21 AZ -> activiteit wanneer volledig intact
o Intramoleculaire S2-brug Cys6-Cys11
• B-keten: 30 AZ -> verwijdering eindstandige AZ met behoud activiteit
• Verbonden via 2 S2-bruggen 7A-7B cysteïne en 20A-19B cysteïne
INSULINE ANALOGEN – ultrasnelwerkende
INSULINE LISPRO
• 2e (lysine) en 3e (proline) laatste AZ B-
keten omgewisseld
INSULINE ASPART
• 3e (proline) laatste AZ B-keten
gemuteerd naar asparaginezuur
INSULINE GLULISINE
• 3e (asparagine) en 29e (lysine) AZ B-
keten gemuteerd naar resp. lysine en
glutaminezuur
INSULINE ANALOGEN - traagwerkende
INSULINE GLARGINE
, • 2 argine’s toegevoegd aan C-
terminus B-keten + 1 glycine
toegevoegd aan C-terminus A-keten
INSULINE DETIMIR
• C12-vetzuur toegevoegd op lysine-
B29
INSULINE DEGLUDEC
• C16-vetzuur via linker toegevoegd op
lysine-B29
DPP4-INHIBITOREN - INCRETINE (GIP en GLP-1) VERSTERKERS
VILDAGLIPTINE
• Pirolidine als proline-mimic
• Nitrille -> inhiberende activieit (amide-mimic van
natuurlijk substraat dat hydrolyse ondergaat)
• Specifieke interacties met bindingsplaats in enzyme
SAXAGLIPTINE
• Pirolidine als proline-mimic
• Nitrille -> inhiberende activieit (amide-mimic van
natuurlijk substraat dat hydrolyse ondergaat)
• Specifieke interacties met bindingsplaats in enzyme
INSULINE
• A-keten: 21 AZ -> activiteit wanneer volledig intact
o Intramoleculaire S2-brug Cys6-Cys11
• B-keten: 30 AZ -> verwijdering eindstandige AZ met behoud activiteit
• Verbonden via 2 S2-bruggen 7A-7B cysteïne en 20A-19B cysteïne
INSULINE ANALOGEN – ultrasnelwerkende
INSULINE LISPRO
• 2e (lysine) en 3e (proline) laatste AZ B-
keten omgewisseld
INSULINE ASPART
• 3e (proline) laatste AZ B-keten
gemuteerd naar asparaginezuur
INSULINE GLULISINE
• 3e (asparagine) en 29e (lysine) AZ B-
keten gemuteerd naar resp. lysine en
glutaminezuur
INSULINE ANALOGEN - traagwerkende
INSULINE GLARGINE
, • 2 argine’s toegevoegd aan C-
terminus B-keten + 1 glycine
toegevoegd aan C-terminus A-keten
INSULINE DETIMIR
• C12-vetzuur toegevoegd op lysine-
B29
INSULINE DEGLUDEC
• C16-vetzuur via linker toegevoegd op
lysine-B29
DPP4-INHIBITOREN - INCRETINE (GIP en GLP-1) VERSTERKERS
VILDAGLIPTINE
• Pirolidine als proline-mimic
• Nitrille -> inhiberende activieit (amide-mimic van
natuurlijk substraat dat hydrolyse ondergaat)
• Specifieke interacties met bindingsplaats in enzyme
SAXAGLIPTINE
• Pirolidine als proline-mimic
• Nitrille -> inhiberende activieit (amide-mimic van
natuurlijk substraat dat hydrolyse ondergaat)
• Specifieke interacties met bindingsplaats in enzyme
