= parasympaticomimetica. Normaal: thv
doelwitorgaan wordt aCh vrijgesteld dat
bindt aan muscarine receptoren.
• Hart: HR en CO daling
Muscarine agonisten • BV: vasodilatatie (indirect)
Effecten • GSC contractie (niet van BV!) -> GIS
• Exocriene klieren secretie
• Oog: miose, verminderde intra-oculaire druk
= parasympaticolytica. Normaal: thv doelwitorgaan wordt
aCh vrijgesteld dat bindt aan muscarine receptoren -> nu
blokkade van binding.
• Hart: inhibitie N. Vagus -> milde tachycardie. Hartspier
wordt niet rechtstreeks geactiveerd
Muscarine antagonisten • BV: weinig effect
• Contractie BV (ortho)sympatisch geregeld -> inhibitie
Effecten
PSZ dus SZ gaat overhand nemen
• Klieren: inhibitie secretie
• GIS: inhibitie contractie
• Oog: mydryasis (glaucoom = contra-indicatie)
= parasympaticolytica
• Premedicatie voor gasanesthesie, verminderen
secreties en CV depressie voorkomen
• Astma/COPD: mucus productie onderdrukken
• Gastro-enterologie: spasmen. Eerste keus
Muscarine antagonisten
preparaat voor koliek bij paard. Enkel spasmen
Indicaties onderdrukken en niet de pijn. = spasmolyticum
• Neuronaal: emesis (reisziekte)
• Oftalmologie, mydriasis. Contra-ind is glaucoom
• Intox met choline esterase Inhibitoren: atropine
Muscarine antagonist
• niet selectieve antagonist werkt dus in op
nicotine en muscarine receptor
• Raakt door BBB
Atropine • Antidoot bij intoxicatie met choline esterase
inhibitor
• Vaak bij anesthesie gegeven om bradycardie
op te vangen. PSZ wordt onderdrukt zodat
deze niet de overhand kan nemen
, Muscarine antagonist
• gelijkaardig aan atropine
• Niet selectieve antagonist
• Sedatief
Hyoscine
Muscarine antagonist
• = butylscopolamine
• behandeling spasmen GIS (Buscopan) ->
koliek paard!
Hyoscine butylbromide
Muscarine antagonist
• Asthma/COPD
• Ipra = SAMA. Short acting muscarine
antagonist. Effect van 3-5 uur mag
Ipratropium gebruikt worden as needed
Tiotropium • Tio = LAMA. Long acting. Werkt tot 12 uur.
Twee keer pd inzetten
Muscarine antagonist
• Pre-anestheticum
• Minder tachycardie dan atropine, minder
neveneffecten thv CZS. Langere
Glycopyrrolaat werkingsduur
• Verminderde GIS motiliteit
• Verminderde bronchiale secreties
• Niet door placenta barrière -> keizersnede
, Zorgen voor relaxatie/paralyse van spieren
• Premedicatie anesthesie -> verlamming trachea,
larynx, pharynx -> tracheatube & intercostaal
spieren en diafragma paralyseren zodat pt bij
mechanische beademing niet zelf kan ademen.
Neuromusculaire blokkers
Dosis pas verhogen wanneer pt aan het gas ligt!
Indicaties
• Thoraco-abdominale chirurgie
• Orthopedische chirurgie
• Cocktail anesthesie -> potentialiseren van andere
anesthetica
Niet-depolariserende neuromusculaire blokker
• In pijlen van inheemse volkeren
• Langer werkzaam dan depolariserende en
worden daarom minder vaak ingezet
Rocuronium
Depolariserende neuromusculaire blokker
• gelijkaardig aan aCh
• Heeft niet enkel affiniteit voor receptor maar
ook intrinsieke activiteit. Binden aan nicotineR
Suxamethonium -> Na⁺ influx -> fase 1 spiercontractie ->
fase 2 trage onvolledige repolarisatie met
slappe paralyse. ach kan niet opnieuw
binden en dus geen effect hebben
• Zeer snel werkzaam maar ook zeer kort
• Depolariserende en niet-depolariserend
nooit samen gebruiken
• niet combineren met aCh/cholinesterase
(Niet)-depolariserende neuromusculaire Inhibitoren
blokkers • niet-combineren met aminoglycosiden
Klinische interacties • Inhalatie anesthetica -> potentialisatie!
• Lokale anesthetica -> potentialisatie!
, Adrenaline is een preferentiële β agonist -> HR verhoging thv
de β1 receptor. Bij een lage dosis adrenaline zorgt de β2
receptor voor vasodilatatie vnl thv skeletspier -> daling
perifere weerstand -> daling diastolische BD. Bij een hoge
dosis -> α1 en α2 R stimulatie -> vasoconstrictie -> BD
stijging. Er is geen baroreceptor reflex, de β1 R worden
Adrenaline
constant gestimuleerd waardoor de HR niet kan dalen.
Werking • uterus contractie (door α1) of relaxatie (door β2).
• Anafylaxie icm lokale anesthetica (epipen) ->
mastcelstabilisatie, bronchodilatatie en vasoconstrictie
• Icm met lidocaine voor lokale anesthetica -> BV gaan in
vasoconstrictie thv injectienaald -> lido blijft lokaal
Analogen van adrenaline en noradrenaline.
Niet selectieve α en β agonisten.
• voor Rhinitis bij hond en kat maar wordt
vooral bij de mens (mis)bruikt
Fenylefrine & efedrine • Neusdecongestiva en binden voornamelijk
aan α1-R -> vasoconstrictie -> minder
transsudaat van de neuscapillairen (minder
vocht productie)
Niet selectieve β agonist
• Wordt zeer beperkt gebruikt
• Niet selectief voor β 1 & 2
• β1-receptor -> HR stijging -> systolische BD
Isoprenaline stijging
• β2-receptor -> daling perifere weerstand ->
sterke daling diastolische BD (je wil juist BD
laten toenemen bij een cardiaal probleem)
• Soms gebruikt bij hartblokkade
Niet selectieve β agonist
• gaat eerder op β1 receptor inwerken ->
hartspierfct toename.
• gebruikt bij cardiogene shock (AMI = acuut
Dobutamine myocard infarct). CO wordt te laag
waardoor dobutamine toegediend wordt
• Let op: daling van nuteffect -> enkel voor
acute situaties gebruiken
doelwitorgaan wordt aCh vrijgesteld dat
bindt aan muscarine receptoren.
• Hart: HR en CO daling
Muscarine agonisten • BV: vasodilatatie (indirect)
Effecten • GSC contractie (niet van BV!) -> GIS
• Exocriene klieren secretie
• Oog: miose, verminderde intra-oculaire druk
= parasympaticolytica. Normaal: thv doelwitorgaan wordt
aCh vrijgesteld dat bindt aan muscarine receptoren -> nu
blokkade van binding.
• Hart: inhibitie N. Vagus -> milde tachycardie. Hartspier
wordt niet rechtstreeks geactiveerd
Muscarine antagonisten • BV: weinig effect
• Contractie BV (ortho)sympatisch geregeld -> inhibitie
Effecten
PSZ dus SZ gaat overhand nemen
• Klieren: inhibitie secretie
• GIS: inhibitie contractie
• Oog: mydryasis (glaucoom = contra-indicatie)
= parasympaticolytica
• Premedicatie voor gasanesthesie, verminderen
secreties en CV depressie voorkomen
• Astma/COPD: mucus productie onderdrukken
• Gastro-enterologie: spasmen. Eerste keus
Muscarine antagonisten
preparaat voor koliek bij paard. Enkel spasmen
Indicaties onderdrukken en niet de pijn. = spasmolyticum
• Neuronaal: emesis (reisziekte)
• Oftalmologie, mydriasis. Contra-ind is glaucoom
• Intox met choline esterase Inhibitoren: atropine
Muscarine antagonist
• niet selectieve antagonist werkt dus in op
nicotine en muscarine receptor
• Raakt door BBB
Atropine • Antidoot bij intoxicatie met choline esterase
inhibitor
• Vaak bij anesthesie gegeven om bradycardie
op te vangen. PSZ wordt onderdrukt zodat
deze niet de overhand kan nemen
, Muscarine antagonist
• gelijkaardig aan atropine
• Niet selectieve antagonist
• Sedatief
Hyoscine
Muscarine antagonist
• = butylscopolamine
• behandeling spasmen GIS (Buscopan) ->
koliek paard!
Hyoscine butylbromide
Muscarine antagonist
• Asthma/COPD
• Ipra = SAMA. Short acting muscarine
antagonist. Effect van 3-5 uur mag
Ipratropium gebruikt worden as needed
Tiotropium • Tio = LAMA. Long acting. Werkt tot 12 uur.
Twee keer pd inzetten
Muscarine antagonist
• Pre-anestheticum
• Minder tachycardie dan atropine, minder
neveneffecten thv CZS. Langere
Glycopyrrolaat werkingsduur
• Verminderde GIS motiliteit
• Verminderde bronchiale secreties
• Niet door placenta barrière -> keizersnede
, Zorgen voor relaxatie/paralyse van spieren
• Premedicatie anesthesie -> verlamming trachea,
larynx, pharynx -> tracheatube & intercostaal
spieren en diafragma paralyseren zodat pt bij
mechanische beademing niet zelf kan ademen.
Neuromusculaire blokkers
Dosis pas verhogen wanneer pt aan het gas ligt!
Indicaties
• Thoraco-abdominale chirurgie
• Orthopedische chirurgie
• Cocktail anesthesie -> potentialiseren van andere
anesthetica
Niet-depolariserende neuromusculaire blokker
• In pijlen van inheemse volkeren
• Langer werkzaam dan depolariserende en
worden daarom minder vaak ingezet
Rocuronium
Depolariserende neuromusculaire blokker
• gelijkaardig aan aCh
• Heeft niet enkel affiniteit voor receptor maar
ook intrinsieke activiteit. Binden aan nicotineR
Suxamethonium -> Na⁺ influx -> fase 1 spiercontractie ->
fase 2 trage onvolledige repolarisatie met
slappe paralyse. ach kan niet opnieuw
binden en dus geen effect hebben
• Zeer snel werkzaam maar ook zeer kort
• Depolariserende en niet-depolariserend
nooit samen gebruiken
• niet combineren met aCh/cholinesterase
(Niet)-depolariserende neuromusculaire Inhibitoren
blokkers • niet-combineren met aminoglycosiden
Klinische interacties • Inhalatie anesthetica -> potentialisatie!
• Lokale anesthetica -> potentialisatie!
, Adrenaline is een preferentiële β agonist -> HR verhoging thv
de β1 receptor. Bij een lage dosis adrenaline zorgt de β2
receptor voor vasodilatatie vnl thv skeletspier -> daling
perifere weerstand -> daling diastolische BD. Bij een hoge
dosis -> α1 en α2 R stimulatie -> vasoconstrictie -> BD
stijging. Er is geen baroreceptor reflex, de β1 R worden
Adrenaline
constant gestimuleerd waardoor de HR niet kan dalen.
Werking • uterus contractie (door α1) of relaxatie (door β2).
• Anafylaxie icm lokale anesthetica (epipen) ->
mastcelstabilisatie, bronchodilatatie en vasoconstrictie
• Icm met lidocaine voor lokale anesthetica -> BV gaan in
vasoconstrictie thv injectienaald -> lido blijft lokaal
Analogen van adrenaline en noradrenaline.
Niet selectieve α en β agonisten.
• voor Rhinitis bij hond en kat maar wordt
vooral bij de mens (mis)bruikt
Fenylefrine & efedrine • Neusdecongestiva en binden voornamelijk
aan α1-R -> vasoconstrictie -> minder
transsudaat van de neuscapillairen (minder
vocht productie)
Niet selectieve β agonist
• Wordt zeer beperkt gebruikt
• Niet selectief voor β 1 & 2
• β1-receptor -> HR stijging -> systolische BD
Isoprenaline stijging
• β2-receptor -> daling perifere weerstand ->
sterke daling diastolische BD (je wil juist BD
laten toenemen bij een cardiaal probleem)
• Soms gebruikt bij hartblokkade
Niet selectieve β agonist
• gaat eerder op β1 receptor inwerken ->
hartspierfct toename.
• gebruikt bij cardiogene shock (AMI = acuut
Dobutamine myocard infarct). CO wordt te laag
waardoor dobutamine toegediend wordt
• Let op: daling van nuteffect -> enkel voor
acute situaties gebruiken
