ALGEMENE FARMACOLOGIE & TOXICOLOGIE
HOOFDSTUK 1: INLEIDING
Farmacologie = ‘geneesmiddelenleer’ = een tak van de wetenschap waarin de wisselwerking tussen chemische
stoffen en het lichaam wordt bestudeerd.
Diagnose, preventie & behandeling van ziekten (vlgs artikel 1 § 1, 1.a van de GM-wet)
Voedingssupplement:
− Als aanvulling
− Geen dossier bij FAGG of EMA
. FAGG: agentschap voor geneesmiddelen en gezondheidsproducten
. EMA: european medicines agency
− Meestal minder evidentie
− Geen terugbetaling
Voorbeeld:
− Specialiteitsnaam: Dafalgan
− Actieve stof: paracetamol
− Generiek/ generisch geneesmiddel: paracetamol EG®
− Patiëntenbijsluiter is algemeen voor de gebruiker ter info
. Wat is xxx en waarvoor wordt het ingenomen?
. Hoe neemt u xxx in?
. Hoe bewaart u xxx?
− SKP = wetenschappelijke bijsluiter
. Naam van het geneesmiddel
. Kwalitatieve en kwantitatieve samenstelling
. Farmaceutische vorm
TOEPASSING VAN GENEESMIDDELEN
Causale therapie: om oorzaak van ziekte te bestrijden (bv. AB)
Stabiliserende therapie: om aandoening onder controle te houden (bv. Antihypertensiva)
Symptomatische therapie: om symptomen van een ziekte te onderdrukken (bv. Hoest, pijn)
Substitutietherapie: om de functie van de verloren gegane stof te vervangen (bv. Hormonen in de menopauze,
schildklierhormonen, insuline)
Profylactische therapie: voor preventief gebruik (bv. Vaccins)
Diagnostica: voor het stellen van een diagnose
,Gentherapie: genetische modificatie van cellen voor de preventie, verbetering of genezing van ziekten
Gen wordt toegediend op bepaalde plaats
Gen zal eiwit produceren
Therapeutisch resultaat
Toepassing: conginetale (=aangeboren) aandoeningen (bv. Mucovisidose) & verworven aandoeningen (bv.
Oncologie)
ONGEWENSTE EFFECTEN
DEFINITIES
= bijwerkingen, neveneffecten, nevenwerkingen, secundaire effecten
= ieder ander effect vh GM dan het op dat moment beoogde effect (beoogde effect = hoofdwerking)
Oorsprong van bijwerking:
− Geneesmiddel
. Gevolg van de samenstelling
. Beschreven in de SKP & bijsluiter
. Oplossing: dosis verlagen, behandeling stoppen of GM vervangen
− Eigenschappen van patiënt
. Overgevoeligheid/allergie
. Oplossing: onmiddellijk stopzetten vh GM
. Tgv ernstige ziekten, leeftijd, zwangerschap,..
=> groter risico op bijwerking
− Interacties
. Combinatie van GM
(bv. Verminderde van verhoogde eliminatie)
. Combinatie met alcohol
. Combinatie met voedingsmiddelen
− Aanwezigheid van onzuiverheden
. Afbraak oiv licht, lucht, vochtigheid, warmte
. Correcte bewaring
. Vervaldatum
Verschillende types ongewenste effecten:
− Type A:
. Frequent (80% vd bijwerkingen)
. Dosis-afhankelijk
. Voorspelbaar
. Meestal niet ernstig
− Type B:
. Eerder zeldzaam (overgevoeligheid)
. Niet dosis-afhankelijk
. Onvoorspelbaar
. Potentieel gevaarlijk
, − Type C:
. Na langdurig gebruik
. Verslavingsreactie
− Type D:
. Teratogeniciteit (ziekte aan foetus door GM tijdens zwangerschap)
. Carcinogeniciteit (kankerverwekkend)
− Type E:
. Ontwenningsverschijnselen
= dervingsverschijnselen
− Type F:
. Falen behandeling
ANTICHOLINERGE BIJWERKINGEN
Acetylcholine
− Neurotransmitter
− Werkt in op nicotine- en muscarinereceptoren
− Activeert parasympatisch ZS
Effecten:
− Cardiovasculair:
. Vertraging hartslag
. Verminderde cardiac output
. Vasodilatatie (verwijden bv)
− Gladde spiercellen
. Contractie van de gladde spiercellen
. Verhoogde peristaltiek van het GI stelsel
. Contractie van de blaas
. Contractie van de bronchiale gladde spiercellen
− Stimulatie exocriene klieren
. Zweten, tranen, speekselvloed
. Bronchiale secretie
− Effect op de oogspieren
Parasympathicolytica = muscarinereceptorantagonisten => remmen werking van Ach
Indicaties:
− Spasmolytica van de gladde spiercellen vd darmtructus (remming peristaltiek)
− Blaasfunctiestoornissen
− Astma & COPD (chronic obstructive pulmonary disease)
− Ziekte van Parkinson
, Geneesmiddelen met anticholinerge bijwerkingen
− Antidepressiva
− H1-antihistaminica
− Antipsychotica
− Baclofen
− Carbamazepine & oxcarbazepine
5 subtypes muscarinereceptoren (in CZS + perifeer) => niet selectief! => brede waaier aan effecten
Centrale anticholinerge bijwerkingen:
− Duizeligheid
− Cognitieve stoornissen
− Delirium: verwarring, aandachtstoornissen, waanideeën, hallucinaties
− Agitatie: onrust, zenuwachtigheid
Perifere anticholinerge bijwerkingen:
− Droge mond & ogen
− Verminderde zweetsecretie
− Nausea
− Obstipatie & urineretentie
− Tachycardie & ritmestoornissen
Contra-indicaties:
− Gesloten hoekglaucoom (Snel stijgende oogdruk (>20 mmHg/dag) door opstapeling van vocht
=> verlies van deel van het gezichtsveld)
− Refluxoesofagitis
− Pyrolusstenose: vernauwing maaguitgang
− Intestinale atonie (verzwakte darmspieren), paralytische ileus (geen darmperistaltiek), ernstige colitis
ulcerosa
− Myasthenia gravis (ernstige spierzwakte – auto-immuunziekte)
Extra voorzichtig bij kinderen en ouderen!
QT-VERLENGING
verlening van het Qt-interval
Artimieën
Torsades de pointes (= mogelijk fataal verlopende
ventrikeltachycardieën)
Risicofactoren:
− Leeftijd > 65 jaar
− Vrouwelijk geslacht
− Hartlijden (hartfalen, ischemie, bradycardie, AV blok)
− Hypokaliëmie
− Hypomagnesemie
HOOFDSTUK 1: INLEIDING
Farmacologie = ‘geneesmiddelenleer’ = een tak van de wetenschap waarin de wisselwerking tussen chemische
stoffen en het lichaam wordt bestudeerd.
Diagnose, preventie & behandeling van ziekten (vlgs artikel 1 § 1, 1.a van de GM-wet)
Voedingssupplement:
− Als aanvulling
− Geen dossier bij FAGG of EMA
. FAGG: agentschap voor geneesmiddelen en gezondheidsproducten
. EMA: european medicines agency
− Meestal minder evidentie
− Geen terugbetaling
Voorbeeld:
− Specialiteitsnaam: Dafalgan
− Actieve stof: paracetamol
− Generiek/ generisch geneesmiddel: paracetamol EG®
− Patiëntenbijsluiter is algemeen voor de gebruiker ter info
. Wat is xxx en waarvoor wordt het ingenomen?
. Hoe neemt u xxx in?
. Hoe bewaart u xxx?
− SKP = wetenschappelijke bijsluiter
. Naam van het geneesmiddel
. Kwalitatieve en kwantitatieve samenstelling
. Farmaceutische vorm
TOEPASSING VAN GENEESMIDDELEN
Causale therapie: om oorzaak van ziekte te bestrijden (bv. AB)
Stabiliserende therapie: om aandoening onder controle te houden (bv. Antihypertensiva)
Symptomatische therapie: om symptomen van een ziekte te onderdrukken (bv. Hoest, pijn)
Substitutietherapie: om de functie van de verloren gegane stof te vervangen (bv. Hormonen in de menopauze,
schildklierhormonen, insuline)
Profylactische therapie: voor preventief gebruik (bv. Vaccins)
Diagnostica: voor het stellen van een diagnose
,Gentherapie: genetische modificatie van cellen voor de preventie, verbetering of genezing van ziekten
Gen wordt toegediend op bepaalde plaats
Gen zal eiwit produceren
Therapeutisch resultaat
Toepassing: conginetale (=aangeboren) aandoeningen (bv. Mucovisidose) & verworven aandoeningen (bv.
Oncologie)
ONGEWENSTE EFFECTEN
DEFINITIES
= bijwerkingen, neveneffecten, nevenwerkingen, secundaire effecten
= ieder ander effect vh GM dan het op dat moment beoogde effect (beoogde effect = hoofdwerking)
Oorsprong van bijwerking:
− Geneesmiddel
. Gevolg van de samenstelling
. Beschreven in de SKP & bijsluiter
. Oplossing: dosis verlagen, behandeling stoppen of GM vervangen
− Eigenschappen van patiënt
. Overgevoeligheid/allergie
. Oplossing: onmiddellijk stopzetten vh GM
. Tgv ernstige ziekten, leeftijd, zwangerschap,..
=> groter risico op bijwerking
− Interacties
. Combinatie van GM
(bv. Verminderde van verhoogde eliminatie)
. Combinatie met alcohol
. Combinatie met voedingsmiddelen
− Aanwezigheid van onzuiverheden
. Afbraak oiv licht, lucht, vochtigheid, warmte
. Correcte bewaring
. Vervaldatum
Verschillende types ongewenste effecten:
− Type A:
. Frequent (80% vd bijwerkingen)
. Dosis-afhankelijk
. Voorspelbaar
. Meestal niet ernstig
− Type B:
. Eerder zeldzaam (overgevoeligheid)
. Niet dosis-afhankelijk
. Onvoorspelbaar
. Potentieel gevaarlijk
, − Type C:
. Na langdurig gebruik
. Verslavingsreactie
− Type D:
. Teratogeniciteit (ziekte aan foetus door GM tijdens zwangerschap)
. Carcinogeniciteit (kankerverwekkend)
− Type E:
. Ontwenningsverschijnselen
= dervingsverschijnselen
− Type F:
. Falen behandeling
ANTICHOLINERGE BIJWERKINGEN
Acetylcholine
− Neurotransmitter
− Werkt in op nicotine- en muscarinereceptoren
− Activeert parasympatisch ZS
Effecten:
− Cardiovasculair:
. Vertraging hartslag
. Verminderde cardiac output
. Vasodilatatie (verwijden bv)
− Gladde spiercellen
. Contractie van de gladde spiercellen
. Verhoogde peristaltiek van het GI stelsel
. Contractie van de blaas
. Contractie van de bronchiale gladde spiercellen
− Stimulatie exocriene klieren
. Zweten, tranen, speekselvloed
. Bronchiale secretie
− Effect op de oogspieren
Parasympathicolytica = muscarinereceptorantagonisten => remmen werking van Ach
Indicaties:
− Spasmolytica van de gladde spiercellen vd darmtructus (remming peristaltiek)
− Blaasfunctiestoornissen
− Astma & COPD (chronic obstructive pulmonary disease)
− Ziekte van Parkinson
, Geneesmiddelen met anticholinerge bijwerkingen
− Antidepressiva
− H1-antihistaminica
− Antipsychotica
− Baclofen
− Carbamazepine & oxcarbazepine
5 subtypes muscarinereceptoren (in CZS + perifeer) => niet selectief! => brede waaier aan effecten
Centrale anticholinerge bijwerkingen:
− Duizeligheid
− Cognitieve stoornissen
− Delirium: verwarring, aandachtstoornissen, waanideeën, hallucinaties
− Agitatie: onrust, zenuwachtigheid
Perifere anticholinerge bijwerkingen:
− Droge mond & ogen
− Verminderde zweetsecretie
− Nausea
− Obstipatie & urineretentie
− Tachycardie & ritmestoornissen
Contra-indicaties:
− Gesloten hoekglaucoom (Snel stijgende oogdruk (>20 mmHg/dag) door opstapeling van vocht
=> verlies van deel van het gezichtsveld)
− Refluxoesofagitis
− Pyrolusstenose: vernauwing maaguitgang
− Intestinale atonie (verzwakte darmspieren), paralytische ileus (geen darmperistaltiek), ernstige colitis
ulcerosa
− Myasthenia gravis (ernstige spierzwakte – auto-immuunziekte)
Extra voorzichtig bij kinderen en ouderen!
QT-VERLENGING
verlening van het Qt-interval
Artimieën
Torsades de pointes (= mogelijk fataal verlopende
ventrikeltachycardieën)
Risicofactoren:
− Leeftijd > 65 jaar
− Vrouwelijk geslacht
− Hartlijden (hartfalen, ischemie, bradycardie, AV blok)
− Hypokaliëmie
− Hypomagnesemie
