H3 – farmacokinetiek
Farmacologische fasen van een GM
Hoe worden farmacologisch effecten van GM verkregen?
Vb. Bij orale inname tablet: 3 fasen
Fase 1- Farmaceutische fase
= actieve stof beschikbaar stellen voor opname (farmaceutische
beschikbaarheid)
Bij orale inname van capsule of tablet (=vaste vorm):
1. Passage doorheen de slokdarm
2. Aankomst in de maag
o uiteenvallen van de tablet of capsule
o oplossen van het actief bestanddeel in
het waterige milieu van de maag zodat het
beschikbaar is voor opname in het bloed (=
absorptie)
3. Transport via de spijsbrij richting proximale dunne darm
(duodenum of jejunum) voor absorptie (-> start fase 2: farmacokinetiek)
Beïnvloedende factoren
• Vlotter verloop als het GM met een glas water wordt ingenomen en
in nuchtere toestand (vóór de maaltijd)
, • Geneesmiddelen die al opgelost zijn voor toediening zullen sneller werken
dan tabletten of capsules die nog moeten uiteenvallen of oplossen. De
farmaceutische fase wordt immers grotendeels overgeslagen
Vb. Dafalgan bruistabletten (werken na 20’) vs. Dafalgan tabletten
(werken na 45 minuten)
Aandacht: nuchter innemen niet altijd mogelijk! Vb. medicatie
die beschadigende werking heeft op maagslijmvlies zoals aspirine
Oplossing 1: innemen met voeding
Oplossing 2: indien mogelijk de medicatie nemen die een
vertraagde werking hebben door beschermlaag: GM met
vertraagde werking → desintegratie pas in alkalische dunne
darm ipv zure maag
Fase 2 - Farmacokinetiek
→ Wat doet het lichaam met het geneesmiddel? ADME
ADME
Absorptie
– Het binnenkomen van het
geneesmiddel in de systemische
bloedcirculatie
Distributie
– Het verdwijnen van het geneesmiddel
uit het bloed door verdeling in de
lichaamsweefsels
Metabolisatie
– Het omzetten van het geneesmiddel in
afbraakproducten of metabolieten
Excretie
– De uitscheiding uit het lichaam
Concentratieverloop van GM in plasma ifv de tijd
Farmacologische fasen van een GM
Hoe worden farmacologisch effecten van GM verkregen?
Vb. Bij orale inname tablet: 3 fasen
Fase 1- Farmaceutische fase
= actieve stof beschikbaar stellen voor opname (farmaceutische
beschikbaarheid)
Bij orale inname van capsule of tablet (=vaste vorm):
1. Passage doorheen de slokdarm
2. Aankomst in de maag
o uiteenvallen van de tablet of capsule
o oplossen van het actief bestanddeel in
het waterige milieu van de maag zodat het
beschikbaar is voor opname in het bloed (=
absorptie)
3. Transport via de spijsbrij richting proximale dunne darm
(duodenum of jejunum) voor absorptie (-> start fase 2: farmacokinetiek)
Beïnvloedende factoren
• Vlotter verloop als het GM met een glas water wordt ingenomen en
in nuchtere toestand (vóór de maaltijd)
, • Geneesmiddelen die al opgelost zijn voor toediening zullen sneller werken
dan tabletten of capsules die nog moeten uiteenvallen of oplossen. De
farmaceutische fase wordt immers grotendeels overgeslagen
Vb. Dafalgan bruistabletten (werken na 20’) vs. Dafalgan tabletten
(werken na 45 minuten)
Aandacht: nuchter innemen niet altijd mogelijk! Vb. medicatie
die beschadigende werking heeft op maagslijmvlies zoals aspirine
Oplossing 1: innemen met voeding
Oplossing 2: indien mogelijk de medicatie nemen die een
vertraagde werking hebben door beschermlaag: GM met
vertraagde werking → desintegratie pas in alkalische dunne
darm ipv zure maag
Fase 2 - Farmacokinetiek
→ Wat doet het lichaam met het geneesmiddel? ADME
ADME
Absorptie
– Het binnenkomen van het
geneesmiddel in de systemische
bloedcirculatie
Distributie
– Het verdwijnen van het geneesmiddel
uit het bloed door verdeling in de
lichaamsweefsels
Metabolisatie
– Het omzetten van het geneesmiddel in
afbraakproducten of metabolieten
Excretie
– De uitscheiding uit het lichaam
Concentratieverloop van GM in plasma ifv de tijd
