Farmacologie 2
Soort Voorbeelden Werking Indicaties Bijwerkingen Contra-indicaties
Activatie van cholinerge transmissie
Acetylcholine Binding op muscarinereceptor, Inductie miosis tijdens operaties Bronchoconstrictie
korte plasma halfwaardetijd (vooral opletten bij
door pseudocholinesterasen astmapatiënten),
Pilocarpine Specifieke Inductie miosis tijdens operaties, bradycardie en AV-
muscarinereceptoragonist, extreme monddroogte door geleidingsstoornissen
Muscarinereceptor
langere werkingsduur onvoldoende speekselsecretie
-agonisten
(syndroom van Sjögren)
Carbachol Derivaat van ACh met zowel Inductie miosis tijdens operaties
muscarine- asl
nicotinereceptoragonistische
werking, langere werkingsduur
Nicotine (en Binding op nicotinereceptor Aanwezig in tabak, rookstop:
substitutie) kauwgom, inhaler, tabletten,
transdermaal
Nicotinereceptor- Bupropion Inhibitie reuptake NA en DA, zei Rookstop Epilepsie en
agonisten antidepressiva associatie met
(rookstop) MAO-inhibitor
Varenicline (niet Partiële agonist van de Rookstop
beschikbaar) neuronale nicotine receptor
(endogeen ligand ACh)
Neostigmine, Binden thv de anionische plaats Postoperatieve maag-, darm-, Bronchoconstrictie
pyridostigmine en interageren thv de esterase- blaasatonie (vooral opletten bij
plaats. Draagt carbamylester OpheSen eSect van astmapatiënten),
dat wordt afgesplitst door pachycurares na anesthesie, bradycardie en AV-
esterase. Langdurige behandeling van myasthenia geleidingsstoornissen.
Reversibele
uitschakeling enzymatische gravis Bij toediening bij
cholinesterase-
activiteit cholinesterase. myasthenia gravis of
remmers
Fysostigmine Tertiair amine dat niet bindt aan Inductie van miosis bij gesloten als antidotum van
anionische site. Draagt hoek glaucoom (druppels), pachycurares wordt
carbamylester en werkt dus Antidotum bij intoxicatie met atropine
door carbamylering van de atropine of andere (muscarinereceptorblo
esteraseplaats. anticholinergica met tertiaire kker) toegediend om
, aminestructuur (want kan door bijwerkingen thv PS
BBB) neuro-eSectorjunctie
Donepezil, Centraal werkende Alzheimer dementie uit te schakelen
rivastigmine en cholinesteraseremmers
galantamine
Insecticiden: Fosforyleren het enzym op zijn Geen klinisch gebruik
parathion esteraseplaats
Irreversibele
Neurotoxische
cholinesterase-
oorlogsgassen:
remmers
sarin, soman,
tabun
Inhibitie van cholinerge transmissie
Atropine, Blokkeert op competitieve wijze 1. Anesthesie 1. Oog - Glaucoom!
scopalamine alle muscarinereceptor- 2. Oftalmologie Visusstoornissen, - Zware astma-
subtypes Mydriase bekomen fotofobie aanval
Blokkeert op competitieve wijze 3. Stomatologie 2. Speekselklieren - Hartfalen
alle muscarinereceptor- Salivatie tegengaan bij Droge mond - Tachycardie
subtypes heelkundige ingrepen (xerostomie) - Obstipatie
4. Pneumologie 3. Longen (relatief)
Onderhoudstherapie COPD en Indikken van - Reflux-
Tiotropium Blokkeert specifiek M3- adjuvans bij astma secretieproducten à oesophagitis
receptoren op competitieve 5. Cardiologie bemoeilijkte evacuatie - Prostaat-
wijze Behandeling extreme bradycardie bij astma-aanval hypertrofie!
Muscarinereceptor en AV-geleidingsstoornissen 4. Hart
- Jonge
-blokkers (overdreven vagale tonus of Tachycardie,
kinderen
overdosage bètablokkers) palpitaties
6. Gastroenterologie 5. Gastro-intestinaal
Behandeling GI-spasmen, Obstipatie, vertraagde
galbaas- en uretherkolieken maaglediging
7. CZS 6. Blaas
Parkinson, door antipsychotica Bemoeilijkte mictie
verwekte EPS, reisziekte 7. Genitaal
(scopalamine) Potentiestoornissen
8. Urologie 8. CZS
Urge incontinentie Braakcentrum geremd
9. Zweetklieren
, Hyperthermie, vooral
bij kinderen
Farmaca met antimuscarine-bijwerkingen: H1-antagonisten (promethazine), TCA, bepaalde antipsychotica, carbamazepine, disopyramide
Blokkers van Geen therapeutische toepassingen
nicotinereceptore
n in de ganglia
Niet- Competitieve antagonisten Spierparalyse verwekken bij
depolariserende nicotinereceptor à werking anesthesie om spinale reflexen
blokkers of ACh geblokkeerd à slappe met spiercontracties te
pachycurares: spierparalyse (opgeheven door voorkomen bij chirurgische
Atracurium, cholinesterase-inhibitoren) ingrepen of ECT
Nicotinereceptor
rocuronium
blokkers/curarisan
Depolariserende Continue depolarisatie van de Anafylaxis
tia
blokkers of NMJ, repolarisatie onmogelijk à
leptocurares: slappe spierparalyse (NIET
Sucamethonium opgeheven door cholinesterase-
= inhibitoren)
succinylcholine
Activatie van adrenerge transmissie
α1-agonisten - Vasoconstrictie waardoor α1-agonisten - Hypertensie met
bloeddrukstijging, - Weinig evidentie bij reflexbradycardie
reflectoire bradycardie chronische symptomatische - Angor
- Stijging preload en afterload hypotensie en OS hypotensie - Stijging oogdruk bij
- Constrictie gladde spieren - Induceren mydriase nauwe hoek
- Mydriase zonder glaucoom
accomodatiestoornissen α2-agonisten
Direct werkende - Behandeling van essentiële
- Relaxatie GI en contractie
sympatho- hypertensie: clonidine
sfincters
mimetica - ADHD: guanfacine
- Ejaculatie
- Uteruscontractie - Dexmedetomidine: sedatie
- Glycogenolyse - Neusdecongestie door
- Daling renine imidazolinederivaten
α2-agonisten - Verlagen bloeddruk door - Orthostatische
(clonidine, daling centrale outflow naar hypotensie
guanfacine) OSZ - Bradycardie
, - Centrale eSecten (sedatie) - Sedatie, droge
bij een aantal agonisten mond
(dexmedetomidine) - Sexuele
- Constrictie gladde spieren stoornissen
- Daling - Clonidine-
noradrenalinevrijzetting withdrawal
- Daling insulinesecretie syndroom
β1-agonisten - + chromo-, dromo-, ino- en - Hypovolemische shock - Tachycardie,
(dobutamine) bathmotroop extrasystolen,
- GI relaxatie, minder transit β1-agonisten tachyaritmieën
- Lipolyse - Activeren hartfunctie bij - Angor
- Stijging renine en Ang2 cardiogene shock en milde
β2-agonisten - Vasodilatatie vormen van acuut hartfalen Tachycardie,
- Daling bloeddruk extrasystolen,
- Dilatatie bronchi β2-agonisten aritmieën, vooral bij
- Relaxatie - Raynaud fenomeen verhoogde
uterus/blaas/zaadblaasjes - Astma (icm SABA/LABA) gevoeligheid aan
- Tremor - Premature baarmoeder adrenerge stoSen
- Glycogenolyse contracties
- Stijging NA vrijzetting
- Stijging insuline vrijzetting
- Daling histaminevrijzetting
Noradrenaline Exogeen NA heeft preferentieel Acute hypotensie
een α eSect, dus
bloeddrukstijging en
bradycardie
Adrenaline - + chrono-, dromo- en - Anafylactische shock - Tachycardie,
bathmotroop - Verlengen lokale anesthesie extrasystolen,
- Vasoconstrictie - Hartstilstand tachyaritmieën
- Stijging preload en afterload - Hypertensie
- Angor
Isoprenaline Vooral β1 eSect dus daling - Activeren hartfunctie bij
diastolische bloeddruk, extreme bradycardie
systolische bloeddruk gelijk of - AV-geleidingsstoornissen (als
gestegen en tachycardie aanvangsbehandeling)
Soort Voorbeelden Werking Indicaties Bijwerkingen Contra-indicaties
Activatie van cholinerge transmissie
Acetylcholine Binding op muscarinereceptor, Inductie miosis tijdens operaties Bronchoconstrictie
korte plasma halfwaardetijd (vooral opletten bij
door pseudocholinesterasen astmapatiënten),
Pilocarpine Specifieke Inductie miosis tijdens operaties, bradycardie en AV-
muscarinereceptoragonist, extreme monddroogte door geleidingsstoornissen
Muscarinereceptor
langere werkingsduur onvoldoende speekselsecretie
-agonisten
(syndroom van Sjögren)
Carbachol Derivaat van ACh met zowel Inductie miosis tijdens operaties
muscarine- asl
nicotinereceptoragonistische
werking, langere werkingsduur
Nicotine (en Binding op nicotinereceptor Aanwezig in tabak, rookstop:
substitutie) kauwgom, inhaler, tabletten,
transdermaal
Nicotinereceptor- Bupropion Inhibitie reuptake NA en DA, zei Rookstop Epilepsie en
agonisten antidepressiva associatie met
(rookstop) MAO-inhibitor
Varenicline (niet Partiële agonist van de Rookstop
beschikbaar) neuronale nicotine receptor
(endogeen ligand ACh)
Neostigmine, Binden thv de anionische plaats Postoperatieve maag-, darm-, Bronchoconstrictie
pyridostigmine en interageren thv de esterase- blaasatonie (vooral opletten bij
plaats. Draagt carbamylester OpheSen eSect van astmapatiënten),
dat wordt afgesplitst door pachycurares na anesthesie, bradycardie en AV-
esterase. Langdurige behandeling van myasthenia geleidingsstoornissen.
Reversibele
uitschakeling enzymatische gravis Bij toediening bij
cholinesterase-
activiteit cholinesterase. myasthenia gravis of
remmers
Fysostigmine Tertiair amine dat niet bindt aan Inductie van miosis bij gesloten als antidotum van
anionische site. Draagt hoek glaucoom (druppels), pachycurares wordt
carbamylester en werkt dus Antidotum bij intoxicatie met atropine
door carbamylering van de atropine of andere (muscarinereceptorblo
esteraseplaats. anticholinergica met tertiaire kker) toegediend om
, aminestructuur (want kan door bijwerkingen thv PS
BBB) neuro-eSectorjunctie
Donepezil, Centraal werkende Alzheimer dementie uit te schakelen
rivastigmine en cholinesteraseremmers
galantamine
Insecticiden: Fosforyleren het enzym op zijn Geen klinisch gebruik
parathion esteraseplaats
Irreversibele
Neurotoxische
cholinesterase-
oorlogsgassen:
remmers
sarin, soman,
tabun
Inhibitie van cholinerge transmissie
Atropine, Blokkeert op competitieve wijze 1. Anesthesie 1. Oog - Glaucoom!
scopalamine alle muscarinereceptor- 2. Oftalmologie Visusstoornissen, - Zware astma-
subtypes Mydriase bekomen fotofobie aanval
Blokkeert op competitieve wijze 3. Stomatologie 2. Speekselklieren - Hartfalen
alle muscarinereceptor- Salivatie tegengaan bij Droge mond - Tachycardie
subtypes heelkundige ingrepen (xerostomie) - Obstipatie
4. Pneumologie 3. Longen (relatief)
Onderhoudstherapie COPD en Indikken van - Reflux-
Tiotropium Blokkeert specifiek M3- adjuvans bij astma secretieproducten à oesophagitis
receptoren op competitieve 5. Cardiologie bemoeilijkte evacuatie - Prostaat-
wijze Behandeling extreme bradycardie bij astma-aanval hypertrofie!
Muscarinereceptor en AV-geleidingsstoornissen 4. Hart
- Jonge
-blokkers (overdreven vagale tonus of Tachycardie,
kinderen
overdosage bètablokkers) palpitaties
6. Gastroenterologie 5. Gastro-intestinaal
Behandeling GI-spasmen, Obstipatie, vertraagde
galbaas- en uretherkolieken maaglediging
7. CZS 6. Blaas
Parkinson, door antipsychotica Bemoeilijkte mictie
verwekte EPS, reisziekte 7. Genitaal
(scopalamine) Potentiestoornissen
8. Urologie 8. CZS
Urge incontinentie Braakcentrum geremd
9. Zweetklieren
, Hyperthermie, vooral
bij kinderen
Farmaca met antimuscarine-bijwerkingen: H1-antagonisten (promethazine), TCA, bepaalde antipsychotica, carbamazepine, disopyramide
Blokkers van Geen therapeutische toepassingen
nicotinereceptore
n in de ganglia
Niet- Competitieve antagonisten Spierparalyse verwekken bij
depolariserende nicotinereceptor à werking anesthesie om spinale reflexen
blokkers of ACh geblokkeerd à slappe met spiercontracties te
pachycurares: spierparalyse (opgeheven door voorkomen bij chirurgische
Atracurium, cholinesterase-inhibitoren) ingrepen of ECT
Nicotinereceptor
rocuronium
blokkers/curarisan
Depolariserende Continue depolarisatie van de Anafylaxis
tia
blokkers of NMJ, repolarisatie onmogelijk à
leptocurares: slappe spierparalyse (NIET
Sucamethonium opgeheven door cholinesterase-
= inhibitoren)
succinylcholine
Activatie van adrenerge transmissie
α1-agonisten - Vasoconstrictie waardoor α1-agonisten - Hypertensie met
bloeddrukstijging, - Weinig evidentie bij reflexbradycardie
reflectoire bradycardie chronische symptomatische - Angor
- Stijging preload en afterload hypotensie en OS hypotensie - Stijging oogdruk bij
- Constrictie gladde spieren - Induceren mydriase nauwe hoek
- Mydriase zonder glaucoom
accomodatiestoornissen α2-agonisten
Direct werkende - Behandeling van essentiële
- Relaxatie GI en contractie
sympatho- hypertensie: clonidine
sfincters
mimetica - ADHD: guanfacine
- Ejaculatie
- Uteruscontractie - Dexmedetomidine: sedatie
- Glycogenolyse - Neusdecongestie door
- Daling renine imidazolinederivaten
α2-agonisten - Verlagen bloeddruk door - Orthostatische
(clonidine, daling centrale outflow naar hypotensie
guanfacine) OSZ - Bradycardie
, - Centrale eSecten (sedatie) - Sedatie, droge
bij een aantal agonisten mond
(dexmedetomidine) - Sexuele
- Constrictie gladde spieren stoornissen
- Daling - Clonidine-
noradrenalinevrijzetting withdrawal
- Daling insulinesecretie syndroom
β1-agonisten - + chromo-, dromo-, ino- en - Hypovolemische shock - Tachycardie,
(dobutamine) bathmotroop extrasystolen,
- GI relaxatie, minder transit β1-agonisten tachyaritmieën
- Lipolyse - Activeren hartfunctie bij - Angor
- Stijging renine en Ang2 cardiogene shock en milde
β2-agonisten - Vasodilatatie vormen van acuut hartfalen Tachycardie,
- Daling bloeddruk extrasystolen,
- Dilatatie bronchi β2-agonisten aritmieën, vooral bij
- Relaxatie - Raynaud fenomeen verhoogde
uterus/blaas/zaadblaasjes - Astma (icm SABA/LABA) gevoeligheid aan
- Tremor - Premature baarmoeder adrenerge stoSen
- Glycogenolyse contracties
- Stijging NA vrijzetting
- Stijging insuline vrijzetting
- Daling histaminevrijzetting
Noradrenaline Exogeen NA heeft preferentieel Acute hypotensie
een α eSect, dus
bloeddrukstijging en
bradycardie
Adrenaline - + chrono-, dromo- en - Anafylactische shock - Tachycardie,
bathmotroop - Verlengen lokale anesthesie extrasystolen,
- Vasoconstrictie - Hartstilstand tachyaritmieën
- Stijging preload en afterload - Hypertensie
- Angor
Isoprenaline Vooral β1 eSect dus daling - Activeren hartfunctie bij
diastolische bloeddruk, extreme bradycardie
systolische bloeddruk gelijk of - AV-geleidingsstoornissen (als
gestegen en tachycardie aanvangsbehandeling)
