Samenvatting Farmacologie 2
Hoofdstuk 8: middelen die het autonome zenuwstelsel beïnvloeden
1) De impulsoverdracht in de synaps
Zenuwen zijn opgebouwd uit neuronen:
Een neuron geleidt een zenuwprikkel of actiepotentiaal einde v/h neuron t.h.v. de synaps contact
met ontvangend neuron (postsynaptische neuron)
Het presynaptische neuron geeft neurotransmitters af t.h.v. de synaps opgeslagen in vesikels
Als een actiepotentiaal het eindknopje v/d presynaptische cel bereikt neurotransmitter vrijgesteld
in de synaptische spleet binden aan receptoren:
Exciterende neurotransmitter= voldoende neurotransmitter afgeven en signaal doorgeven
naar de postsynaptische cel
Inhiberende neurotransmitter= signaal en de weg van de impuls wordt afgeremd
De prikkeloverdracht t.h.v. het eindorgaan, zoals een spier:
Een neuron geleidt een actiepotentiaal
Aan het einde v/h neuron t.h.v. synaps contact met cellen v/h eindorgaan
Presynaptische neuron neurotransmitters t.h.v. synaps binden op receptoren van cellen v/h
eindorgaan
Spiercellen gaan samentrekken of ontspannen
2) Het autonome zenuwstelsel (orthosympathisch en parasympathisch)
Autonoom zenuwstelsel (onwillekeurige ZS)
De primaire kernen v/h AZS liggen in de hypothalamus (limbische systeem):
Sterk beïnvloeden door emoties
2 belangrijke neurotransmitters noradrenaline en acetylcholine
Bloeddruk, hartslag, ademhaling, spijsvertering en stofwisseling
Orthosympathisch Zenuwstelsel Parasympathisch zenuwstelsel
‘Flight or fight’ ‘Rest and digest’
- Komt in actie in geval van stress, ook bij fysieke - Lichaam tot herstel en in rust kan komen
inspanning (tegenovergestelde invloed dat het SZS)
- Effecten die hierbij optreden zijn tachycardie, - Effecten die hierbij optreden zijn bradycardie,
bronchodilatatie, skeletspieren krijgen meer bloed, tragere ademhaling, stimulering v/h
meer glucose wordt vrijgesteld spijsverteringsstelsel en de opbouw van glycogeen
- Neurotransmitter noradrenaline adrenerge (minder afbraak)
receptoren: - Neurotransmitter acetylcholine
muscarinereceptoren
Zie overzicht receptoren
1
, 3) Het toepassingsgebied en bijwerkingen van sympathicomimetica, sympathicolytica,
parasympathicomimetica en parasympathicolytica
Indeling van de vegetatieve farmaca
- Middelen die inwerken op het AZS
- AGONISTEN= sympathicomimetica en parasympathicomimetica (meewerken)
- ANTAGONISTEN= sympathicolytica en parasympathicolytica (tegenwerken)
Sympathicomimetica - Zijn middelen met een stimulerende werking op het sympathische zenuwstelsel
- Agonisten voor adregene receptoren (actiepotentiaal genereren)
- Veel overeenkomsten met natuurlijke noradrenaline
Parasympathicomimetica - Versterken de werking van acetylcholine
of cholinergica - Remmen van enzym cholinersterase acetylcholine afbreken d.m.v. cholinesterase-
inhibitoren langer in de synaps en neurotransmitters langer binden op de receptoren
Sympathicolytica - α- of β-blokkers
- β1-receptoren blokkeren bradycardie (ontlasting hart) RR daalt
Parasympathicolytica - Blokkeren de werking van acetylcholine
of anticholinergica
2
, Hoofdstuk 9: Analgetica, antipyretica, anti-inflammatoire middelen
1) Het begrip ‘pijn’ en de indeling van pijn
Nociceptieve pijn= pijn ontstaat door schade aan oppervlakkige of dieper gelegen weefsels
Neuropatische pijn= beschadiging van of druk op zenuwweefsel
Analgetica= pijn onderdrukken
Anesthetica= invloed op alle sensibele prikkels zoals warmte, koude en tast
2) WHO-pijnladder
Bij hevige pijn of postoperatieve pijn start men direct met stap 3 of stap 4, vaak in combinatie met
paracetamol/NSAID.
Bevordering geneesproces afbouwen
2) De indeling van de analgetica
Paracetamol - Zwak analgeticum, antipyretisch en GEEN anti-inflammatoir effect
- Combinatie met opioïd of een NSAID
- Werkt 6 tot 8 uur, 1g per inname met een maximum van 3 tot 4g per dag (4u tussen)
- Langdurig gebruik nier- en leverbeschadiging
- Overdosering (10g) hepatotoxiciteit IV acetylcysteïne als antidotum
- Medicatieafhankelijke hoofdpijn (rebound-hoofdpijn) bij het stoppen na langdurig
gebruik
Acetylsalicylzuur - Beperkte plaats bij koorts en pijn
- Sterkste effect op de trombocytenaggregatie en als antiaggregans in de cardiovasculaire
preventie (1ste keuze)
- Lokaal etsend effect op het maagslijmvlies (inname bij maaltijd)
- Parenteraal= risico op maagletsels door remming van prostaglandines
- 325 mg tot 650 mg om 4à6 uur (max. 4g/ dag)
3
, 3) De werking (COX-remming), eigenschappen en belangrijkste contra-indicaties en bijwerkingen van
NSAID’s
NSIAD’s of COX-remmers
- Analgetisch en anti-inflammatoir effect
- Het remmen van de omzetting van arachidonzuur in prostaglandines (PGE2) door een reversibele inhibitie
v/h enzym COX
Bepaalde prostaglandines zijn verantwoordelijk voor het versterken van pijn, koorts en ontsteking
- Klassieke NSAID’s (diclofenac en ibuprofen) remmen zowel de COX-1 als de COX-2-enzymen
- Sommige remmen meer COX-2 trombusvorming
- Contra-indicatie cardiovasculair lijden
- 1ste trimester ZS risico op miskraam of teratogeniteit
- NSAID-crème of pleister (alternatief ouderen)
Inhibitie van COX-1 (niet-selectief) COX-2-selectieve NSAID’s
- Enzym dat zorgt voor aanmaak van PGE2 met - Stofnaam -coxib
een beschermende werking op het - Minder gastro-intestinale bijwerkingen
maagslijmvlies - Aanmaak van prostacyline (PGI2) in de
- Gastro-intestinale bijwerkingen zoals vaatwand remming trombocytenaggregatie
ulceraties, bloedingen en soms perforatie verhoogd risico op AMI en CVA
(PO, IV en rectaal) - Beperkt voorgeschreven
- Geassocieerd met protonpompinhibitoren - BH van artrose en reumatoïde artritis
- Aanmaak van tromboxaan-A2 in de
trombocyten aanmaak
trombocytenaggregatie
4
Hoofdstuk 8: middelen die het autonome zenuwstelsel beïnvloeden
1) De impulsoverdracht in de synaps
Zenuwen zijn opgebouwd uit neuronen:
Een neuron geleidt een zenuwprikkel of actiepotentiaal einde v/h neuron t.h.v. de synaps contact
met ontvangend neuron (postsynaptische neuron)
Het presynaptische neuron geeft neurotransmitters af t.h.v. de synaps opgeslagen in vesikels
Als een actiepotentiaal het eindknopje v/d presynaptische cel bereikt neurotransmitter vrijgesteld
in de synaptische spleet binden aan receptoren:
Exciterende neurotransmitter= voldoende neurotransmitter afgeven en signaal doorgeven
naar de postsynaptische cel
Inhiberende neurotransmitter= signaal en de weg van de impuls wordt afgeremd
De prikkeloverdracht t.h.v. het eindorgaan, zoals een spier:
Een neuron geleidt een actiepotentiaal
Aan het einde v/h neuron t.h.v. synaps contact met cellen v/h eindorgaan
Presynaptische neuron neurotransmitters t.h.v. synaps binden op receptoren van cellen v/h
eindorgaan
Spiercellen gaan samentrekken of ontspannen
2) Het autonome zenuwstelsel (orthosympathisch en parasympathisch)
Autonoom zenuwstelsel (onwillekeurige ZS)
De primaire kernen v/h AZS liggen in de hypothalamus (limbische systeem):
Sterk beïnvloeden door emoties
2 belangrijke neurotransmitters noradrenaline en acetylcholine
Bloeddruk, hartslag, ademhaling, spijsvertering en stofwisseling
Orthosympathisch Zenuwstelsel Parasympathisch zenuwstelsel
‘Flight or fight’ ‘Rest and digest’
- Komt in actie in geval van stress, ook bij fysieke - Lichaam tot herstel en in rust kan komen
inspanning (tegenovergestelde invloed dat het SZS)
- Effecten die hierbij optreden zijn tachycardie, - Effecten die hierbij optreden zijn bradycardie,
bronchodilatatie, skeletspieren krijgen meer bloed, tragere ademhaling, stimulering v/h
meer glucose wordt vrijgesteld spijsverteringsstelsel en de opbouw van glycogeen
- Neurotransmitter noradrenaline adrenerge (minder afbraak)
receptoren: - Neurotransmitter acetylcholine
muscarinereceptoren
Zie overzicht receptoren
1
, 3) Het toepassingsgebied en bijwerkingen van sympathicomimetica, sympathicolytica,
parasympathicomimetica en parasympathicolytica
Indeling van de vegetatieve farmaca
- Middelen die inwerken op het AZS
- AGONISTEN= sympathicomimetica en parasympathicomimetica (meewerken)
- ANTAGONISTEN= sympathicolytica en parasympathicolytica (tegenwerken)
Sympathicomimetica - Zijn middelen met een stimulerende werking op het sympathische zenuwstelsel
- Agonisten voor adregene receptoren (actiepotentiaal genereren)
- Veel overeenkomsten met natuurlijke noradrenaline
Parasympathicomimetica - Versterken de werking van acetylcholine
of cholinergica - Remmen van enzym cholinersterase acetylcholine afbreken d.m.v. cholinesterase-
inhibitoren langer in de synaps en neurotransmitters langer binden op de receptoren
Sympathicolytica - α- of β-blokkers
- β1-receptoren blokkeren bradycardie (ontlasting hart) RR daalt
Parasympathicolytica - Blokkeren de werking van acetylcholine
of anticholinergica
2
, Hoofdstuk 9: Analgetica, antipyretica, anti-inflammatoire middelen
1) Het begrip ‘pijn’ en de indeling van pijn
Nociceptieve pijn= pijn ontstaat door schade aan oppervlakkige of dieper gelegen weefsels
Neuropatische pijn= beschadiging van of druk op zenuwweefsel
Analgetica= pijn onderdrukken
Anesthetica= invloed op alle sensibele prikkels zoals warmte, koude en tast
2) WHO-pijnladder
Bij hevige pijn of postoperatieve pijn start men direct met stap 3 of stap 4, vaak in combinatie met
paracetamol/NSAID.
Bevordering geneesproces afbouwen
2) De indeling van de analgetica
Paracetamol - Zwak analgeticum, antipyretisch en GEEN anti-inflammatoir effect
- Combinatie met opioïd of een NSAID
- Werkt 6 tot 8 uur, 1g per inname met een maximum van 3 tot 4g per dag (4u tussen)
- Langdurig gebruik nier- en leverbeschadiging
- Overdosering (10g) hepatotoxiciteit IV acetylcysteïne als antidotum
- Medicatieafhankelijke hoofdpijn (rebound-hoofdpijn) bij het stoppen na langdurig
gebruik
Acetylsalicylzuur - Beperkte plaats bij koorts en pijn
- Sterkste effect op de trombocytenaggregatie en als antiaggregans in de cardiovasculaire
preventie (1ste keuze)
- Lokaal etsend effect op het maagslijmvlies (inname bij maaltijd)
- Parenteraal= risico op maagletsels door remming van prostaglandines
- 325 mg tot 650 mg om 4à6 uur (max. 4g/ dag)
3
, 3) De werking (COX-remming), eigenschappen en belangrijkste contra-indicaties en bijwerkingen van
NSAID’s
NSIAD’s of COX-remmers
- Analgetisch en anti-inflammatoir effect
- Het remmen van de omzetting van arachidonzuur in prostaglandines (PGE2) door een reversibele inhibitie
v/h enzym COX
Bepaalde prostaglandines zijn verantwoordelijk voor het versterken van pijn, koorts en ontsteking
- Klassieke NSAID’s (diclofenac en ibuprofen) remmen zowel de COX-1 als de COX-2-enzymen
- Sommige remmen meer COX-2 trombusvorming
- Contra-indicatie cardiovasculair lijden
- 1ste trimester ZS risico op miskraam of teratogeniteit
- NSAID-crème of pleister (alternatief ouderen)
Inhibitie van COX-1 (niet-selectief) COX-2-selectieve NSAID’s
- Enzym dat zorgt voor aanmaak van PGE2 met - Stofnaam -coxib
een beschermende werking op het - Minder gastro-intestinale bijwerkingen
maagslijmvlies - Aanmaak van prostacyline (PGI2) in de
- Gastro-intestinale bijwerkingen zoals vaatwand remming trombocytenaggregatie
ulceraties, bloedingen en soms perforatie verhoogd risico op AMI en CVA
(PO, IV en rectaal) - Beperkt voorgeschreven
- Geassocieerd met protonpompinhibitoren - BH van artrose en reumatoïde artritis
- Aanmaak van tromboxaan-A2 in de
trombocyten aanmaak
trombocytenaggregatie
4