Leerpad B – farmacologie pneumologie 🩺
1. antihistaminica
⟹ mestcellen (mastocyten) spelen een rol in de ontstekingsreactie. Deze zijn te
vinden in het bindweefsel rondom de bloedvaten. Als ze geprikkeld worden dan
zetten ze stoffen vrij zoals histamine. Histamine bindt zich op de H1-receptoren, die
zich bevinden op het oppervlak van de endotheelcellen van de bloedvaten, op opp.
Van gladde spiercellen, in centraal zenuwstelsel en hart. Door binding van histamine
aan H1-receptoren wordt een ontstekingsreactie getriggerd:
1. De bloedvaten verwijden, er ontstaat rubor
(roodheid) en calor (warmte)
2. Vocht sijpelt door de poriën in de bloedvaten in de
weefsels rondom wat zwelling geeft (tumor)
3. Er komt jeuk
4. Door prikkeling van de zenuwuiteinden kan pijn
ontstaan (dolor)
5. Ook komen prostaglandines vrij
- Histamine: speelt belangrijke rol bij ontstaan allergische reacties wat ook een
inflammatoire reactie is: de mestcellen herkennen een bepaalde stof bv.
graspollen als lichaamsvreemd en zetten hun stoffen vrij, waardoor de
bloedvaten van de neus gaan opengaan → door te hygiënisch leven en
andere is er meer gevoeligheid
o Symptomen: neusverstopping, neusloop, niezen, jeuk, ogen
- De antihistaminica blokkeren de H1-receptoren en het effect van histamine
vermindert
o Sederende: slaapverwekkend bv. hydroxyzine, cinnarizine,
dimetindeen (fenistil), meclozine (agyrax)
Weinig sederend: cetirizine (zyrtec), desloratidine (aerius),
ebastine (estivan)
o Niet-sederende: cetirizine (zyrtec), loratadine en ebastine
o Dit komen omdat sommige wel, andere niet door
hersenbloedbaanbarrière gaan
o Sederend effect kan ook bij niet-sederende, sederende kan voor
sommige niet-sederend zijn → geef dus s’ avonds
- Plaatsbepaling:
Ja – de indicaties Neen – niet onderbouwde indicaties
Allergische rinoconjunctivitis, urticaria, Jeuk door andere aandoeningen dan urticaria
weinig ernstige allergische of pseudo-
allergische reacties door geneesmiddelen,
voedsel of andere stoffen
Bewegingsziekte met nausea en braken Niet-allergische rinitis, astma bronchiale en COPD
Nausea en braken bij zwangerschap Hoest
Slapeloosheid of angst: af te raden
Vertigo en duizeligheid bij sommige
labyrintafwijkingen
Veralgemeende allergische reacties zoals
anafylactische shock
- Neveneffecten: sedatie, hydroxyzine kan QT-verlenging geven met ‘torsades
pointes’ een hartritmestoornis
, - Anticholinerge effecten:
o Centraal: duizeligheid, (zelden) cognitieve achteruitgang en delirium,
met of zonder agitatie
o Perifeer: monddroogte (met hoger risico van tandcariës) en droge
ogen, verminderde zweetsecretie, nausea en obstipatie, mydriase en
accomodatiestoornissen, urineretentie, zelden tachycardie en
ritmestoornissen
2. behandeling van astma en COPD
⟹ bij astma en chronisch obstructief longlijden (COPD) worden vooral gebruikt
- β2-mimetica ofwel β2-agonisten: zijn de kortwerkende (SABA’s) en
langwerkende (LABA’s)
- anticholinergica ofwel parasympaticolytica of muscarinereceptor-
antagonisten: kortwerkende (SAMA’s) en langwerkende (LAMA’s)
- inhalatiecorticosteroïden: ICS
- leukotrieenreceptorantagonisten: enkel bij
astma
- theofylline
- de monoklonale antilichamen: astma
2.1 werkingsmechanismen
- selectieve bèta-2-agonisten: autonome
zenuwstelsels regelt de spiertonus in de wand
van de bronchiolen, waardoor deze kunnen samentrekken of verwijden. De
parasympathische zenuwen innerveren de bronchiole gladde spieren
(constrictie). De orthosympathische zenuwen gaan vooral de bijnieren
aansturen en die zetten adrenaline vrij, dit bindt aan β2-receptoren op gladde
spiercellen in de wand van de bronchiolen → ontspanning dus verwijding
o de β2-angonisten bootsten deze werking van adrenaline na en zijn
selectief voor de gladde spieren van de bronchiolen. Ze ontspannen
dan en de luchtwegen verwijden, zuurstof komt makkelijker binnen.
o Kortwerkende β2-mimetica: bv. fenoterol, salubutamol en
langwerkende β2 bv. formoterol, indacaterol, salmeterol
- Anticholinergica: vooral bronchodilatatie door een direct relaxerend effect op
de gladde spiercellen van de luchtwegen, maar ook op protectie tegen allerlei
prikkels, dit door blokkeren van de muscarinereceptoren. Deze hebben ook
een secretieremmend effect
o Kortwerkende anticholinergica: of SAMA’s ipratropium
o Langwerkende anticholinergica: of LAMA’s zoals tiotropium
- Inhalatiecorticosteroïden: hebben een anti-inflammatoire werking en kunnen
zeer goed werken bij een overreactie van de eosinofielen-ontstaande
ontsteking van de luchtwegen zoals astma. De corticosteroïden verminderen
de ontsteking en hierdoor wordt de activiteit vd eosinofiele granulocyten
onderdrukt → reparatiemechanismen van lichaam krijgen de kans om epitheel
van de luchtwegen te herstellen → onderhoudsbehandeling
- Leukotrieenreceptorantagonisten: bv. montelukast hebben een anti-
inflammatoir als een bronchodilaterend effect
o Interleukine-inhibitoren: remmen de biologische activiteit van de
betreffende interleukine (IL) + remming ontstekingsproces en stimuleert
de eosinofielen die inflammatoire stoffen kunnen afgeven.
1. antihistaminica
⟹ mestcellen (mastocyten) spelen een rol in de ontstekingsreactie. Deze zijn te
vinden in het bindweefsel rondom de bloedvaten. Als ze geprikkeld worden dan
zetten ze stoffen vrij zoals histamine. Histamine bindt zich op de H1-receptoren, die
zich bevinden op het oppervlak van de endotheelcellen van de bloedvaten, op opp.
Van gladde spiercellen, in centraal zenuwstelsel en hart. Door binding van histamine
aan H1-receptoren wordt een ontstekingsreactie getriggerd:
1. De bloedvaten verwijden, er ontstaat rubor
(roodheid) en calor (warmte)
2. Vocht sijpelt door de poriën in de bloedvaten in de
weefsels rondom wat zwelling geeft (tumor)
3. Er komt jeuk
4. Door prikkeling van de zenuwuiteinden kan pijn
ontstaan (dolor)
5. Ook komen prostaglandines vrij
- Histamine: speelt belangrijke rol bij ontstaan allergische reacties wat ook een
inflammatoire reactie is: de mestcellen herkennen een bepaalde stof bv.
graspollen als lichaamsvreemd en zetten hun stoffen vrij, waardoor de
bloedvaten van de neus gaan opengaan → door te hygiënisch leven en
andere is er meer gevoeligheid
o Symptomen: neusverstopping, neusloop, niezen, jeuk, ogen
- De antihistaminica blokkeren de H1-receptoren en het effect van histamine
vermindert
o Sederende: slaapverwekkend bv. hydroxyzine, cinnarizine,
dimetindeen (fenistil), meclozine (agyrax)
Weinig sederend: cetirizine (zyrtec), desloratidine (aerius),
ebastine (estivan)
o Niet-sederende: cetirizine (zyrtec), loratadine en ebastine
o Dit komen omdat sommige wel, andere niet door
hersenbloedbaanbarrière gaan
o Sederend effect kan ook bij niet-sederende, sederende kan voor
sommige niet-sederend zijn → geef dus s’ avonds
- Plaatsbepaling:
Ja – de indicaties Neen – niet onderbouwde indicaties
Allergische rinoconjunctivitis, urticaria, Jeuk door andere aandoeningen dan urticaria
weinig ernstige allergische of pseudo-
allergische reacties door geneesmiddelen,
voedsel of andere stoffen
Bewegingsziekte met nausea en braken Niet-allergische rinitis, astma bronchiale en COPD
Nausea en braken bij zwangerschap Hoest
Slapeloosheid of angst: af te raden
Vertigo en duizeligheid bij sommige
labyrintafwijkingen
Veralgemeende allergische reacties zoals
anafylactische shock
- Neveneffecten: sedatie, hydroxyzine kan QT-verlenging geven met ‘torsades
pointes’ een hartritmestoornis
, - Anticholinerge effecten:
o Centraal: duizeligheid, (zelden) cognitieve achteruitgang en delirium,
met of zonder agitatie
o Perifeer: monddroogte (met hoger risico van tandcariës) en droge
ogen, verminderde zweetsecretie, nausea en obstipatie, mydriase en
accomodatiestoornissen, urineretentie, zelden tachycardie en
ritmestoornissen
2. behandeling van astma en COPD
⟹ bij astma en chronisch obstructief longlijden (COPD) worden vooral gebruikt
- β2-mimetica ofwel β2-agonisten: zijn de kortwerkende (SABA’s) en
langwerkende (LABA’s)
- anticholinergica ofwel parasympaticolytica of muscarinereceptor-
antagonisten: kortwerkende (SAMA’s) en langwerkende (LAMA’s)
- inhalatiecorticosteroïden: ICS
- leukotrieenreceptorantagonisten: enkel bij
astma
- theofylline
- de monoklonale antilichamen: astma
2.1 werkingsmechanismen
- selectieve bèta-2-agonisten: autonome
zenuwstelsels regelt de spiertonus in de wand
van de bronchiolen, waardoor deze kunnen samentrekken of verwijden. De
parasympathische zenuwen innerveren de bronchiole gladde spieren
(constrictie). De orthosympathische zenuwen gaan vooral de bijnieren
aansturen en die zetten adrenaline vrij, dit bindt aan β2-receptoren op gladde
spiercellen in de wand van de bronchiolen → ontspanning dus verwijding
o de β2-angonisten bootsten deze werking van adrenaline na en zijn
selectief voor de gladde spieren van de bronchiolen. Ze ontspannen
dan en de luchtwegen verwijden, zuurstof komt makkelijker binnen.
o Kortwerkende β2-mimetica: bv. fenoterol, salubutamol en
langwerkende β2 bv. formoterol, indacaterol, salmeterol
- Anticholinergica: vooral bronchodilatatie door een direct relaxerend effect op
de gladde spiercellen van de luchtwegen, maar ook op protectie tegen allerlei
prikkels, dit door blokkeren van de muscarinereceptoren. Deze hebben ook
een secretieremmend effect
o Kortwerkende anticholinergica: of SAMA’s ipratropium
o Langwerkende anticholinergica: of LAMA’s zoals tiotropium
- Inhalatiecorticosteroïden: hebben een anti-inflammatoire werking en kunnen
zeer goed werken bij een overreactie van de eosinofielen-ontstaande
ontsteking van de luchtwegen zoals astma. De corticosteroïden verminderen
de ontsteking en hierdoor wordt de activiteit vd eosinofiele granulocyten
onderdrukt → reparatiemechanismen van lichaam krijgen de kans om epitheel
van de luchtwegen te herstellen → onderhoudsbehandeling
- Leukotrieenreceptorantagonisten: bv. montelukast hebben een anti-
inflammatoir als een bronchodilaterend effect
o Interleukine-inhibitoren: remmen de biologische activiteit van de
betreffende interleukine (IL) + remming ontstekingsproces en stimuleert
de eosinofielen die inflammatoire stoffen kunnen afgeven.
