Samenvatting Medische wetenschappen 1 (Deel farmacologie) - Beginselen van de farmacologie (farmacokinetiek en farmacodynamiek)

Medische wetenschappen: Farmacologie:

Beginselen van de farmacologie:

Bio-farmaceutische fase:

= het vrijkomen van het geneesmiddel uit de toedieningsvorm  2 aspecten

 Desintegratie = uiteenvallen van tablet in maag  actief bestanddeel komt vrij
 Dissolutie = actief bestanddeel lost op in waterig milieu van de maag  noodzakelijk
voor absorptie

Farmacokinetische fase:

Wat doet het lichaam met het geneesmiddel:

 Hoe opgenomen  absorptie
 Hoe verdeeld  distributie
 Hoe omgezet  metabolisatie / biotransformatie
 Hoe uitgescheiden  excretie

 ADME-processen = metabolisme en excretie noemen we samen ook eliminatie

Farmacodynamische fase:

Wat doet het geneesmiddel met het lichaam:

 Wat zijn de aangrijpingspunten op biochemisch niveau
 Farmacodynamiek gaat over werkingsmechanisme




Medische wetenschappen – Farmacologie
1

,Farmacokinetiek:



Inleiding:

Vanaf de toediening van een geneesmiddel tot de excretie ervan kunnen 3 fasen onderscheiden
worden:

De farmaceutische fase:

 Deze fase omvat het vrijkomen van het geneesmiddel uit de toedieningsvorm
 Dit is voor ieder geneesmiddel verschillend en is afhankelijk van verschillende factoren
zoals de toedieningsvorm, de oplosbaarheid van de stof en het al dan niet nuchter
innemen van het geneesmiddel
 In deze fase komt de actieve stof beschikbaar voor opname

De farmacokinetische fase:

 Deze fase omvat het effect van het lichaam op het geneesmiddel, hoe het geneesmiddel
wordt opgenomen, verdeeld, gemetaboliseerd en ten slotte uitgescheiden
 De farmacokinetiek beschrijft dus wat het effect van het lichaam is op het geneesmiddel

De farmacodynamische fase:

 Deze fase beschrijft wat het effect van een geneesmiddel is op het lichaam

Compartimenten:

 In de farmacokinetiek wordt het lichaam ingedeeld in compartimenten die van elkaar
gescheiden zijn door denkbeeldige permeabele wanden
 Een geneesmiddel kan deze wanden afhankelijk van zijn fysich-chemische
eigenschappen en van het soort wand, meer of minder snel passeren
 Dat kan in principe in beide richtingen

Het doel van het compartimentenmodel is:

 Visualiseren van kinetische processen
 Aanpassingen doen in het doseringsschema i.f.v. omstandigheden
 Bv. verminderde nierfunctie, …




Medische wetenschappen – Farmacologie
2

,De belangrijkste compartimenten zijn:

 Organen die kunnen dienen voor de absorptie van het geneesmiddel
 De bloedbaan  het centrale compartiment
 Het weefsel waar het geneesmiddel zijn werking uitoefent
 Weefsels waarin het geneesmiddel zich kan ophopen
 Organen die een rol spelen bij de uitscheiding van het geneesmiddel

Weg dat het geneesmiddel volgt in het lichaam:




De bloedbaan = centrale compartiment:

 Met alle andere in contact
 Meestal eerst absorptie
 Dan via de bloedbaan naar targetweefsel  plaats van werking
 Maar ook via de bloedbaan naar organen die metaboliseren en excretie doen
 Eventueel vanuit de bloedbaan tijdelijke opslag in depots

 Opslagplaats waar geen werking is bv. vetweefsels (EX VR)

Effect van het lichaam op het geneesmiddel  ADME

 In de farmacokinetiek beschrijft men wat het effect is van het lichaam op het
geneesmiddel en dat wordt weergegeven in een plasma-concentratie-tijdcurve.
 Op die curve wordt de plasma-concentratie of bloedspiegel weergegeven ten opzichte
van de tijd



Medische wetenschappen – Farmacologie
3

, f

Plasmaconcentratie – tijdcurve:

Belangrijke begrippen:

Cmax  Maximale plasmaconcentratie na toediening die bereikt wordt
Tmax  Tijdstip waarbij Cmax (maximale plasmaconcentratie) bereikt wordt
AUC  Area under curve = maat voor blootstelling van het lichaam aan
geneesmiddel
Therapeutische  Ruimte tussen MTC en MEC, waarbij de bloedspiegels een
venster – TV optimaal therapeutisch effect garanderen (therapeutische
breedte)
MTC  Maximaal toelaatbare concentratie of minimaal toxische
concentratie
 Dit is de hoogste bloedspiegelwaarde van een geneesmiddel die
verdragen kan worden vooraleer toxische effecten zullen
optreden

MEC  Minimaal effectieve concentratie
 Dit is de laagste bloedspiegelwaarde van het geneesmiddel
waarbij het gewenste therapeutische effect bereikt kan worden


Therapeutische breedte/venster:

 Ieder geneesmiddel heeft zijn therapeutische venster of therapeutische breedte
 Dat zijn 2 bloedspiegelwaarden waartussen het geneesmiddel optimaal werkt
 Onder de laagste plasmaconcentratie zal het geneesmiddel niet voldoende therapeutisch
effect hebben
 Een bloedspiegel boven de hoogste waarde vergroot de kans op bijwerkingen en
toxiciteit

 Hoe breder, hoe veiliger het geneesmiddel is
 Hoe smaller, hoe voorzichtiger men moet doseren
Medische wetenschappen – Farmacologie
4