Farmacologie deel 2
*Hoofdstuk 1: cholinerge transmissie
Muscarinereceptoren M1: “Neuraal”
- Ganglia enterisch ZS
- CZS
M2: “Cardiaal”
- Hart: sinus, atrium, AV-knoop
- Presynaptische uiteinden van
centrale en perifere neuronen
M3: “klier/ gladde spier”
- Exocriene klieren
- Gladde spieren
- Endotheelcel
- Pariëtale cellen maag
Activatie van cholinerge 1) Receptoragonisten (M= muscarine
transmissie door… en/of N=nicotinerge) (i.e. direct
werkende cholinomimetica)
2) Ach (stijgt) thv NEJ (neuro-effector
junctie) door ChE-Inhibitoren (effect
op alle cholinerge synapsen die
bereikbaar zijn) (i e indirect
werkende cholinomimetica)
Muscarinereceptoragonis Acetylcholine
ten M + N quaternair
Pilocarpine
M tertiair amine analoog (oog -
monddroogte)
Carbachol
M + N quaternair (oog -injectie voor
miose)
Quaternair verwijst naar het feit dat het
geneesmiddel moeilijk doorheen
membranen en niet goed door de
hersenbarrière kan
Werkingsmechanisme 1. Binding van Ach aan het enzym via
van cholinesterase met de anionische plaats
Ach als substraat 2. Hydrolyse van Ach thv de esterase
plaats; acetylatie op -OH van een
serine
3. Hydrolyse van het acetyl-enzym
Reversibele 1. Neostigmine, pyridostigmine
choninesteraseremmers (quaternair, enkel effect buiten de
BBB): binding thv de anionische
plaats en interactie thv de
esteraseplaats met vorming van een
carbamylester dat in een eerste
stap wordt afgesplitst door esterase
*Hoofdstuk 1: cholinerge transmissie
Muscarinereceptoren M1: “Neuraal”
- Ganglia enterisch ZS
- CZS
M2: “Cardiaal”
- Hart: sinus, atrium, AV-knoop
- Presynaptische uiteinden van
centrale en perifere neuronen
M3: “klier/ gladde spier”
- Exocriene klieren
- Gladde spieren
- Endotheelcel
- Pariëtale cellen maag
Activatie van cholinerge 1) Receptoragonisten (M= muscarine
transmissie door… en/of N=nicotinerge) (i.e. direct
werkende cholinomimetica)
2) Ach (stijgt) thv NEJ (neuro-effector
junctie) door ChE-Inhibitoren (effect
op alle cholinerge synapsen die
bereikbaar zijn) (i e indirect
werkende cholinomimetica)
Muscarinereceptoragonis Acetylcholine
ten M + N quaternair
Pilocarpine
M tertiair amine analoog (oog -
monddroogte)
Carbachol
M + N quaternair (oog -injectie voor
miose)
Quaternair verwijst naar het feit dat het
geneesmiddel moeilijk doorheen
membranen en niet goed door de
hersenbarrière kan
Werkingsmechanisme 1. Binding van Ach aan het enzym via
van cholinesterase met de anionische plaats
Ach als substraat 2. Hydrolyse van Ach thv de esterase
plaats; acetylatie op -OH van een
serine
3. Hydrolyse van het acetyl-enzym
Reversibele 1. Neostigmine, pyridostigmine
choninesteraseremmers (quaternair, enkel effect buiten de
BBB): binding thv de anionische
plaats en interactie thv de
esteraseplaats met vorming van een
carbamylester dat in een eerste
stap wordt afgesplitst door esterase
