Farmacokinetiek samenvatting | Geneesmiddelen & Interacties | KU Leuven | 2026/27

GENEESMIDDELEN
1. Atazanavir (ATV)
 Indicatie: HIV protease inhibitor
 Gecombineerd met ritonavir als farmacokinetische booster
 Oplosbaarheid: Slecht oplosbaar, basisch  geprotoneerd in zuur milieu (maag)
 supersaturatie in de darm bevordert absorptie
 Transport: p-gp substraat  beperkte BBB-penetratie  sanctuary site
(probleem bij herseninfecties met HIV)
 Interacties:
o Omeprazole (PPI): verhoogt pH maag  minder oplosbaar  lagere AUC
o Ritanovir: CYP3A-inhibitor  hogere AUC




2. Ritanovir (RTV)
 Indicatie: HIV maar vnl. als farmacokinetische booster
 Mechanisme: CYP3A4 inhibitor  verhoogt blootstelling van andere HIV protease
inhibitoren (atazanovir + saquinavir)
 Nadeel: kan ook andere CYP3A4 substraten beïnvloeden


3. Saquinavir
 Indicatie: HIV protease inhibitor
 Probleem: te snel gemetaboliseerd door CYP3A4  alleen onvoldoende
blootstelling
 Oplossing: combinatie met Ritanovir (CYP3A4-inhibitor)  voldoende AUC


4. Efavirenz / Nevirapine
 Indicatie: HIV (NNRTI)
 Rol: CYP3A4 inductor  kan blootstelling van andere CYP3A4-substraten verlagen


5. Posaconazole (Noxafil)
 Indicatie: invasieve schimmelinfectie
 Doseervorm: suspensie (slecht wateroplosbaar)
 Oplosbaarheid: zwakke base  goed oplosbaar in zuur milieu (maag) 
precipitatie in darm  supersuspensie
 Interacties
o Omeprazole (PPI): verhoogt pH maag  lagere AUC
o Koolzuurhoudende drank: verlaagt pH  hogere AUC
o Voedsel (boost drank): positief voedsel effect: galblaassamentrekking 
galsolubilisatie  hogere AUC naarmate meer voedsel w ingenomen




1

,6. Itraconazole
 Indicatie: schimmelinfecties
 Rol: CYP3A4-inhibitor
 Interacties:
o Simvastatine: CYP3A4-inhibitie  verhoogde AUC simvastatine 
myopathierisico
o Geen interactie met pravastatine


7. Felodipine
 Indicatie: hypertensie
 Klasse: BCS klasse 2
 Metabolisme: sterk gemetaboliseerd door CYP3A4 in darm (70%) en lever (50%
van resterende 30%)  orale biologische beschikbaarheid = 15%
 Metaboliet: dihydropyridine  pyridine (inactief)
 Interacties
o Pompelmoessap (furanocoumarines): inhibeert intestinaal CYP3A4 
hogere AUC  risico op te lage BD
o Zonder furanocoumarines: geen effect


8. Digoxine
 Indicatie: hartfalen
 Transport: p-gp substraat  actief teruggepompt naar darmlumen 
verminderde absorptie
 Therapeutisch venster: nauw
 Interacties:
o Quinidine (p-gp inhibitor): blokkeert p-gp efflux  hogere AUC (gevaarlijk
bij nauw venster)
o Rifampicine (p-gp inductor) hogere p-gp expressive  lagere bloodstelling




9. Quinidine
 Indicatie/rol: p-gp inhibitor (perpetrator gm)
 Effect: blokkeert intestinale p-gp  hoge absorptie van p-gp substraten (bv.
digoxine)




10. Rifampicine
 Indicatie: tuberculose
 Mechanisme: Inductor van p-gp en CYP3A4
 Interacties als inductor:
o Digoxine: lagere absorptie
o Cyclosporine: sterk verlaagde blootstelling  risico orgaanafstoting
(levensbedreigend)


2

, o Simvastatine: verlaagde blootstelling door CYP3A4 inductie
 Interacties als OATP1B1 inhibitor:
o Atorvastatine: blokkeert hepatische opname  hogere plasmaconc
atorvastatine




11. Rifabutine
 Indicatie: tuberculose
 Rol: CYP3A4 inductor, maar minder sterk dan rifampicine




12. Talinolol
 Indicatie: β-blokker (abnormale hartritmes)
 Transport: p-gp substraat (efflux in darm) en OATP1A2 substraat (opname in
darm)
 Interacties:
o Pompelmoessap (naringine): inhibeert OATP1A2  verminderde opname 
lagere blootstelling
o Pompelmoessap heeft GEEN effect op p-gp




13. Acyclovir  Valacyclovir
 Indicatie: Herpes virus infecties
 Valacyclovir: prodrug van acyclovir, geësterificeerd met L-valine  herkent door
PEPT1-transporter  hogere orale biologische beschikbaarheid
 Metabolisme: Na opname gehydroliseerd door esterasen  acyclovir
 Excretie: via nier
 Transport PEPT1: secundair actief transport




14. L-dopa
 Indicatie: ziekte van Parkinson
 Transport: opname via aminozuurtransporter voor phenylalanine  kan zo BBB
passeren naar hersenen
 Interacties:
o Voelsel (eiwitten  Phe): competitie voor dezelfde transporter 
verminderde opname L-DOPA = negatief voedseleffect
 Bewijs-carrier gemedieerd transport (37°C vs 4°C)




15. Danazol
 Indicatie: endometriose
 Klasse: BCS klasse 2


3