samenvatting Bijzondere Farmacologie (prof Devisscher) 2de BA GNK

Bijzondere farmacologie
Autonome zenuwstelsel
 Werkt onafh van wil




1. Substanties die inwerken op cholinerge transmissie
1. Muscarine agonisten (parasympathicomimetics)
Naam werking Effecten indicaties
Pilocarpine Selectiev - HF daalt - Glaucoma
e - Contractiekracht daalt (pilocarpine
Bethanechol stimulati - VD (via musc R op postgangl symp eyedrops)
e van neuron => reduced NOR release) - Blaasatonie
muscari - Gladde spieren contraheren (behalve (bethanechol)
ne R die v bloedv) - Droge mond
- Exocriene klieren: secretie (Sjörgen
- Oog: miose, IOP daalt, syndroom)
accommodatie

= doet zelfde als PS
Amanita muscaria: bevat muscarine
- Intoxicatie => overdreven musc effecten: misselijkh, urinatie, zweet, bradycardie,
traansecretie, bronchospasmen, hypotensie => PS nrml GEEN invloed op BD en
bloedv, via geneesm wel!
o VD => hypotensie door BD daling door exogene musc R activatie

, 2. Muscarine antagonisten (parasympatholytics)

naam Werking Effecten indicaties
Atropine Competitief - HF stijgt - IBS = irritable bowel syndrome
Scopolamine = antagonisme v - BD onveranderd (niet zelfde als IBD: daar duidelijk onts
hyoscine muscarine R, - Relaxatie smooth geen kiem aanwezig)
Butylhyoscine meestal nt- muscles (niet - Hyperactieve blaas
bromide selectief bloedv) - Parkinson
 Bronchodilatatie - Reisziekte
(butylhyoscine - Inhalatie: COPD, astma (ipratonium zie
bromide) - Atropine eye drops
- Onderdrukking - Bradycardie (atropine)
kliersecretie - Premedicatie (atropine)
- Mydriase, IOP - Intoxicatie v bv amanita muscaria (atro
stijging (niet
gegeven aan
glaucoompt)



3. Neuromusculaire blocking agents
Nondepolarizing blockers

Naam Werking Effecten Indicaties
Algemeen - Competitief antagonisme - Verlamming - Anesthesie
van ACh op nicotine dwarsgestreepte - Intensive care
receptoren aan spieren, zonder
neuromusculaire junctie eerst Effect kan tegengewerkt worden
- Binden aan receptor zonder spiertrekkingen door toediening cholinesterase
te activeren inhibitors (met gelijktijdige
- Ach kan niet binden => toediening atropine)
- Verhoging hoev ACh
geen depolarisatie v - Blokker verdrongen v
spiercel receptor
- Geen spiercontractie => - atropine zorgt om
spierrelaxatie/paralyse ongewenste muscarine
effecten (bradycardie bv)
v cholinest remmer te
voorkomen
Tubocurarin
e
Atracurium

Cisatracuriu
m

Botulisme: toxine blokkeert vrijzetting ACh
 gn ACh komt vrij aan neuromusc junctie
 geen activatie v nicotinerge receptoren
 slappe spierverlamming
symptomen: droge mond, bronchoconstrictie, paralyse skelet en ademh spieren

, Depolarizing blockers
Naam Werking Effecten Indicaties
Algemeen agonisme v nicotinerge -Aanhoudende Anesthesie
AChreceptoren aan neuromusc depolarisatie van
junctie spiermembraan Geen tegenwerking mogelijk van
-Eerst korte cholinesterase inhibitoren, zou
spiercontracties effect juist versterken
(fasciculaties) , dan
kan spier niet meer
repolariseren: geen
nieuwe contracties
mogelijk
=>spierrelaxatie /
paralyse
Suxamethoni
um


Samenvatting




4. Cholinesterase inhibitoren (4.1)
Naam Werking Effecten Indicaties
Algemeen Remmen enzym Autonome effecten: - Glaucoma
acetylcholinesterase en - Therapeutische doses: - Tegenwerken/neutraal
butyrylcholinesterase Verhoogde activiteit v maken v
 Ach minder snel ACh aan nondepolarizing
afgebroken in spleet postganglionaire spierverslappers
 Hogere conc + parasymp synapsen - Post-operatieve
langer effect v ACh - Bij hoge doses: blaasatonie of
op recept Eerst stimulatie, dan darmverlamming
 Sterkere stimulatie v blokkade v autonome - Myasthenia gravis
cholinerge ganglia => complexe Pt maakt antistoffen
receptoren (musc + autonome symptomen tegen eigen nicotine R
nicot) thv neuromusc
Aan neuromusc junctie: eindplaat: drm helpt
Is reversibele inhibitie - Versterkte meer ACh want minder
Geen centrale effecten spiercontractie R
want kunnen niet doorh - Bij hoge doses:
BBB depolarisatieblokkade
en spierzwakte
Neostigmine Vnl neuromusc effecten

, Pyridostigmi Vnl neuromusc effecten
ne


5. Intoxicatie met organofosfaten
- Zit in pesticiden, zenuwgassen..
- Remmen acetylcholinesterase IRREVERSIBEL
- Acetylcholine stijgt overal in synapsen
o Neuromusc: spierzwakte, fasciculaties..
o Autonoom zenuwstelse: teveel PS activiteit: speeksel, bradycardie,
- Gaan wel door BBB: neurotoxisch dus
Therapie:
- Je moet snel zijn, eenmaal enzym conformatiewijziging deed is er geen hulp meer
- Atropine:
o Musc R antagonist
o Blokkeert overmatige stimulatie musc R
o Vermindert enkel de PS symptomen
- Pralidoxime
o Cholinesterase-reactivator
o Herstelt enzym
o Verhelpt spierzwakte en respiratoire paralyse, niet de PS sympt
o Gaat niet doorh BBB


6. Cholinesterase inhibitoren voor alzheimer disease (4.2)
Naam Werking Effecten Indicaties
Algemeen Doel: stimuleren v verminderde Verbetering cognitieve Alzheimer (milde tot
cholinerge transmissie in CZS fcts (korte termijn moderate)
Door: geheugen), geheugen
- Remmen ACh-sterase in en aandacht
CZS
- Minder snelle afbraak ACh Doel is vnl progressie v
- Hogere conc in synapsen symptomen te
Gaan doorheen BBB: want hebben vertragen
centrale effecten!

Donepezil
Rivastigmin
e


2. Substanties die inwerken op noradrenerge transmissie
Catecholamines:
- Noradrenaline
- Adrenaline
- Dopamine
Komen allemaal uit Tyrosine (uit voeding) => L-DOPA => dopamine => noradrenaline
Afgebroken door MAO
Of door COMT