Klinische farmacologie
H1 perifeer zenuwstelsel
Autonoom
Somatisch Sympathicus Parasympathicus
Preganglionair Acetylcholine Acetylcholine Acetylcholine
PreG receptor nicotine receptor nicotine receptor nicotine receptor
Postganglionair adrenaline/ noradrenaline Acetylcholine
PostG receptor α en β receptoren muscarine receptor
α1 receptor Bloedvaten Vasoconstrictie
Bronchen Bronchoconstrictie
α2 receptor Bloedvaten Vasoconstrictie
Neuronen (preG) Negatieve feedback NE
β1 receptor Hartspier Positief chronotroop
Positief inotroop
β2 receptor Bloedvaten weefsels Vasodilatatie
Bronchen Bronchodilatatie
β3 receptor Vetweefsel Lipolyse
A. Muscarine agonisten
• Postganglionaire receptor bij de parasympaticus
• Parasympaticomimetica
• Bradycardie, hypotensie
• Indirecte vasodilatie (NO, inhibitie NA)
• Contractie gladde spieren SVS en bronchen
• Secretie van klieren
• Miose
• Emesis
• Betanechol : paralytische ileus
• Pilocarpine : glaucoom
1
, B. Muscarine antagonisten
• Postganglionaire receptor bij de parasympaticus
• Parasympaticolytica
• Premedicatie anesthesie (remming mucus,(bronchodilatatie), milde tachycardie)
• Anti-emesis
• Astma
• Koliek
• Atropine: anesthesie, oogonderzoek, intoxicatie AchE inhibitor
• Hyoscine butylbromide /scopolamine : koliek paard. geen effect op CZS
• Tiotropium: ademhalingsstelsel, LAMA
• Ipratropium: ademhalingsstelsel, SAMA
• Tropicamide : oogonderzoek
• Glycopyrrolaat : keizersnede
C. Neuromusculaire blokkers
• Somatisch zenuwstelsel, neuromusculaire eindplaat
• Intubatie, mechanische beademing -> onderdeel anesthesieprotocol
• Chirurgie
• Niet-depolariserend
- Rocuronium
- Competitief antagonisme Ach
- Lang werkzaam
• Depolariserend
- Suxamethonium/succinylcholine
- 1e fase: fasciculatie -> synergisme
- 2e fase: repolarisatie -> antagonisme
- Kort werkzaam
D. Niet selectieve bèta agonisten
• Versterkt het effect van β-receptor
• Positief chronotroop, inotroop effect
• Nuteffect daalt
• Isoprenaline: β1 en β2. AV block
• Dobutamine: β1. Cardiogene shock, myocardinsufficiëntie
E. Selectieve bèta 2 agonisten
• Versterken het bronchodilatatie effect van β2 receptor
• Relaxatie gladde spieren-> keizersnede, uterusprolaps
• Astma, COPD
• SABA: terbutaline, salbutamol
• LABA: clenbuterol
2
, F. Bèta antagonisten
• Gaan het effect van β-receptor tegenwerken
• Nuteffect stijgt
• Hartritmestoornissen en 2e keus bij hypertensie
• Als combinatie voor kat met hypertensie en hyperthyroïdie : HR dalen +
omzetting T4->T3 inhiberen + omzetting T4-> rT3 stimuleren
• Inspanningstolerantie
• Geen tremor (bij β2)
• Bronchoconstrictie (bij β2)
• Niet gebruiken bij patiënten met hartinsufficiëntie, astma of diabetes mellitus
• Niet-selectief:
- Propranolol : volle inverse antagonist
- Pindolol: partiële inverse antagonist
• Selectief β1:
- Atenolol: volle inverse antagonist
- Metoprolol
H2 centraal zenuwstelsel
Dopamine D2-receptor (Gi) Limbisch systeem
Extrapyramidaal systeem
Agonist: werking stimuleren PRIF (prolactine)
Antagonist: werkt tegen CRTZ (emesis)
(nor)adrenaline α2-receptor
Glutamaat NMDA receptor Prikkeloverdracht neuronen CZS stimuleren
Influx Ca-> depolarisatie
Antagonist: conformatieverandering orthobindingsplaats->
glutamaat kan niet binden-> werkt tegen
GABA GABA- a receptor: ionkanaal Prikkeloverdracht neuronen CZS inhiberen
Influx Cl -> membraanstabilisatie
Agonist: GABA kan beter binden
A. Minor tranquillizer (Benzodiazepines)
• GABA agonist -> zorgt dat GABA beter kan binden op de receptor-> influx Cl->
inhibitie prikkeloverdracht
• Anxiolyse
• Hypnose
• Sedatie: premedicatie
• Myorelaxatie
• Anti-epileptisch (status epilepticus)
• Synergisme erythromycine
• Incoördinatie
• Placenta passage
• Tolerantie (opregulatie glutamaat) en rebound
• Afhankelijkheid (conformatieverandering R)
• Diazepam: snelle, langdurige werking
• Midazolam: snelle, korte werking
3
H1 perifeer zenuwstelsel
Autonoom
Somatisch Sympathicus Parasympathicus
Preganglionair Acetylcholine Acetylcholine Acetylcholine
PreG receptor nicotine receptor nicotine receptor nicotine receptor
Postganglionair adrenaline/ noradrenaline Acetylcholine
PostG receptor α en β receptoren muscarine receptor
α1 receptor Bloedvaten Vasoconstrictie
Bronchen Bronchoconstrictie
α2 receptor Bloedvaten Vasoconstrictie
Neuronen (preG) Negatieve feedback NE
β1 receptor Hartspier Positief chronotroop
Positief inotroop
β2 receptor Bloedvaten weefsels Vasodilatatie
Bronchen Bronchodilatatie
β3 receptor Vetweefsel Lipolyse
A. Muscarine agonisten
• Postganglionaire receptor bij de parasympaticus
• Parasympaticomimetica
• Bradycardie, hypotensie
• Indirecte vasodilatie (NO, inhibitie NA)
• Contractie gladde spieren SVS en bronchen
• Secretie van klieren
• Miose
• Emesis
• Betanechol : paralytische ileus
• Pilocarpine : glaucoom
1
, B. Muscarine antagonisten
• Postganglionaire receptor bij de parasympaticus
• Parasympaticolytica
• Premedicatie anesthesie (remming mucus,(bronchodilatatie), milde tachycardie)
• Anti-emesis
• Astma
• Koliek
• Atropine: anesthesie, oogonderzoek, intoxicatie AchE inhibitor
• Hyoscine butylbromide /scopolamine : koliek paard. geen effect op CZS
• Tiotropium: ademhalingsstelsel, LAMA
• Ipratropium: ademhalingsstelsel, SAMA
• Tropicamide : oogonderzoek
• Glycopyrrolaat : keizersnede
C. Neuromusculaire blokkers
• Somatisch zenuwstelsel, neuromusculaire eindplaat
• Intubatie, mechanische beademing -> onderdeel anesthesieprotocol
• Chirurgie
• Niet-depolariserend
- Rocuronium
- Competitief antagonisme Ach
- Lang werkzaam
• Depolariserend
- Suxamethonium/succinylcholine
- 1e fase: fasciculatie -> synergisme
- 2e fase: repolarisatie -> antagonisme
- Kort werkzaam
D. Niet selectieve bèta agonisten
• Versterkt het effect van β-receptor
• Positief chronotroop, inotroop effect
• Nuteffect daalt
• Isoprenaline: β1 en β2. AV block
• Dobutamine: β1. Cardiogene shock, myocardinsufficiëntie
E. Selectieve bèta 2 agonisten
• Versterken het bronchodilatatie effect van β2 receptor
• Relaxatie gladde spieren-> keizersnede, uterusprolaps
• Astma, COPD
• SABA: terbutaline, salbutamol
• LABA: clenbuterol
2
, F. Bèta antagonisten
• Gaan het effect van β-receptor tegenwerken
• Nuteffect stijgt
• Hartritmestoornissen en 2e keus bij hypertensie
• Als combinatie voor kat met hypertensie en hyperthyroïdie : HR dalen +
omzetting T4->T3 inhiberen + omzetting T4-> rT3 stimuleren
• Inspanningstolerantie
• Geen tremor (bij β2)
• Bronchoconstrictie (bij β2)
• Niet gebruiken bij patiënten met hartinsufficiëntie, astma of diabetes mellitus
• Niet-selectief:
- Propranolol : volle inverse antagonist
- Pindolol: partiële inverse antagonist
• Selectief β1:
- Atenolol: volle inverse antagonist
- Metoprolol
H2 centraal zenuwstelsel
Dopamine D2-receptor (Gi) Limbisch systeem
Extrapyramidaal systeem
Agonist: werking stimuleren PRIF (prolactine)
Antagonist: werkt tegen CRTZ (emesis)
(nor)adrenaline α2-receptor
Glutamaat NMDA receptor Prikkeloverdracht neuronen CZS stimuleren
Influx Ca-> depolarisatie
Antagonist: conformatieverandering orthobindingsplaats->
glutamaat kan niet binden-> werkt tegen
GABA GABA- a receptor: ionkanaal Prikkeloverdracht neuronen CZS inhiberen
Influx Cl -> membraanstabilisatie
Agonist: GABA kan beter binden
A. Minor tranquillizer (Benzodiazepines)
• GABA agonist -> zorgt dat GABA beter kan binden op de receptor-> influx Cl->
inhibitie prikkeloverdracht
• Anxiolyse
• Hypnose
• Sedatie: premedicatie
• Myorelaxatie
• Anti-epileptisch (status epilepticus)
• Synergisme erythromycine
• Incoördinatie
• Placenta passage
• Tolerantie (opregulatie glutamaat) en rebound
• Afhankelijkheid (conformatieverandering R)
• Diazepam: snelle, langdurige werking
• Midazolam: snelle, korte werking
3
