Farmacologie
Wat is farmacologie
- studie van de eigenschappen van medicijnen en hun effecten op levende organismen
- pharmacon → drug / medicijn
- logie → studie van
- Klinische farmacologie → studie van effecten van medicijn op ziekte
- FARMACON → stof die na toediening een specifiek effect heeft op het lichaam
- Farmacie → ontwikkelen en bereiden van geneesmiddel
Oorsprong van medicatie
- Over de eeuwen heen
o Religieuze doeleinden, genezing, genotsmiddel
o Plantaardige oorsprong
- Vanaf 19e eeuw
o synthetiseren van farmaca → veiliger en effectiever
o minerale en dierlijke oorsprong
- nu
o genetically engineered drugs
herkomst geneesmiddelen
- plantaardig, dierlijk, scheikundig
- bacteriën, schimmels
- recombinant DNA technologie
geneesmiddelen onderzoek
- Registratieprocedure GM
- Grondig kwalitatief OZ
- Preklinisch OZ (in vitro/ proefdieren)
- Klinisch OZ (4 fasen)
Klinisch onderzoek
- Fase 1: gezonde vrijwilligers
- Fase 2: patiënten (informed consent)
- Fase 3: clinical trial
- Fase 4: na-onderzoek
Naamgeving geneesmiddelen
- Scheikundige naam
- Generische naam → soortnaam → overal hetzelfde
- Merknaam → kan overal anders heten
- Na verloop van patent → goedkoper → als de kosten terugbetaald zijn
1
, Na diagnose
- Bepaling type GM
- Formulering GM + toedieningsweg
- Bepalen dosis ratio
Veterinair compendium
- Vrij verkrijgbaar → zonder voorschrift
- Niet vrij verkrijgbaar → met voorschrift
o R/ → voorschrift
o DT → da tales → hoeveelheid dat de DA meegeeft
o S/ → hoeveel, welke weg, hoe lang
- Magistrale bereidingen → zelfgemaakt
Farmacokinetiek en dynamie
Farmacologisch profiel
Farmacokinetiek
- wijze waarop farmacondoor het lichaam wordt verwerkt
- “wat doen wij/het dier met het farmacon
Farmacodynamie
- Wijze waarop farmacon op het lichaam inwerkt
- Wat doet het farmacon met het dier
2
,Farmacokinetiek
- Het lot van de GM doorheen de stadia
o Absorptie
o Distributie
o Biotransformatie
o Excretie
- Concentratie VS de tijd
Absorptie
- vermogen van weefsels om van buitenaf komende stoffen in zich op te nemen
- opname van stof in circulatie vanuittoedieningsplaats
- met een bepaalde snelheid
o toedieningsvorm
o toedieningsweg
o fysico-chemische eigenschappen
- in een bepaalde hoeveelheid
o komt alle werkzame stof vrij?
o alle werkzame stof geabsorbeerd?
o firstpass effect?
- AUC = Area Under Curve = oppervlakte onder curve
o verloop tss plasmaconcentratie en tijd
o maat voor biologische beschikbaarheid GM
- biologische beschikbaarheid → F
o de mate waarin een GM geabsorbeerd wordt en de algemene circulatie bereikt
o hoeveel van de toegediende werkzame stof uiteindelijk de algemene circulatie
bereikt
o 0 < F < 1 → via IV direct in de bloedbaan
- Overschakelen IV naar oraal
o F = 1 → IV
o F = 0,5 → oraal
o Orale dosis verdubbelen
Beïnvloedende factoren absorptie
- manier van absorptie
- pH en ionisatiestatus van gm
- absorptieoppervlak
- bloedvoorziening
- oplosbaarheid van gm
- geneesmiddelvorm
- gastro –intestinaal kanaal
- interactie met andere gm
manier van absorptie
- difussie door lipiden
- diffusie door porie
- carrier
3
, ph en ionisatiestatus
- GM molecule
o geïoniseerde vorm (+ of –geladen)
o niet geïoniseerde vorm → doorheen membraan
- PH GM + PH omgeving
o Zwak zuur gm in zure omgeving → +
o Zwak basisch gm in basische omgeving → +
o Zwak zuur in basische omgeving → -
o Zwak basisch gm in zure omgeving → -
Toedieningsplaats
- absorptieoppervlakte ↑→absorptie ↑
- bloedvoorziening ↑ →absorptie ↑
oplosbaarheid
- vetoplosbaarheid ~niet-ionisatie
- →vet-water-partitiecoëfficiënt
Gastro intenstinaal kanaal
- samenstelling / hoeveelheid voedsel
- ledigingstijd maag / motiliteit darm
- irritatie / ontsteking maagdarmwand
- first pass effect
- interactie voeding of andere GM
first pass effect
- verschijnsel dat na orale toediening een deel van de geresorbeerde stof wordt
gemetaboliseerddoor enzymen in darmwandcellen, darmbacteriën en/of lever
o bij orale toediening
o in de dunne darm → valt uit elkaar → word opgenomen in poortadersysteem
o → komt terecht in de lever → ontgiftigingsorgaan → gaat naar organen
o → weer naar de lever → gal → naar maagdarmstelsel → naar de lever
- Enterohepatische kringloop
o opname van stof uit de darm na uitscheiding ervan via gal
4
Wat is farmacologie
- studie van de eigenschappen van medicijnen en hun effecten op levende organismen
- pharmacon → drug / medicijn
- logie → studie van
- Klinische farmacologie → studie van effecten van medicijn op ziekte
- FARMACON → stof die na toediening een specifiek effect heeft op het lichaam
- Farmacie → ontwikkelen en bereiden van geneesmiddel
Oorsprong van medicatie
- Over de eeuwen heen
o Religieuze doeleinden, genezing, genotsmiddel
o Plantaardige oorsprong
- Vanaf 19e eeuw
o synthetiseren van farmaca → veiliger en effectiever
o minerale en dierlijke oorsprong
- nu
o genetically engineered drugs
herkomst geneesmiddelen
- plantaardig, dierlijk, scheikundig
- bacteriën, schimmels
- recombinant DNA technologie
geneesmiddelen onderzoek
- Registratieprocedure GM
- Grondig kwalitatief OZ
- Preklinisch OZ (in vitro/ proefdieren)
- Klinisch OZ (4 fasen)
Klinisch onderzoek
- Fase 1: gezonde vrijwilligers
- Fase 2: patiënten (informed consent)
- Fase 3: clinical trial
- Fase 4: na-onderzoek
Naamgeving geneesmiddelen
- Scheikundige naam
- Generische naam → soortnaam → overal hetzelfde
- Merknaam → kan overal anders heten
- Na verloop van patent → goedkoper → als de kosten terugbetaald zijn
1
, Na diagnose
- Bepaling type GM
- Formulering GM + toedieningsweg
- Bepalen dosis ratio
Veterinair compendium
- Vrij verkrijgbaar → zonder voorschrift
- Niet vrij verkrijgbaar → met voorschrift
o R/ → voorschrift
o DT → da tales → hoeveelheid dat de DA meegeeft
o S/ → hoeveel, welke weg, hoe lang
- Magistrale bereidingen → zelfgemaakt
Farmacokinetiek en dynamie
Farmacologisch profiel
Farmacokinetiek
- wijze waarop farmacondoor het lichaam wordt verwerkt
- “wat doen wij/het dier met het farmacon
Farmacodynamie
- Wijze waarop farmacon op het lichaam inwerkt
- Wat doet het farmacon met het dier
2
,Farmacokinetiek
- Het lot van de GM doorheen de stadia
o Absorptie
o Distributie
o Biotransformatie
o Excretie
- Concentratie VS de tijd
Absorptie
- vermogen van weefsels om van buitenaf komende stoffen in zich op te nemen
- opname van stof in circulatie vanuittoedieningsplaats
- met een bepaalde snelheid
o toedieningsvorm
o toedieningsweg
o fysico-chemische eigenschappen
- in een bepaalde hoeveelheid
o komt alle werkzame stof vrij?
o alle werkzame stof geabsorbeerd?
o firstpass effect?
- AUC = Area Under Curve = oppervlakte onder curve
o verloop tss plasmaconcentratie en tijd
o maat voor biologische beschikbaarheid GM
- biologische beschikbaarheid → F
o de mate waarin een GM geabsorbeerd wordt en de algemene circulatie bereikt
o hoeveel van de toegediende werkzame stof uiteindelijk de algemene circulatie
bereikt
o 0 < F < 1 → via IV direct in de bloedbaan
- Overschakelen IV naar oraal
o F = 1 → IV
o F = 0,5 → oraal
o Orale dosis verdubbelen
Beïnvloedende factoren absorptie
- manier van absorptie
- pH en ionisatiestatus van gm
- absorptieoppervlak
- bloedvoorziening
- oplosbaarheid van gm
- geneesmiddelvorm
- gastro –intestinaal kanaal
- interactie met andere gm
manier van absorptie
- difussie door lipiden
- diffusie door porie
- carrier
3
, ph en ionisatiestatus
- GM molecule
o geïoniseerde vorm (+ of –geladen)
o niet geïoniseerde vorm → doorheen membraan
- PH GM + PH omgeving
o Zwak zuur gm in zure omgeving → +
o Zwak basisch gm in basische omgeving → +
o Zwak zuur in basische omgeving → -
o Zwak basisch gm in zure omgeving → -
Toedieningsplaats
- absorptieoppervlakte ↑→absorptie ↑
- bloedvoorziening ↑ →absorptie ↑
oplosbaarheid
- vetoplosbaarheid ~niet-ionisatie
- →vet-water-partitiecoëfficiënt
Gastro intenstinaal kanaal
- samenstelling / hoeveelheid voedsel
- ledigingstijd maag / motiliteit darm
- irritatie / ontsteking maagdarmwand
- first pass effect
- interactie voeding of andere GM
first pass effect
- verschijnsel dat na orale toediening een deel van de geresorbeerde stof wordt
gemetaboliseerddoor enzymen in darmwandcellen, darmbacteriën en/of lever
o bij orale toediening
o in de dunne darm → valt uit elkaar → word opgenomen in poortadersysteem
o → komt terecht in de lever → ontgiftigingsorgaan → gaat naar organen
o → weer naar de lever → gal → naar maagdarmstelsel → naar de lever
- Enterohepatische kringloop
o opname van stof uit de darm na uitscheiding ervan via gal
4
