Bijzondere farmacologie
1. autonoom zenuwstelsel
---> verschillende soorten =
- Sympathisch = fight or flight ---> activeren bij stress
• bv. zweten = PS ---> maar vezels lopen mee met sympathicus = worden samen
geactiveerd
• = vrijstelling van NT noradrenaline
• = kortere pre-ganglionaire vezels ---> schakelen in:
▪ Paravertebrale zijketen
▪ Prevertebrale ganglia
• Lange postganglionaire vezels = nr verschillende organen + weefsels =
noradrenerg
---> noradrenaline = binden op α en β receptoren
• Bloedvaten tonus bepalen ---> via α-receptoren
- Parasympatisch = rest and digest --->
• Belangrijk voor beweging + motiliteit + secretie
• Craniale takken + vagus + sacrale takken
• Lange pre-ganglionaire vezels
---> schakelen in wand van organen
• Korte post-ganglionaire vezels
---> cholinerge vezels = Ach vrijstellen ---> binden op nicotine receptoren
▪ Naar bijnier lopen = adrenaline vrijstellen
▪ Naar zweetklieren lopen = mee met sympathicus = ook zweten bij
activatie sympathicus
▪ Naar andere klieren = zorgen voor secretie dr Ach op muscarine
receptoren
▪ Dwarsgestreepte spiervezels ---> = nr musculaire eindplaat --->
gebruiken bij anesthesie = zorgen er geen spiercontractie meer is
---> nicotine receptoren bij musculaire eindplaat ≠ nicotinereceptoren bij ganglia
- Enterisch = intrinsieke nervus complexen = intrinsiek ZC ---> bepalend voor peristaltiek
in darmwand
PS en OS = vaak tegengesteld effect ---> door vrijstelling van
elkaars NT
---> niet altijd ---> bv. in speekselklieren = beide voor stimulatie
zorgen 1
,Samenspel tussen PS en OS =
---> OS =
- Autoregulatie noradrenaline =
---> NOR = werkt in op auto-regulerende presynaptische α2 receptoren = vrijstelling van
NOR zelf inhiberen
- NOR vezels schakelen op cholinerge vezels ---> via α2 receptoren = vrijstelling van Ach
inhiberen
---> activatie OS = inhibitie PS
---> PS =
- Autoregulerend inhiberend mechanisme ---> via muscarine receptoren
- Presynaptische nicotine receptoren = stimuleren vrijstelling Ach
- Inwerken op NO vrijlating ---> activatie PS = inhibitie PS
Soorten interacties =
- Homotroop = beïnvloeding van eigen NT
- Heterotroop = beïnvloeding van andere NT
---> systeem controleren + onder controle houden
Neurochemische transmissie =
1. Aanmaak NT in zenuwuiteinde uit precursoren
2. NT opstapelen in transmitters + teveel aan NT = degraderen
3. NT vrijstellen in synaptische spleet
4. NT ---> inwerken op:
- postsynaptisch binden op receptoren
- Andere niet-neuronale cellen
- Op target cellen zelf
5. NT deactiveren + afbreken ---> mogelijkheden =
- Precursoren opnieuw presynaptisch opnemen
- NT volledig opnemen dr carriers + transporters
---> op al deze stappen inspelen met geneesmiddelen
2
,Cholinerge transmissie =
1. Acetyl COA + Choline ---> Ach
2. Opstapeling in vesikels
3. Depolariatie = Ca infux = AP
4. Versmelting membraan vesikel + uiteinde
5. Vrijstelling Ach in synaptische spleet
6. Ach bindt postsynaptisch
7. Ach wordt afgebroken in synaptische pleet dr
acetylcholinesterase (AchE)
8. Precursor choline = opnieuw opnemen + gebruiken voor
aanmaak
---> ook autoregulerend inhiberend mechanisme
---> op elke stap inwerken met medicatie mogelijk
Soorten receptoren = ---> bouw receptoren = zegt iets over snelheid van transmissie
Nicotine Muscarine
= ion-kanaal in receptor = Na-kanaal = G-proteïne gekoppelde receptoren
---> binding Ach = openen Na kanaal ---> - Stimulerend ---> Ca release
ddepolarisatie = AP veroorzaken
- Inhiberend ---> daling cAMP
---> verschillend bij ganglia + gladde
spiercellen
= receptoren in periferie
Verschil in snelheid =
---> ion = sneller dan G-gekoppelde receptoren
3
, Symptomen PS ---> stimulatie muscarinerge receptoren =
Orgaan Invloed op Effect
Hart - SA knoop - Hartslag zakt
- AV knoop - Conductie zakt
- Atria - Contractiekracht zakt
Longen = bronchi - Gladde spieren - Contractie
- Klieren - Secretie
GI systeem - Gladde spieren - Contractie
- Klieren - Secretie
Blaas - M. detrusor - Contractie
- Sfincter - Relaxatie
---> = mictie
Speeksel + Secretie
traanklieren
Ogen - M. constrictor pupilae - Contractie = miosis ---> doorgang
voor afvoer vocht vergroot
---> daling intra-oculaire druk
- M. ciliaris
- Contractie = lens wordt boller --->
belangrijk voor accommodatie
Effecten door endogeen goed onthouden ---> effecten van exogene beïnvloeding kunnen
voorspellen
- Antagonist = tegengestelde effecten
- Agonisten = gelijke effecten versterken
---> glaucoom = aandoening van oog ---> = door te kleine druk in oog ---> muscarine-
antagonist = zorgen voor een stijging in druk = goed geneesmiddel
---> Amanita muscaria =
= paddenstoel ---> werkt massaal in op alle muscarine receptoren = extreme PS effecten =
intoxicatie =
- Extreme secreties
- Extreme contracties darm + misselijkheid
- Bradycardie
- Bronchoconstrictie
- Urinatie
4
1. autonoom zenuwstelsel
---> verschillende soorten =
- Sympathisch = fight or flight ---> activeren bij stress
• bv. zweten = PS ---> maar vezels lopen mee met sympathicus = worden samen
geactiveerd
• = vrijstelling van NT noradrenaline
• = kortere pre-ganglionaire vezels ---> schakelen in:
▪ Paravertebrale zijketen
▪ Prevertebrale ganglia
• Lange postganglionaire vezels = nr verschillende organen + weefsels =
noradrenerg
---> noradrenaline = binden op α en β receptoren
• Bloedvaten tonus bepalen ---> via α-receptoren
- Parasympatisch = rest and digest --->
• Belangrijk voor beweging + motiliteit + secretie
• Craniale takken + vagus + sacrale takken
• Lange pre-ganglionaire vezels
---> schakelen in wand van organen
• Korte post-ganglionaire vezels
---> cholinerge vezels = Ach vrijstellen ---> binden op nicotine receptoren
▪ Naar bijnier lopen = adrenaline vrijstellen
▪ Naar zweetklieren lopen = mee met sympathicus = ook zweten bij
activatie sympathicus
▪ Naar andere klieren = zorgen voor secretie dr Ach op muscarine
receptoren
▪ Dwarsgestreepte spiervezels ---> = nr musculaire eindplaat --->
gebruiken bij anesthesie = zorgen er geen spiercontractie meer is
---> nicotine receptoren bij musculaire eindplaat ≠ nicotinereceptoren bij ganglia
- Enterisch = intrinsieke nervus complexen = intrinsiek ZC ---> bepalend voor peristaltiek
in darmwand
PS en OS = vaak tegengesteld effect ---> door vrijstelling van
elkaars NT
---> niet altijd ---> bv. in speekselklieren = beide voor stimulatie
zorgen 1
,Samenspel tussen PS en OS =
---> OS =
- Autoregulatie noradrenaline =
---> NOR = werkt in op auto-regulerende presynaptische α2 receptoren = vrijstelling van
NOR zelf inhiberen
- NOR vezels schakelen op cholinerge vezels ---> via α2 receptoren = vrijstelling van Ach
inhiberen
---> activatie OS = inhibitie PS
---> PS =
- Autoregulerend inhiberend mechanisme ---> via muscarine receptoren
- Presynaptische nicotine receptoren = stimuleren vrijstelling Ach
- Inwerken op NO vrijlating ---> activatie PS = inhibitie PS
Soorten interacties =
- Homotroop = beïnvloeding van eigen NT
- Heterotroop = beïnvloeding van andere NT
---> systeem controleren + onder controle houden
Neurochemische transmissie =
1. Aanmaak NT in zenuwuiteinde uit precursoren
2. NT opstapelen in transmitters + teveel aan NT = degraderen
3. NT vrijstellen in synaptische spleet
4. NT ---> inwerken op:
- postsynaptisch binden op receptoren
- Andere niet-neuronale cellen
- Op target cellen zelf
5. NT deactiveren + afbreken ---> mogelijkheden =
- Precursoren opnieuw presynaptisch opnemen
- NT volledig opnemen dr carriers + transporters
---> op al deze stappen inspelen met geneesmiddelen
2
,Cholinerge transmissie =
1. Acetyl COA + Choline ---> Ach
2. Opstapeling in vesikels
3. Depolariatie = Ca infux = AP
4. Versmelting membraan vesikel + uiteinde
5. Vrijstelling Ach in synaptische spleet
6. Ach bindt postsynaptisch
7. Ach wordt afgebroken in synaptische pleet dr
acetylcholinesterase (AchE)
8. Precursor choline = opnieuw opnemen + gebruiken voor
aanmaak
---> ook autoregulerend inhiberend mechanisme
---> op elke stap inwerken met medicatie mogelijk
Soorten receptoren = ---> bouw receptoren = zegt iets over snelheid van transmissie
Nicotine Muscarine
= ion-kanaal in receptor = Na-kanaal = G-proteïne gekoppelde receptoren
---> binding Ach = openen Na kanaal ---> - Stimulerend ---> Ca release
ddepolarisatie = AP veroorzaken
- Inhiberend ---> daling cAMP
---> verschillend bij ganglia + gladde
spiercellen
= receptoren in periferie
Verschil in snelheid =
---> ion = sneller dan G-gekoppelde receptoren
3
, Symptomen PS ---> stimulatie muscarinerge receptoren =
Orgaan Invloed op Effect
Hart - SA knoop - Hartslag zakt
- AV knoop - Conductie zakt
- Atria - Contractiekracht zakt
Longen = bronchi - Gladde spieren - Contractie
- Klieren - Secretie
GI systeem - Gladde spieren - Contractie
- Klieren - Secretie
Blaas - M. detrusor - Contractie
- Sfincter - Relaxatie
---> = mictie
Speeksel + Secretie
traanklieren
Ogen - M. constrictor pupilae - Contractie = miosis ---> doorgang
voor afvoer vocht vergroot
---> daling intra-oculaire druk
- M. ciliaris
- Contractie = lens wordt boller --->
belangrijk voor accommodatie
Effecten door endogeen goed onthouden ---> effecten van exogene beïnvloeding kunnen
voorspellen
- Antagonist = tegengestelde effecten
- Agonisten = gelijke effecten versterken
---> glaucoom = aandoening van oog ---> = door te kleine druk in oog ---> muscarine-
antagonist = zorgen voor een stijging in druk = goed geneesmiddel
---> Amanita muscaria =
= paddenstoel ---> werkt massaal in op alle muscarine receptoren = extreme PS effecten =
intoxicatie =
- Extreme secreties
- Extreme contracties darm + misselijkheid
- Bradycardie
- Bronchoconstrictie
- Urinatie
4
