OB 3: Rectale toedieningsvormen
Rectaal
Redenen om rectaal toe te dienen:
- Farmacon heeft een slechte smaak (vooral lastig bij kinderen)
- Kinderen willen/kunnen iets niet altijd oraal innemen.
- Slikproblemen (vooral een probleem bij ouderen -> verslikken/stikken)
- Misselijkheid en braken
- Verlaagd bewustzijn van de patiënt. Houdt rekening met de conditie van de patiënt!
Terminale patiënten hebben een lagere lichaamstemperatuur dus moet er bij de keuze van
de basis bij zetpillen rekening gehouden worden met de smelttemperatuur.
- Gevaar op slokdarmbeschadiging bij orale toediening.
Nadelen:
- Patiënt acceptatie
- Voortijdige defecatie
- Onvolledige en variabele absorptie vooral bij zetpillen. Dien bij voorkeur farmaca rectaal toe
die een brede therapeutische breedte hebben.
Variabele beschikbaarheid is afhankelijk van:
o Anatomie van het rectum.
o Plaats van aanbrengen. V. rectalis superior leidt naar de lever en zal waarschijnlijk
een first-pass effect hebben. In het begin van het rectum bevindt zich echter huid en
deze zal dus waarschijnlijk geen first-pass effect hebben.
o Afgifte variabel
Toepassing
- Systemisch:
o Pijnstillers. Tegenwoordig minder vaak door komst van pleisters en lollys.
o Anti-emetica
- Lokaal
, Zetpil Microklysma/rectiole Klysma
Volume <3 ml <20 ml 100 ml
Bereik Klein Klein Groot
Afgifte Traag Snel Snel
Effect Lokaal en systemisch Systemisch Lokaal
Toepassing Aanvalsinterventie Lokale behandeling
Basis Vet of hydrofiel Diverse oplosmiddelen water
Opmerking Uitknijpvolume van
belang
Eindcontroles zetpillen gebaseerd op LNA specificatie S09-1
- Uiterlijk
- Gemiddeld gewicht. Mag maximaal 3% afwijken van het theoretisch gewicht. Theoretisch
gewicht= (gewicht alle grondstoffen)/(gewicht totale aantal zetpillen)
- Verpakking
- Etikettering
Zetpillen: berekening hoeveelheden
LNA-procedure overmaat
Het is belangrijk om overmaat te maken:
- Tijdens de bereiding treedt verlies op: resten aan utensiliën, vormen overvol gieten,
gesmolten basis kan niet volledig overgebracht worden.
- Tijdens het gieten van suspensiezetpillen kan het farmacon mogelijk sedimenteren. Aard en
mate van verloop wordt bepaald door de gietmethode, deeltjesgrootte van het farmacon, de
grootte van de charge, de wijze van mengen.
- In één keer alles uitgieten om snel alle vormen te vullen voordat het farmacon sedimenteert.
- Na bereiding zal een deel van de zetpillen afgekeurd worden vanwege uiterlijk of breuk.
LNA procedure verdringinswaarde (f)
Figuur 1: Verdringingsfactor
Benodigde hoeveelheid zetpilbasis:
Figuur 2: n=het aantal zetpillen. Gewicht farmaca en hulpstoffen wordt aangegeven per zetpil.
Klysma
Uitknijpvolume bij rectioles/microklysma’s:
Bij een rectiole/microklysma moet het uitknijpvolume getest worden. De fractie die achterblijft is bij
een microklysma groter dan bij een grote klysma. Het uitknijpvolume is dus vooral relevant bij
microklysma’s.
1. Vul de rectiole met de toe te dienen hoeveelheid vloeistof (water)
2. Druk de rectiole leeg in een maatcilinder
3. Bepaal hoeveel ml uitgeknepen is
, 4. Bereken het achtergebleven volume
5. Vul de rectiole met toe te dienen volume en overmaat
Etiket
- Blauwe rand: niet om in te nemen
- Voor rectaal gebruik
- Aantal af te leveren eenheden
Casus 1
Insult= tonisch-klonische epilepsie aanval.
Nadeel hydrofiele basis:
- Kan irriterend werken.
- Afgifte/absorptie vaak onbekend
o Oplostijd variabel
o Verbeterde oplosbaarheid in PEG vertraagd absorptie
- Onverenigbaarheden
Nadeel vette basis:
- Moet eerst smelten voordat het farmacon vrijkomt. Meneer is palliatief en heeft mogelijk
een lagere lichaamstemperatuur.
A natriumvalproaat in PEG-basis
Natriumvalproaat
Eigenschappen Hygroscopisch poeder
MW 166,2
Oplosbaarheid >1000 mg/ml in water; 100-1000 mg/ml in 96%
ethanol
pKa 4,8
Rectaal
Redenen om rectaal toe te dienen:
- Farmacon heeft een slechte smaak (vooral lastig bij kinderen)
- Kinderen willen/kunnen iets niet altijd oraal innemen.
- Slikproblemen (vooral een probleem bij ouderen -> verslikken/stikken)
- Misselijkheid en braken
- Verlaagd bewustzijn van de patiënt. Houdt rekening met de conditie van de patiënt!
Terminale patiënten hebben een lagere lichaamstemperatuur dus moet er bij de keuze van
de basis bij zetpillen rekening gehouden worden met de smelttemperatuur.
- Gevaar op slokdarmbeschadiging bij orale toediening.
Nadelen:
- Patiënt acceptatie
- Voortijdige defecatie
- Onvolledige en variabele absorptie vooral bij zetpillen. Dien bij voorkeur farmaca rectaal toe
die een brede therapeutische breedte hebben.
Variabele beschikbaarheid is afhankelijk van:
o Anatomie van het rectum.
o Plaats van aanbrengen. V. rectalis superior leidt naar de lever en zal waarschijnlijk
een first-pass effect hebben. In het begin van het rectum bevindt zich echter huid en
deze zal dus waarschijnlijk geen first-pass effect hebben.
o Afgifte variabel
Toepassing
- Systemisch:
o Pijnstillers. Tegenwoordig minder vaak door komst van pleisters en lollys.
o Anti-emetica
- Lokaal
, Zetpil Microklysma/rectiole Klysma
Volume <3 ml <20 ml 100 ml
Bereik Klein Klein Groot
Afgifte Traag Snel Snel
Effect Lokaal en systemisch Systemisch Lokaal
Toepassing Aanvalsinterventie Lokale behandeling
Basis Vet of hydrofiel Diverse oplosmiddelen water
Opmerking Uitknijpvolume van
belang
Eindcontroles zetpillen gebaseerd op LNA specificatie S09-1
- Uiterlijk
- Gemiddeld gewicht. Mag maximaal 3% afwijken van het theoretisch gewicht. Theoretisch
gewicht= (gewicht alle grondstoffen)/(gewicht totale aantal zetpillen)
- Verpakking
- Etikettering
Zetpillen: berekening hoeveelheden
LNA-procedure overmaat
Het is belangrijk om overmaat te maken:
- Tijdens de bereiding treedt verlies op: resten aan utensiliën, vormen overvol gieten,
gesmolten basis kan niet volledig overgebracht worden.
- Tijdens het gieten van suspensiezetpillen kan het farmacon mogelijk sedimenteren. Aard en
mate van verloop wordt bepaald door de gietmethode, deeltjesgrootte van het farmacon, de
grootte van de charge, de wijze van mengen.
- In één keer alles uitgieten om snel alle vormen te vullen voordat het farmacon sedimenteert.
- Na bereiding zal een deel van de zetpillen afgekeurd worden vanwege uiterlijk of breuk.
LNA procedure verdringinswaarde (f)
Figuur 1: Verdringingsfactor
Benodigde hoeveelheid zetpilbasis:
Figuur 2: n=het aantal zetpillen. Gewicht farmaca en hulpstoffen wordt aangegeven per zetpil.
Klysma
Uitknijpvolume bij rectioles/microklysma’s:
Bij een rectiole/microklysma moet het uitknijpvolume getest worden. De fractie die achterblijft is bij
een microklysma groter dan bij een grote klysma. Het uitknijpvolume is dus vooral relevant bij
microklysma’s.
1. Vul de rectiole met de toe te dienen hoeveelheid vloeistof (water)
2. Druk de rectiole leeg in een maatcilinder
3. Bepaal hoeveel ml uitgeknepen is
, 4. Bereken het achtergebleven volume
5. Vul de rectiole met toe te dienen volume en overmaat
Etiket
- Blauwe rand: niet om in te nemen
- Voor rectaal gebruik
- Aantal af te leveren eenheden
Casus 1
Insult= tonisch-klonische epilepsie aanval.
Nadeel hydrofiele basis:
- Kan irriterend werken.
- Afgifte/absorptie vaak onbekend
o Oplostijd variabel
o Verbeterde oplosbaarheid in PEG vertraagd absorptie
- Onverenigbaarheden
Nadeel vette basis:
- Moet eerst smelten voordat het farmacon vrijkomt. Meneer is palliatief en heeft mogelijk
een lagere lichaamstemperatuur.
A natriumvalproaat in PEG-basis
Natriumvalproaat
Eigenschappen Hygroscopisch poeder
MW 166,2
Oplosbaarheid >1000 mg/ml in water; 100-1000 mg/ml in 96%
ethanol
pKa 4,8
