Vraag 1. (10 punten)
Paracetamol is een geneesmiddel dat onder de categorie pijnstillers valt. Paracetamol is de
meest gebruikte pijnstiller in Nederland. Bij een patiënt worden na inname van 1000 mg
paracetamol de plasmaconcentraties gemeten. Hieronder staan de gemeten
plasmaconcentraties tegen de tijd. De biologische beschikbaarheid is 70%
Tijd (in uren) Plasmaconcentraties (µg/mL)
0,25 0,50
0,75 9,50
1 11,75
1,25 12,25
1,75 12,50
2 10
2,5 8,25
3 7,25
4 5,50
5 4,00
6 2,75
8 1,25
A. Bereken op een betrouwbare wijze de eliminatiesnelheidsconstante en de halfwaardetijd bij
deze metingen. (3 punten)
B. Bereken hiermee het verdelingsvolume en ook de totale AUC. Als bij vraag A. geen antwoord
gevonden is, neem dan ke = -0,03 uur-1. (3 punten)
C. Op een gegeven moment moet de patiënt de huidige dosering halveren. Noem twee
farmacokinetische parameters die door deze verandering in dosering het meest veranderen.
(2 punten)
D. Leg uit hoe het verdelingsvolume en de totale AUC van een medicijn worden gebruikt om de
optimale dosering en behandelingsduur voor een patiënt te bepalen. (2 punten)
, Vraag 2 (4 punten)
De onderstaande vier meerkeuzevragen gaan over farmacokinetische parameters in relatie
tot de absorptie van een geneesmiddel.
A. Welke van de onderstaande factoren kunnen de snelheid van de
geneesmiddelabsorptie beïnvloeden?
A De oplosbaarheid van het geneesmiddel in water
B De pH van de maag
C De aanwezigheid van voedsel in de maag
D Alle drie bovenstaande opties zijn juist.
B. Welke van de volgende is geen factor die de mate van medicijnabsorptie beïnvloedt?
A De oplosbaarheid van een geneesmiddel
B De oppervlakte van de absorptieplaats
C De bloedstroom naar de absorptieplaats
D De eliminatiehalfwaardetijd van een geneesmiddel.
C. Welke van de volgende is juist als we kijken naar de geneesmiddelabsorptiesnelheid?
A Het wordt beïnvloed door de oplosbaarheid en de permeabiliteit van het
geneesmiddel.
B Het kan worden berekend door de dosis van het ingenomen geneesmiddel
te delen door de AUC.
C De absorptiesnelheid kan worden bepaald door leeftijd en lichaamsgewicht.
D Alle bovenstaande antwoorden zijn juist.
D. Wat is de betekenis van de term ‘first-pass-effect’ bij geneesmiddelenabsorptie?
A Het verwijst naar het vermogen van de lever om geneesmiddelen af te breken
voordat ze in de algemene circulatie terechtkomen.
B Het verwijst naar de mate waarin een geneesmiddel wordt geabsorbeerd na
orale toediening.
C Het verwijst naar het proces waarbij geneesmiddelen door de nieren worden
gefilterd voordat ze in de algemene circulatie terechtkomen.
D. Het verwijst naar het vermogen van de maag om geneesmiddelen af te breken
voordat ze in de algemene circulatie terechtkomen.