BIOLOGIE – TRANSPORT VAN GENEESMIDDELEN
Om als geneesmiddel te kunnen functioneren, is het van het grootste belang dat de stof
membranen in het lichaam kan passeren. Welke processen spelen een rol bij de
membraanpassage?
HET SPIJSVERTERINGSSTELSEL
Het maagdarmkanaal (Engels: gastrointestinal (GI) tract) is een lange ‘buis’ door het lichaam,
beginnend bij de mond, lopend door de borstholte, buikholte en het bekken en eindigend bij de
anus. De activiteiten van het spijsverteringsstelsel kunnen in vijf hoofdgroepen gerangschikt:
1. opname: door eten en drinken wordt het voedsel het spijsverteringsstelsel binnengebracht.
2. peristaltiek: de inhoud van het spijsverteringskanaal wordt hiermee voortbewogen en
gemengd.
3. vertering: mechanische en chemische afbraak.
- mechanische afbraak van voedsel door bijvoorbeeld kauwen (masticatie).
- chemische afbraak van voedsel tot kleine moleculen door enzymen die zich in de
uitscheidingsproducten van klieren (o.a. speekselklier: amylase) en hulporganen (o.a.
lever: gal) van het spijsverteringsstelsel bevinden.
4. absorptie: proces waarbij verteerde voedselbestanddelen door de wand van het
spijsverteringskanaal gaan en in de bloed- en lymfevaten komen, waarna ze door het lichaam
worden vervoerd en door de cellen worden gebruikt.
5. uitscheiding: voedselbestanddelen die zijn gegeten maar niet kunnen worden verteerd en/of
geabsorbeerd, worden door het spijsverteringskanaal uitgescheiden als feces (defecatie).
Het spijsverteringskanaal opent naar de buitenwereld en is daarom deel van het externe milieu.
TRANSPORT DOOR BIOLOGISCHE MEMBRANEN
Een farmacon moet meestal biologische membranen passeren om de plaats van werking te
bereiken. Deze ‘barrières’ van de plaats van toediening naar de systemische bloedstroom naar de
plaats van werking zijn op verschillende manieren te omzeilen. In de afbeelding hieronder zijn alle
toedieningsplaatsen (en daaronder de toedieningsvormen) schematisch afgebeeld.
Het celmembraan van alle dierlijke cellen is opgebouwd uit een fosfolipidenbilaag, een dubbele
laag naar elkaar toe gelegen fosfolipiden, met daarin eiwit- en suikermoleculen. In waterige
omgeving zullen de hydrofobe staarten zich naar elkaar toe en de hydrofiele koppen zich van
elkaar af bewegen. De eiwitten die in hun geheel door de membraan steken, integrale eiwitten,
Om als geneesmiddel te kunnen functioneren, is het van het grootste belang dat de stof
membranen in het lichaam kan passeren. Welke processen spelen een rol bij de
membraanpassage?
HET SPIJSVERTERINGSSTELSEL
Het maagdarmkanaal (Engels: gastrointestinal (GI) tract) is een lange ‘buis’ door het lichaam,
beginnend bij de mond, lopend door de borstholte, buikholte en het bekken en eindigend bij de
anus. De activiteiten van het spijsverteringsstelsel kunnen in vijf hoofdgroepen gerangschikt:
1. opname: door eten en drinken wordt het voedsel het spijsverteringsstelsel binnengebracht.
2. peristaltiek: de inhoud van het spijsverteringskanaal wordt hiermee voortbewogen en
gemengd.
3. vertering: mechanische en chemische afbraak.
- mechanische afbraak van voedsel door bijvoorbeeld kauwen (masticatie).
- chemische afbraak van voedsel tot kleine moleculen door enzymen die zich in de
uitscheidingsproducten van klieren (o.a. speekselklier: amylase) en hulporganen (o.a.
lever: gal) van het spijsverteringsstelsel bevinden.
4. absorptie: proces waarbij verteerde voedselbestanddelen door de wand van het
spijsverteringskanaal gaan en in de bloed- en lymfevaten komen, waarna ze door het lichaam
worden vervoerd en door de cellen worden gebruikt.
5. uitscheiding: voedselbestanddelen die zijn gegeten maar niet kunnen worden verteerd en/of
geabsorbeerd, worden door het spijsverteringskanaal uitgescheiden als feces (defecatie).
Het spijsverteringskanaal opent naar de buitenwereld en is daarom deel van het externe milieu.
TRANSPORT DOOR BIOLOGISCHE MEMBRANEN
Een farmacon moet meestal biologische membranen passeren om de plaats van werking te
bereiken. Deze ‘barrières’ van de plaats van toediening naar de systemische bloedstroom naar de
plaats van werking zijn op verschillende manieren te omzeilen. In de afbeelding hieronder zijn alle
toedieningsplaatsen (en daaronder de toedieningsvormen) schematisch afgebeeld.
Het celmembraan van alle dierlijke cellen is opgebouwd uit een fosfolipidenbilaag, een dubbele
laag naar elkaar toe gelegen fosfolipiden, met daarin eiwit- en suikermoleculen. In waterige
omgeving zullen de hydrofobe staarten zich naar elkaar toe en de hydrofiele koppen zich van
elkaar af bewegen. De eiwitten die in hun geheel door de membraan steken, integrale eiwitten,
