1. Determine si la naloxona es un fármaco agonista total, agonista
parcial, antagonista competitivo, antagonista no competitivo.
La naloxona es un antagonista competitivo de la morfina ya que compite
contra el agonista por los sitios de unión. Si damos la cantidad suficiente,
desplazará a esta sustancia agonista de los sitios de unión provocando una
baja en la frecuencia de la activación del receptor eliminando los síntomas.
2. Represente gráficamente las curvas de dosis respuesta de ambos
fármacos
a) ¿Cuál es el efecto máximo del fármaco A y B?
Efecto máximo del fármaco A: 0.8 (80%)
Efecto máximo del fármaco B: 1 (100%)
b) ¿Qué fármaco posee mayor actividad intrínseca para ese efecto?
La actividad intrínseca es la capacidad que tiene un fármaco, una vez
unido a un receptor, de generar un estímulo e inducir la respuesta o
efecto farmacológico.
El que posee mayor actividad intrínseca para ese efecto es el fármaco B
ya que su respuesta es la máxima.
c) ¿Qué tipo de fármacos son: agonistas o antagonistas? ¿Por qué?
Tanto el fármaco A como el fármaco B son agonistas ya que producen
una respuesta.
El fármaco A es un agonista parcial mientras que el fármaco B es un
agonista parcial.
d) Compare la dosis eficaz 50 (DE50) de ambos fármacos. ¿Qué
fármaco es más potente? ¿Por qué?