Principes van Interventie en Therapie
Blokscan 2 – Productzorg
Blokscan 2 – Productzorg
Orale toedieningsvormen – capsules
Biofarmacie is de invloed van de formulering op de absorptie van het toegediende farmacon. De
farmaceutische beschikbaarheid is de fractie van het farmacon die in een voor absorptie
geschikte vorm uit een toedieningsvorm vrijkomt. De biologische beschikbaarheid is de fractie
van het farmacon die onveranderd in de algemene circulatie komt.
De snelheid waarmee een farmacon beschikbaar komt in het bloed hangt af van de
toedieningsvorm. Oplossingen werken vaak sneller dan suspensies of vaste vormen. Bij vaste
vormen is er namelijk desintegratie nodig, waardoor de vaste deeltjes vrijkomen en hierna moeten
deze opgelost worden. Waterige oplossen kunnen direct worden geabsorbeerd.
Er zijn verschillende voordelen van capsules ten opzichte van andere toedieningsvormen,
namelijk het doseergemak, goede microbiologische houdbaarheid en vaak geschikt voor
instabiele farmaca. De beschikbaarheid van het farmacon in capsules kan verbeterd worden door
de desintegratie te versnellen of door de oplosbaarheid te vergroten.
Desintegratie versnellen: een capsule bevat een harde gelatine omhulsel. In contact met
het maagdarmkanaal zal deze capsule oplossen. De inhoud van de capsule blijft strak bij
elkaar waardoor de maagdarmvloeistof alleen aan de buitenkanten kan inwerken door
hydrofiele vulmiddelen toe te voegen kan de maagdarmvloeistof ook binnenin gaan
oplossen en zal de desintegratie dus versneld worden.
Oplosbaarheid vergroten: kijken naar de oplosbaarheid van het farmacon. Door het als
een zout toe te dienen in een capsule met dus een lading gaat de oplosbaarheid vaak
omhoog. Dit kan gedaan worden door een zuur/base toe te voegen aan het farmacon.
Modified release betekent gereguleerde afgifte. Er zijn verschillende vormen van modified
release preparaten. (1) sustained release (SR), het farmacon wordt langzaam en gelijkmatig
afgegeven over een langere periode. (2) controlled release (CR), het farmacon wordt op een
gecontroleerde manier afgegeven volgens een specifiek patroon. (3) extended release (ER), het
farmacon wordt over een langere tijdsperiode vrijgegeven, de effectiviteit van het farmacon houdt
hiermee ook langer aan.
Er zijn verschillende belangrijke eigenschappen waar rekening mee gehouden moet worden
tijdens het bereiden van capsules. (1) stroomeigenschappen van het poedermengsel, hoe
gemakkelijk kan de poeder door de apparatuur stromen tijdens de bereiding. Een goede stroming
zorgt voor een gelijkmatige verdeling over de capsules. Factoren die de stroomeigenschappen
kunnen beïnvloeden zijn deeltjesgrootte, vorm, oppervlak en dichtheid van de deeltjes,
vochtgehalte en statische lading. (2) mengen, je kan vaak niet goed zien of een farmacon goed
gemengd is met de vulstoffen. Als je te lang doorgaat met mengen kan er segregatie optreden.
Er zijn verschillende manieren om te mengen. (1) ordered mixing, ingrediënten worden
op een vaste volgorde op een bepaalde manier toegevoegd en gemengd. (2) opbrengen
, Principes van Interventie en Therapie
Blokscan 2 – Productzorg
via oplossing, de actieve hulpstof wordt eerst opgelost voordat het toegevoegd wordt aan
het mengsel. (3) premixing, de actieve stof of andere ingrediënten worden in een deel van
de poeder gemengd voordat het wordt toegevoegd aan het grotere geheel. (4) gelijke
delen, de formulering wordt verdeeld over gelijke hoeveelheden. Je kan hierbij gebruik
maken van de inpakmethode, waarbij je het farmacon tussen twee lagen vulstof legt.
Gelijke deeltjesgrootte, menging is eenvoudiger als de deeltjesgrootte van de
ingrediënten gelijk of vergelijkbaar zijn.
Microniseren is een proces waarbij de deeltjesgrootte van een stof wordt verkleind tot
micrometerschaal. Dit wordt gedaan om de oplosbaarheid van een stof te verbeteren. Kleinere
deeltjes hebben een groter contactoppervlak, waardoor oplossing in het lichaam beter kan gaan.
Je wil een zo klein mogelijke capsulemaat nemen. Maat 5 is het kleinste en 000 is het grootste.
Voor de patiënt is het, het fijnste om een zo klein mogelijk capsule in te nemen. De meest
gebruikte maten zijn 0, 1 of 2.
Waaruit bestaat de formulering van een capsule?
De formulering van een capsule bestaat uit de actieve stof (farmacon) en hulpstoffen.
Vulstoffen zorgen ervoor dat de capsule het juiste gewicht en volume heeft. De eerste keuze is
microkristallijne cellulose (MCC). De tweede keuze is lactose. Lactose wordt alleen gebruikt
als er adsorptie plaatsvindt tussen het farmacon en MCC.
Adsorptie is het hechten van de farmaconmoleculen aan de MCC. Hierdoor kan het
farmacon niet goed vrijkomen in het lichaam.
Glijmiddel wordt toegevoegd om de wrijvingscoëfficiënt tussen poederdeeltjes te verlagen. De
eerste keuze hiervoor is colloïdaal siliciumdioxide.
Desintegrans zorgen ervoor dat de capsule snel en volledig oplost in het maagdarmkanaal. Zorgt
ervoor dat de desintegratie versneld wordt.
Bereiding van capsules met lage dosering farmaca (< 50 mg)
Je weegt het gewicht van het farmacon af dat je nodig hebt. Hierna schat je het volume van het
farmacon. Stel je voor het farmacon heeft een volume van 2 mL en je moet in totaal 30 capsules
maken. Je kijkt dan naar de tabel hieronder. Het geschatte volume mag niet meer dan 25% van
het totaalvolume uitmaken. Dus 2 mL = 25% ® 8 mL 100%. Je kijkt dan bij het capsule aantal (30)
en neemt de kleinste maat. In dit geval past het dus in capsulemaat 2 (want 11 mL > 8 mL). Bij
capsules neem je geen overmaat in je chargegrootte. Je neemt altijd het aantal capsules dat je
wilt gaan maken.
Blokscan 2 – Productzorg
Blokscan 2 – Productzorg
Orale toedieningsvormen – capsules
Biofarmacie is de invloed van de formulering op de absorptie van het toegediende farmacon. De
farmaceutische beschikbaarheid is de fractie van het farmacon die in een voor absorptie
geschikte vorm uit een toedieningsvorm vrijkomt. De biologische beschikbaarheid is de fractie
van het farmacon die onveranderd in de algemene circulatie komt.
De snelheid waarmee een farmacon beschikbaar komt in het bloed hangt af van de
toedieningsvorm. Oplossingen werken vaak sneller dan suspensies of vaste vormen. Bij vaste
vormen is er namelijk desintegratie nodig, waardoor de vaste deeltjes vrijkomen en hierna moeten
deze opgelost worden. Waterige oplossen kunnen direct worden geabsorbeerd.
Er zijn verschillende voordelen van capsules ten opzichte van andere toedieningsvormen,
namelijk het doseergemak, goede microbiologische houdbaarheid en vaak geschikt voor
instabiele farmaca. De beschikbaarheid van het farmacon in capsules kan verbeterd worden door
de desintegratie te versnellen of door de oplosbaarheid te vergroten.
Desintegratie versnellen: een capsule bevat een harde gelatine omhulsel. In contact met
het maagdarmkanaal zal deze capsule oplossen. De inhoud van de capsule blijft strak bij
elkaar waardoor de maagdarmvloeistof alleen aan de buitenkanten kan inwerken door
hydrofiele vulmiddelen toe te voegen kan de maagdarmvloeistof ook binnenin gaan
oplossen en zal de desintegratie dus versneld worden.
Oplosbaarheid vergroten: kijken naar de oplosbaarheid van het farmacon. Door het als
een zout toe te dienen in een capsule met dus een lading gaat de oplosbaarheid vaak
omhoog. Dit kan gedaan worden door een zuur/base toe te voegen aan het farmacon.
Modified release betekent gereguleerde afgifte. Er zijn verschillende vormen van modified
release preparaten. (1) sustained release (SR), het farmacon wordt langzaam en gelijkmatig
afgegeven over een langere periode. (2) controlled release (CR), het farmacon wordt op een
gecontroleerde manier afgegeven volgens een specifiek patroon. (3) extended release (ER), het
farmacon wordt over een langere tijdsperiode vrijgegeven, de effectiviteit van het farmacon houdt
hiermee ook langer aan.
Er zijn verschillende belangrijke eigenschappen waar rekening mee gehouden moet worden
tijdens het bereiden van capsules. (1) stroomeigenschappen van het poedermengsel, hoe
gemakkelijk kan de poeder door de apparatuur stromen tijdens de bereiding. Een goede stroming
zorgt voor een gelijkmatige verdeling over de capsules. Factoren die de stroomeigenschappen
kunnen beïnvloeden zijn deeltjesgrootte, vorm, oppervlak en dichtheid van de deeltjes,
vochtgehalte en statische lading. (2) mengen, je kan vaak niet goed zien of een farmacon goed
gemengd is met de vulstoffen. Als je te lang doorgaat met mengen kan er segregatie optreden.
Er zijn verschillende manieren om te mengen. (1) ordered mixing, ingrediënten worden
op een vaste volgorde op een bepaalde manier toegevoegd en gemengd. (2) opbrengen
, Principes van Interventie en Therapie
Blokscan 2 – Productzorg
via oplossing, de actieve hulpstof wordt eerst opgelost voordat het toegevoegd wordt aan
het mengsel. (3) premixing, de actieve stof of andere ingrediënten worden in een deel van
de poeder gemengd voordat het wordt toegevoegd aan het grotere geheel. (4) gelijke
delen, de formulering wordt verdeeld over gelijke hoeveelheden. Je kan hierbij gebruik
maken van de inpakmethode, waarbij je het farmacon tussen twee lagen vulstof legt.
Gelijke deeltjesgrootte, menging is eenvoudiger als de deeltjesgrootte van de
ingrediënten gelijk of vergelijkbaar zijn.
Microniseren is een proces waarbij de deeltjesgrootte van een stof wordt verkleind tot
micrometerschaal. Dit wordt gedaan om de oplosbaarheid van een stof te verbeteren. Kleinere
deeltjes hebben een groter contactoppervlak, waardoor oplossing in het lichaam beter kan gaan.
Je wil een zo klein mogelijke capsulemaat nemen. Maat 5 is het kleinste en 000 is het grootste.
Voor de patiënt is het, het fijnste om een zo klein mogelijk capsule in te nemen. De meest
gebruikte maten zijn 0, 1 of 2.
Waaruit bestaat de formulering van een capsule?
De formulering van een capsule bestaat uit de actieve stof (farmacon) en hulpstoffen.
Vulstoffen zorgen ervoor dat de capsule het juiste gewicht en volume heeft. De eerste keuze is
microkristallijne cellulose (MCC). De tweede keuze is lactose. Lactose wordt alleen gebruikt
als er adsorptie plaatsvindt tussen het farmacon en MCC.
Adsorptie is het hechten van de farmaconmoleculen aan de MCC. Hierdoor kan het
farmacon niet goed vrijkomen in het lichaam.
Glijmiddel wordt toegevoegd om de wrijvingscoëfficiënt tussen poederdeeltjes te verlagen. De
eerste keuze hiervoor is colloïdaal siliciumdioxide.
Desintegrans zorgen ervoor dat de capsule snel en volledig oplost in het maagdarmkanaal. Zorgt
ervoor dat de desintegratie versneld wordt.
Bereiding van capsules met lage dosering farmaca (< 50 mg)
Je weegt het gewicht van het farmacon af dat je nodig hebt. Hierna schat je het volume van het
farmacon. Stel je voor het farmacon heeft een volume van 2 mL en je moet in totaal 30 capsules
maken. Je kijkt dan naar de tabel hieronder. Het geschatte volume mag niet meer dan 25% van
het totaalvolume uitmaken. Dus 2 mL = 25% ® 8 mL 100%. Je kijkt dan bij het capsule aantal (30)
en neemt de kleinste maat. In dit geval past het dus in capsulemaat 2 (want 11 mL > 8 mL). Bij
capsules neem je geen overmaat in je chargegrootte. Je neemt altijd het aantal capsules dat je
wilt gaan maken.
