Farmacologie
Farmaca = geneesmiddel
Farmacon = biologisch actieve stof om ziekten of gevolgen daarvan tegen te werken en
genezing te bevorderen
Geneesmiddel = farmacon in farmaceutische vorm
- magische-sacrale: planten + stoffen als ritueel
- primitief-empirische: verband tussen waargenomen effect en natuurlijke preparaten
- analytisch-empirische: 18e eeuw, actieve bestanddelen gesynthetiseerd voor
industriële doeleinden
Idiosyncrasie = Een ongebruikelijke of individuele reactie op een geneesmiddel, vaak
genetisch bepaald.
In-vitro onderzoek: nagaan of de chemische verbindingen aan specifiek receptormoleculen
binden
In-vivo onderzoek (weefsels en organen van dieren):
● Fysiologische benadering, een bepaald biologisch effect veroorzaken bij gezonde
proefdieren
● Farmacologische benadering, het bewerkstelligen van effecten die overeenkomen
met reeds bekende farmaca
● Pathologische benadering: het terugdringen van symptomen bij zieke dieren
Fase 0: Dierproeven, kijken naar toxiciteit en werkingsmechanisme (ADME)
Fase 1: Lage dosis gezond persoon
Fase 2: kleine sample patiënten, dosis bepalen
Fase 3: grote sample patiënten, statistiek
Fase 4: post-marketing surveillance in praktijk; bijwerkingen
Causale therapie: oorzaak wegnemen. AB kuur.
Symptomatische therapie: bestrijden van symptomen van ziekte. Anti-hypertensie.
Substitutietherapie: deficiënties compenseren
a. Preventie: anticonceptie, insuline bij diabetes
b. Hulpmiddel: anesthesie
c. Opsporen: diagnostiek
Iatrogene aandoeningen: ziekteverschijnselen door arts
Functionele klacht = klacht zonder expliciete fysieke oorzaak.Bv: vermoeidheid, pijn of
spijsverteringsproblemen.
Curatieve geneeskunde = genezen
Palliatieve geneeskunde = kwaliteit van leven verbeteren
Preventieve geneeskunde = voorkomen
Transformerende geneeskunde = veranderen van de gezondheidszorg
Indicatie / therapeutisch effect = waar het medicijn voor is
Off-label
Contra-indicatie = onaanvaardbaar risico, niet voorschrijven
, a. absoluut: zwangerschap geen vit A
b. relatief: voor/nadelen afwegen, lagere dosering
Dosering = hoeveelheid
a. onderdosering → symptomen
b. overdosering → bijwerking
c. gewenning
Bijwerking = alle effecten behalve indicatie
a. positief: viagra bij hoge bloeddruk
b. negatief
Teratogeen = monster makend
Farmacodynamiek: wat doet de stof met het lichaam, werking farmaca op receptor
1. Receptor = celmembraan gebonden eiwit. VB: a/b blokkers
2. Ionkanaal = in celmembraan, ruimtelijke structuur bepaald ingang ionen. VB: calcium
antagonist blokt Ca2+, anaesthetica Na+
a. Receptorafhankelijk
b. Spanningsafhankelijk
3. Enzym: ACE-remmer
4. Transporteiwit: remming aagzuursecretie door protonpomp remmer omeprazol,
SSRI
Intrinsieke activiteit (α)= de capaciteit van een drug-receptor complex om een respons op
te wekken
● Agonist: activeert biologisch effect α = 1
○ Partieel: lagere effectiviteit, affiniteit blijft gelijk α = 0- 1
○ Inverse agonisten: submaximaal effect, verminderd rustniveau receptor, bij
volledige receptorbezetting. Antagonist met negatief effect ipv geen effect.
● Antagonisten: remt effect, voorkomt andere binding α = 0
○ Competitief: maximale respons blijft gelijk maar door een hogere
concentratie agonist aan te bieden verschuift de curve naar rechts.
○ Niet-competitief = aantal bindingsplaatsen verlaagd. Curve is hoger/lager,
effectiviteit verlaagd en affiniteit gelijk.
○ Irreversibel = gaat nooit meer van receptor af door hoge affiniteit. Voeg je
agonisten toe? gebeurt er niets in antagonist bezetting.
● Receptor-downregulatie → tolerantie
● Affiniteit: De sterkte waarmee een stof aan een receptor bindt. Deze is er altijd,
ongeacht of er een respons is.
○ Hogere affiniteit → betere binding. Met lagere concentratie dan sneller een
reactie
○ Affiniteit antagonist alleen bepalen mbv agonist want
antagonist geen effect. Vergelijken doe je via EC/ED50 =
concentratie waarbij de helft van het maximale effect
bereikt wordt. Verhoging van concentratie maakt het
toename effect steeds minder, maximale effectiviteit is
lastig te meten.
● Effectiviteit (E) / efficacy - hoogte grafiek) = relatie tussen
receptor gebondenheid en de mogelijkheid om een respons te
Farmaca = geneesmiddel
Farmacon = biologisch actieve stof om ziekten of gevolgen daarvan tegen te werken en
genezing te bevorderen
Geneesmiddel = farmacon in farmaceutische vorm
- magische-sacrale: planten + stoffen als ritueel
- primitief-empirische: verband tussen waargenomen effect en natuurlijke preparaten
- analytisch-empirische: 18e eeuw, actieve bestanddelen gesynthetiseerd voor
industriële doeleinden
Idiosyncrasie = Een ongebruikelijke of individuele reactie op een geneesmiddel, vaak
genetisch bepaald.
In-vitro onderzoek: nagaan of de chemische verbindingen aan specifiek receptormoleculen
binden
In-vivo onderzoek (weefsels en organen van dieren):
● Fysiologische benadering, een bepaald biologisch effect veroorzaken bij gezonde
proefdieren
● Farmacologische benadering, het bewerkstelligen van effecten die overeenkomen
met reeds bekende farmaca
● Pathologische benadering: het terugdringen van symptomen bij zieke dieren
Fase 0: Dierproeven, kijken naar toxiciteit en werkingsmechanisme (ADME)
Fase 1: Lage dosis gezond persoon
Fase 2: kleine sample patiënten, dosis bepalen
Fase 3: grote sample patiënten, statistiek
Fase 4: post-marketing surveillance in praktijk; bijwerkingen
Causale therapie: oorzaak wegnemen. AB kuur.
Symptomatische therapie: bestrijden van symptomen van ziekte. Anti-hypertensie.
Substitutietherapie: deficiënties compenseren
a. Preventie: anticonceptie, insuline bij diabetes
b. Hulpmiddel: anesthesie
c. Opsporen: diagnostiek
Iatrogene aandoeningen: ziekteverschijnselen door arts
Functionele klacht = klacht zonder expliciete fysieke oorzaak.Bv: vermoeidheid, pijn of
spijsverteringsproblemen.
Curatieve geneeskunde = genezen
Palliatieve geneeskunde = kwaliteit van leven verbeteren
Preventieve geneeskunde = voorkomen
Transformerende geneeskunde = veranderen van de gezondheidszorg
Indicatie / therapeutisch effect = waar het medicijn voor is
Off-label
Contra-indicatie = onaanvaardbaar risico, niet voorschrijven
, a. absoluut: zwangerschap geen vit A
b. relatief: voor/nadelen afwegen, lagere dosering
Dosering = hoeveelheid
a. onderdosering → symptomen
b. overdosering → bijwerking
c. gewenning
Bijwerking = alle effecten behalve indicatie
a. positief: viagra bij hoge bloeddruk
b. negatief
Teratogeen = monster makend
Farmacodynamiek: wat doet de stof met het lichaam, werking farmaca op receptor
1. Receptor = celmembraan gebonden eiwit. VB: a/b blokkers
2. Ionkanaal = in celmembraan, ruimtelijke structuur bepaald ingang ionen. VB: calcium
antagonist blokt Ca2+, anaesthetica Na+
a. Receptorafhankelijk
b. Spanningsafhankelijk
3. Enzym: ACE-remmer
4. Transporteiwit: remming aagzuursecretie door protonpomp remmer omeprazol,
SSRI
Intrinsieke activiteit (α)= de capaciteit van een drug-receptor complex om een respons op
te wekken
● Agonist: activeert biologisch effect α = 1
○ Partieel: lagere effectiviteit, affiniteit blijft gelijk α = 0- 1
○ Inverse agonisten: submaximaal effect, verminderd rustniveau receptor, bij
volledige receptorbezetting. Antagonist met negatief effect ipv geen effect.
● Antagonisten: remt effect, voorkomt andere binding α = 0
○ Competitief: maximale respons blijft gelijk maar door een hogere
concentratie agonist aan te bieden verschuift de curve naar rechts.
○ Niet-competitief = aantal bindingsplaatsen verlaagd. Curve is hoger/lager,
effectiviteit verlaagd en affiniteit gelijk.
○ Irreversibel = gaat nooit meer van receptor af door hoge affiniteit. Voeg je
agonisten toe? gebeurt er niets in antagonist bezetting.
● Receptor-downregulatie → tolerantie
● Affiniteit: De sterkte waarmee een stof aan een receptor bindt. Deze is er altijd,
ongeacht of er een respons is.
○ Hogere affiniteit → betere binding. Met lagere concentratie dan sneller een
reactie
○ Affiniteit antagonist alleen bepalen mbv agonist want
antagonist geen effect. Vergelijken doe je via EC/ED50 =
concentratie waarbij de helft van het maximale effect
bereikt wordt. Verhoging van concentratie maakt het
toename effect steeds minder, maximale effectiviteit is
lastig te meten.
● Effectiviteit (E) / efficacy - hoogte grafiek) = relatie tussen
receptor gebondenheid en de mogelijkheid om een respons te
