Samenvatting Medische kennis 1.4B (Farmacologie)

Samenvattingen over hoofdstuk 2, 3, 6, 8,
10 en 11 uit het boek Farmacologie




Medische
Kennis
1.4B
Medicijnleer




Hogeschool van Amsterdam (HvA)

,Hoofdstuk 2 Eiwitten waarop geneesmiddelen aangrijpen

Waarom zijn eiwitten goede aangrijpingspunten?

De 4 belangrijkste aangrijpingspunten (eiwitten) voor geneesmiddelen; Receptoren, ionkanalen,
enzymen ,transporteiwitten.

1. Receptoren = Eiwitten die op het celmembraan (vooral vet) zitten en ook binnen in cellen
voorkomen. Het zijn aangrijpingspunten voor chemische boodschappers. Op het moment dat
ze aan elkaar binden geeft dat een effect in de cel. De geneesmiddelen die receptoren
beïnvloeden zijn vaak gebaseerd op lipiden om door het celmembraan te kunnen;
 Salbutamol  Verwijdt luchtwegen en verlicht astma symptomen.
 Atenolol  Verlaagt de hartslag en verlicht pijn bij angina pectoris (hartkramp).
 Morfine  Blokkeert pijnbanen in het ruggenmerg
 Candesartan  Verlaagt de bloeddruk en verwijdt perifere bloedvaten.
Er zijn 3 soorten chemische boodschappers = Hormonen, neurotransmitters en mediatoren.
Veel geneesmiddelen bootsen de boodschappers na. Hormonen (chemische stoffen) worden
direct afgegeven aan de bloedbaan door klierweefsel. Via de bloedbaan binden ze aan
receptoren die een bepaald effect sorteren. Ieder effect is anders.
o Bijvoorbeeld insuline (hormoon van de eilandjes van Langerhans) als dat aan
een insulinereceptor bind dan kan de cel meer glucose opnemen.
o Het stresshormoon adrenaline bind zich aan adrenalinereceptoren waardoor
verhoging van de hartslag en verwijding van de bronchiën ontstaat.
o Alleen steroïdhormonen (lipiden) kunnen zich binden aan intracellulaire
receptoren en de rest bind zich aan extracellulaire receptoren.
Neurotransmitters (chemische stoffen) komen uit het uiteinde van zenuwcellen (neuronen).
Ze binden zich aan receptoren of andere neuronen. Voorbeelden;
o Acetylcholine komt uit motorische neuronen die zich binden aan de
acetylcholinereceptor op een spiercel waardoor de cel samentrekt.
o Noradrenaline komt uit sympatische neuronen die zich binden aan
noradrenalinereceptoren op arteriolen wat ervoor zorgt dat de arteriële
spiercellen samentrekken met als gevolg vernauwing van de arteriolen.
(Sympatisch zenuwstelsel = Activiteit, parasympatische zenuwstelsel = Rust
 Samen het autonome zenuwstelsel.)
Mediatoren (plaatselijk werkende stoffen) binden zich aan grenzende of nabijgelegen cellen
en daar een effect sorteren.
o Histamine bind zich aan histaminereceptoren op de cellen van de
maagwand, waardoor de cellen worden gestimuleerd om maagzuur af te
geven.
o Natuurlijke chemische boodschapper worden liganden genoemd. Endogene
liganden worden in het lichaam geproduceerd en exogene liganden zoals
geneesmiddelen komen van buiten.

Chemische boodschappers binden zich aan receptoren
omdat ze de juiste ruimtelijke structuur hebben voor
elkaar. Dit wordt ook wel specificiteit genoemd, dit
wordt bepaald door de vorm, het wordt ook vergroot
door de elektrische aantrekkingskrachten.

, Geneesmiddelen binden zich aan receptoren omdat de moleculaire ruimtelijke structuur van het
geneesmiddel bijna hetzelfde is als die van de natuurlijke chemische boodschapper (enodogene
liganden).
Endogene liganden worden soms ook als geneesmiddel gebruikt zoals bij een anafylaxie
(=hevige allergische reactie in hele lichaam) dan wordt er adrenaline gebruikt. Er zijn overigens
niet veel natuurlijke geneesmiddelen. Als er een chemische boodschapper bindt aan een
receptor is het effect altijd anders, dit hangt af van de soorten die gebruikt worden. Als een
geneesmiddel aan een receptor bindt kunnen er twee dingen gebeuren  Nadoen van de
natuurlijke chemische boodschapper (=Agonist) of ze blokkeren de receptor en geven geen
effect (= Antagonist of blokkers).
Soms wordt een geneesmiddel gebruikt die de receptor blokkeert, maar geen effect veroorzaakt.
Het nut hiervan is dat effect van de natuurlijke chemische boodschapper wordt voorkomen. Zie;
o Salbutamol  Agonist voor adrenalinereceptoren in de longen, bootst
adrenaline na. (béta-2-adrenalinereceptoren)
o Atenolol  Antagonist voor adrenalinereceptoren op het hart, blokkeert de
receptoren en stimuleert de werking van adrenaline. (béta-1-
adrenalinereceptoren)
 De algemene benaming voor deze receptoren is adrenerg
(adrenoreceptor). Geneesmiddelen grijpen specifieke subgroepen aan.
Het effect van de natuurlijke chemische receptor hangt af van de
subgroep waar de receptor toe behoort en de locatie van de receptor.




2. Ionkanalen = Eiwitten waarop geneesmiddelen aangrijpen. Ionen zijn atomen die elektrisch
geladen zijn en stabiel zijn. Positief geladen ionen worden kationen genoemd en negatief geladen
ionen worden anionen genoemd. Veelgebruikte geneesmiddelen zijn;
 Lidocaïne; Een lokaal verdovend middel dat onder andere in tandheelkunde wordt
gebruikt.
 Diazepam; Een anxiolyticum (verlicht angst).
 Digoxine; Remt de geleiding in het hart en wordt gebruikt bij atriumfibrileren.
 Verapamil; Verlaagt de bloeddruk en wordt onder andere gebruikt bij hypertensie.
(calciumkanaalblokkers)
Bij vrijwel iedereen die in het ziekenhuis ligt wordt het bloed onderzocht op kreatinine, ureum en
elektrolyten (Na+ & K+). Ionkanalen reguleren hoofdzakelijk de ionpassage van ionen. Sommige
kanalen openen en sluiten zich naarmate de elektrische activiteit verandert in de omgeving van
het membraan = spanningsafhankelijke membranen. Na+ gaat het membraan in en K+ gaat het