Lecture 15 radiofarmacie
Radiofarmacie, wat houdt dat in?
› Farmaceutische, chemische, fysische en biologische aspecten van radiofarmaca
§ Basisprincipes van radioactiviteit
§ Radioliganden, (radio)tracers
› Ontwerp, bereiding en kwaliteitscontrole van radiofarmaca
§ Management, opslag, productie, aflevering
§ cGRPP (current Good Radiopharmacy Practice), GMP
§ Nucleaire farmacie (nuclear pharmacy); nucleair apotheker (nuclear pharmacist)
› Klinische aspecten van radiofarmaca
§ Nucleaire geneeskunde (nuclear medicine), diagnose, therapie
§ Molecular imaging (moleculaire beeldvorming)
Wat zijn radiofarmaca?
› Een radiofarmacon is een geneesmiddel of diagnosticum dat één of meer radionucliden (radioactieve
isotopen) bevat
§ Geeft straling af
› Gebruikt voor diagnose (circa 95%) of therapeutisch of voor palliatieve behandeling: nucleaire geneeskunde
§ Patiënt ontvangt onvermijdelijk een stralingsdosis
› Voor diagnostische doeleinden geen farmacologisch effect
§ Zeer lage stralingsdoses gebruikt
- In hogere doses voor een therapeutisch effect
§ Geen dosis-effect relatie
§ Normale fysiologische processen worden niet verstoord
Radiofarmacie, alles wat om farmaca gaat. Wat is straling, wat zijn tracers, hoe ga je er mee om. Alles wat te
maken met steriliteit kom je hier tegen. Wat is de rol van apotheker?
Wat zijn radiofarmac→ diagnostium of geneesmiddel. 1 of meer isotopen→ straling voor diagnose of
behandeling. De patient die krijgt straling, als je cellen dood wil maken is lokaal heel hoog. Diagnostische→ krijg
je wel wat straling niet meteen effect op organisme.
Structuur atoom
› Kern
§ Protonen (positief geladen)
- Z = aantal protonen in atoom (atoomnummer)
§ Neutronen (ongeladen)
- N = aantal neutronen
§ Massagetal A = Z + N
› Elektronen
§ Negatief geladen
§ In orbitalen rond de kern
§ Aantal elektronen = aantal protonen
- Ongeladen element
Structuur atoom→ kern (neutronene en protonen), protonen bepalen Z. Isotopen verschillende nummers A.
Electronen om kern heen
,Voorbeeld: isotopen koolstof
› C-12, C-13, C-14
› 12 6C - 6 protonen, 6 neutronen
› 13 6C - 6 protonen, 7 neutronen
› 14 6C - 6 protonen, 8 neutronen
› Zelfde atoomnummer (6, zie periodiek systeem)
› Verschillende massagetallen (aantal neutronen verschilt in isotopen)
Koolstof 12 meest voorkomend, je hebt ook 13 en 14.
Radioactiviteit en straling
› Radioactiviteit: spontaan proces waarbij een instabiel radionuclide overgaat in een stabieler (radio)nuclide
terwijl er energie in de vorm van deeltjes (alfa of bèta) of fotonen (gamma) vrijkomt (‘straling’)
§ Instabiele kern verliest spontaan energie om meer stabiele kern te vormen
§ Emissie van deeltjes ioniserende straling
› Ongeveer 3000 radionucliden bekend
› Ongeveer 1% hiervan gebruikt in nucleaire geneeskunde
§ Meestal kunstmatig
§ Productie: kernreactor, cyclotron
§ Label: ‘Radioactief
Radioactiviteit is spontaan proces, waar isotopes overgaat in stabielere vorm. Komt energie vrij in alpha en
beta. Kunnen ook photonen zijn (sprake gammastraling).
Alle producten die radioactief zijn hebben dit gele label
Ioniserende straling
› Alfa (α)
› Bèta (β-)
› Positron (β+)
› Gamma (γ)
› Stralingstype bepaalt gebruik: diagnose of therapie
§ Diagnostisch: verval door gammastraling of positronemissie
- Toegediend in zeer lage doses om blootstelling aan straling te minimaliseren
§ Therapeutisch, palliatief: emissie alfadeeltjes of bèta-elektronen
- Hogere doses met hoge energie-overdracht
, Belangrijk! alfa, beta, positron of gamma. Bepaald waar voor gebruikt. Alpha straling hebt, een hele korte weg
die actief is. Terwijl gamma een hoog doordringend vermogen heeft.
Positron en gamma veel meer doordringend→ diagnostische (lager energie niveau)
alfa en beta→ therapeutisch
Stralingsenergie
› Alfa-, bèta- en gammastraling leveren verschillende energie
§ Uitgedrukt in elektronvolt (eV)
- Kinetische energie die een elektron krijgt als het wordt versneld in een elektrisch veld met een
potentiaalverschil van 1 volt (1 keV = 1000 eV)
§ Afscherming voor straling met hoge energie is moeilijk
› Voorbeelden
§ Tc-99m geeft gammastraling van 141 keV
§ Y-90 geeft bèta-elektronenstraling van 900 keV
Die energie wordt uitgedrukt in eenheid, deze definitie hoef je niet te kennen. Voorbeelden Tc-99m (laag
energie), Y-90→ hoog energie therapeutisch.
slide 10
Eenheden is becquerel,
niet SI→ curie,
1mic=37 hoef je niet te reproduceren.
Radioactiviteit: eenheden
› SI-eenheid: Becquerel (Bq)
§ 1 Bq komt overeen met 1 desintegratie per seconde (dps)
› Normale activiteit in radiofarmacie: MBq of GBq
§ Enkele dosis
› Niet-SI-eenheid: Curie (Ci)
§ 1 Ci komt overeen met de desintegratie van 1 g radium
› 1mCi = 37 MBq
› 1MBq = 0,027 mCi
Halfwaardetijd, tijd waar de helft van de werking afneemt. Op het moment dat je het maakt, zit er tijd tussen.
Er zit wat rekenen werk bij.
Tc-99m→ 6 h (niet te lang, je kunt maken en geven aan patient). Als patient diagnostische behandeling heeft
ondergaan is radioactivieti weg.
Halfwaardetijd (halveringstijd)
› Tijd waarin radioactiviteit afneemt tot de helft van de initiële waarde
§ t½
§ Karakteristiek voor een radionuclide
› Voorbeeld: Tc-99m t½ = 6 h
Radiofarmacie, wat houdt dat in?
› Farmaceutische, chemische, fysische en biologische aspecten van radiofarmaca
§ Basisprincipes van radioactiviteit
§ Radioliganden, (radio)tracers
› Ontwerp, bereiding en kwaliteitscontrole van radiofarmaca
§ Management, opslag, productie, aflevering
§ cGRPP (current Good Radiopharmacy Practice), GMP
§ Nucleaire farmacie (nuclear pharmacy); nucleair apotheker (nuclear pharmacist)
› Klinische aspecten van radiofarmaca
§ Nucleaire geneeskunde (nuclear medicine), diagnose, therapie
§ Molecular imaging (moleculaire beeldvorming)
Wat zijn radiofarmaca?
› Een radiofarmacon is een geneesmiddel of diagnosticum dat één of meer radionucliden (radioactieve
isotopen) bevat
§ Geeft straling af
› Gebruikt voor diagnose (circa 95%) of therapeutisch of voor palliatieve behandeling: nucleaire geneeskunde
§ Patiënt ontvangt onvermijdelijk een stralingsdosis
› Voor diagnostische doeleinden geen farmacologisch effect
§ Zeer lage stralingsdoses gebruikt
- In hogere doses voor een therapeutisch effect
§ Geen dosis-effect relatie
§ Normale fysiologische processen worden niet verstoord
Radiofarmacie, alles wat om farmaca gaat. Wat is straling, wat zijn tracers, hoe ga je er mee om. Alles wat te
maken met steriliteit kom je hier tegen. Wat is de rol van apotheker?
Wat zijn radiofarmac→ diagnostium of geneesmiddel. 1 of meer isotopen→ straling voor diagnose of
behandeling. De patient die krijgt straling, als je cellen dood wil maken is lokaal heel hoog. Diagnostische→ krijg
je wel wat straling niet meteen effect op organisme.
Structuur atoom
› Kern
§ Protonen (positief geladen)
- Z = aantal protonen in atoom (atoomnummer)
§ Neutronen (ongeladen)
- N = aantal neutronen
§ Massagetal A = Z + N
› Elektronen
§ Negatief geladen
§ In orbitalen rond de kern
§ Aantal elektronen = aantal protonen
- Ongeladen element
Structuur atoom→ kern (neutronene en protonen), protonen bepalen Z. Isotopen verschillende nummers A.
Electronen om kern heen
,Voorbeeld: isotopen koolstof
› C-12, C-13, C-14
› 12 6C - 6 protonen, 6 neutronen
› 13 6C - 6 protonen, 7 neutronen
› 14 6C - 6 protonen, 8 neutronen
› Zelfde atoomnummer (6, zie periodiek systeem)
› Verschillende massagetallen (aantal neutronen verschilt in isotopen)
Koolstof 12 meest voorkomend, je hebt ook 13 en 14.
Radioactiviteit en straling
› Radioactiviteit: spontaan proces waarbij een instabiel radionuclide overgaat in een stabieler (radio)nuclide
terwijl er energie in de vorm van deeltjes (alfa of bèta) of fotonen (gamma) vrijkomt (‘straling’)
§ Instabiele kern verliest spontaan energie om meer stabiele kern te vormen
§ Emissie van deeltjes ioniserende straling
› Ongeveer 3000 radionucliden bekend
› Ongeveer 1% hiervan gebruikt in nucleaire geneeskunde
§ Meestal kunstmatig
§ Productie: kernreactor, cyclotron
§ Label: ‘Radioactief
Radioactiviteit is spontaan proces, waar isotopes overgaat in stabielere vorm. Komt energie vrij in alpha en
beta. Kunnen ook photonen zijn (sprake gammastraling).
Alle producten die radioactief zijn hebben dit gele label
Ioniserende straling
› Alfa (α)
› Bèta (β-)
› Positron (β+)
› Gamma (γ)
› Stralingstype bepaalt gebruik: diagnose of therapie
§ Diagnostisch: verval door gammastraling of positronemissie
- Toegediend in zeer lage doses om blootstelling aan straling te minimaliseren
§ Therapeutisch, palliatief: emissie alfadeeltjes of bèta-elektronen
- Hogere doses met hoge energie-overdracht
, Belangrijk! alfa, beta, positron of gamma. Bepaald waar voor gebruikt. Alpha straling hebt, een hele korte weg
die actief is. Terwijl gamma een hoog doordringend vermogen heeft.
Positron en gamma veel meer doordringend→ diagnostische (lager energie niveau)
alfa en beta→ therapeutisch
Stralingsenergie
› Alfa-, bèta- en gammastraling leveren verschillende energie
§ Uitgedrukt in elektronvolt (eV)
- Kinetische energie die een elektron krijgt als het wordt versneld in een elektrisch veld met een
potentiaalverschil van 1 volt (1 keV = 1000 eV)
§ Afscherming voor straling met hoge energie is moeilijk
› Voorbeelden
§ Tc-99m geeft gammastraling van 141 keV
§ Y-90 geeft bèta-elektronenstraling van 900 keV
Die energie wordt uitgedrukt in eenheid, deze definitie hoef je niet te kennen. Voorbeelden Tc-99m (laag
energie), Y-90→ hoog energie therapeutisch.
slide 10
Eenheden is becquerel,
niet SI→ curie,
1mic=37 hoef je niet te reproduceren.
Radioactiviteit: eenheden
› SI-eenheid: Becquerel (Bq)
§ 1 Bq komt overeen met 1 desintegratie per seconde (dps)
› Normale activiteit in radiofarmacie: MBq of GBq
§ Enkele dosis
› Niet-SI-eenheid: Curie (Ci)
§ 1 Ci komt overeen met de desintegratie van 1 g radium
› 1mCi = 37 MBq
› 1MBq = 0,027 mCi
Halfwaardetijd, tijd waar de helft van de werking afneemt. Op het moment dat je het maakt, zit er tijd tussen.
Er zit wat rekenen werk bij.
Tc-99m→ 6 h (niet te lang, je kunt maken en geven aan patient). Als patient diagnostische behandeling heeft
ondergaan is radioactivieti weg.
Halfwaardetijd (halveringstijd)
› Tijd waarin radioactiviteit afneemt tot de helft van de initiële waarde
§ t½
§ Karakteristiek voor een radionuclide
› Voorbeeld: Tc-99m t½ = 6 h
