Psychofarmacologie
College 1
1. Definitie en classificatie
- Farmacologie = kennis over drugs of medicijnen; de kunst van het bereiden van medicatie
- De wetenschap die zich bezighoudt met het bestuderen van de wisselwerking, of
interacties, tussen farmacologische stoffen en fysiologische processen
Farmacon = medicijn/farmaceutisch product
- definitie ‘drug’
- Engels => Farmacologisch actieve substantie
- Medicatie of andere substantie met een fysiologisch effect
- Psychoactieve substantie voor misbruik, verdovend of stimulerend
- Nederlands => Psychoactieve substantie voor misbruik
- Genees-/genotsmiddel met een meer of minder 'drogerende' werking, die tot
afhankelijkheid (verslaving) kan leiden.
- classification
- Verschillende gronden -> different grounds
- Werkingsmechanisme
- Ideaal, maar te weinig van bekend
- we weten weinig over de werking
- Chemische structuur -> chemical structure
- Echter, dezelfde structuur kan verschillende uitwerkingen hebben
- Gedragseffecten -> behavioral effects
- Meest gemakkelijk (en dus wat we doen)
- sommige medicijnen hebben vrijwel dezelfde structuur maar hebben verschillende
effecten -> kijken naar de gedragseffecten is daarom het beste
Classificatie
- Central Nervous System (CNS) suppressors -> centrale zenuwstelse (CZS) onderdrukkers
- Anti-anxiety medication (anti-anxiolytics) -> Angstdempende medicatie (anti-anxiolytica)
- Anti-epileptics -> antie-epileptica
- Stimulants -> stimulantia
- Antidepressants -> antidepressiva
- Mood stabilizers -> stemmings stabilisatoren (mood stabilizers)
- Narcotic pain killers -> narcotische pijnstillers
- Antipsychotics -> antipsychotica
- Psychedelics & Hallucinogens -> psychedelica & hallucinogenen
- Centrale Zenuwstelsel (CZS) onderdrukkers
- Barbituraten (kalmeringsmiddelen)
- Ethylalcohol
- Anesthetica
- Angstdempende medicatie (anti-anxiolytica)
- Benzodiazepines
- Valium / Librium
- Non-benzodiazepines
- Zolpidem / Buspiron
1
,- Anti-epileptica
- Benzodiazepines
- Clonazepam
- Clorazepaat
- Stimulantia
- Cocaïne
- Amfetamine (speed)
- Methylfenidaat als je het gebruikt tegen ADHD om de hersenen te remmen, dan is het
productief maar anders kan het verslavend zijn
- Cafeïne
- Nicotine
- de meeste stimulanten zijn verslavend
- Antidepressiva
- Tricyclisch (imipramine) -> ze hebben drie cirkels en eindigen op amine
- Serotonine specifieke heropname remmers (SSRI) -> mensen met depressie hebben te
weinig serotonine -> SSRI remt de opname van serotonine zodat er meer serotonine is
- Monoamine oxidase remmers (MAOI) -> het breekt serotonine af
- Stemmings stabilisator (mood stabilizers)
- Lithium
- Narcotische pijnstillers
- Opioïden
- Morfine
- Codeïne
- Heroïne
- Antipsychotica
- Chlorpromazine
- Risperidon
- Haloperidol
- Psychedelica & Hallucinogenen
- LSD
- Marihuana
- Hasj
- Mescaline => LSD -> is niet verslavend
2. Administration
- 4 important stages
- Absorption = from site of administration -> blood
- Distribution = throughout body
- Metabolism = conversion by body
- Excretion = elimination from body
- Opname Absorptie
- Verdeling in het lichaam Distributie
- Omzetting door het lichaam Metabolisme
- Uitscheiding Excretie
- absorptie -> via de mond vb.
- distribution -> door het lichaam zodat het een effect heeft
2
,- metabolism -> zorgt voor het effect van de drug
- excretie -> de drug moet weg uit het lichaam
- absorptie
- oraal -> het is het meest veiligst voor als iemand bijvoorbeeld allergisch is
- nadeel: er wordt veel weggefilerd door de maag -> maar 1/3 komt in het bloed
- rectaal
- er komt 2/3 van de drug terecht in bloedstroom
- mondslijmvlies
- parenteraal -> je moet weten of iemand allergisch is voor de medicijnen
- intraveneus
- intramusculair
- subcutaan
- inhalatie
Distributie
- in bloed (albunin)
- extracellulair -> bloed plasma
- intracellulair -> water in cellen in lichaam
- afhankelijk van vetoplosbaarheid medicatie
Beter oplosbaar = betere/snellere distributie
- Speed of distribution depends on lipid solubility
- Through membranes via passive diffusion that follows concentration gradient
- Higher lipid solubility -> beter/faster distribution
- Example: heroin versus morphine
3. Pharmacokinetics & Pharmacodynamics
- pharmacokenitics -> hoe het lichaam de medicatie verwerkt
- pharmacodynamics -> hoe het lichaam reageert op de medicatie
Pharmacokenitics
-Tijdsverloop effecten van medicatie
- Absorptie
- Distributie
- Interactie receptor
- Eliminatie
- Verandering over tijd in termen van serumconcentratie van medicatie en de metabolieten
- Hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
- Door bloedsomloop in +/- 1 minuut
- Capillairen
- 10 miljard
- 200 m2
- Iedere cel < 10-30 micrometer van capillair
(micrometer = 0,001 millimeter)
- over het algemeen: je neemt medicatie en daarna zijn er twee circulaties
- een kleine en een grote circulatie
3
, - Farmacokinetiek = Hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
- Farmacodynamiek = Hoe reageert het lichaam op de medicatie?
- Medicatie – receptor interactie
- Bepalen van farmacologische, therapeutische en toxische werking
- medicatie – receptor interactie
- determine pharmacological, therapeutic and toxic effect
- pharmacological -> wanneer en waar gebeurd het
- therapeutic -> …….??
- toxic -> is het schadelijk
Pharmacodynamics
- Tijd – concentratie relatie
- T0 (tijdstip 0)
- Grote piek in concentratie medicatie in plasma
- Snelle afname concentratie medicatie in plasma
bloedbaan uit, lichaam in (cellen, vet, spieren…)
- Halfwaardetijden (half-lives)
- Distributie halfwaardetijd
- T0 50%
- Alfa fase
- Eliminatie halfwaardetijd
- Afbraak (lever) en 50% uitscheiding (nieren)
- Beta fase
- 6 halfwaardetijden = 98% eliminatie
- half-lives hangt af van de tijd van de medicatie -> sommige medicijnen hebben een half-live van 10
minuten en anderen van 30 minuten
Half-live calculation
# % elimination % present
0 0 100
1 50 50
2 75 25
3 87,5 12,5
4 93,75 6,25
4
College 1
1. Definitie en classificatie
- Farmacologie = kennis over drugs of medicijnen; de kunst van het bereiden van medicatie
- De wetenschap die zich bezighoudt met het bestuderen van de wisselwerking, of
interacties, tussen farmacologische stoffen en fysiologische processen
Farmacon = medicijn/farmaceutisch product
- definitie ‘drug’
- Engels => Farmacologisch actieve substantie
- Medicatie of andere substantie met een fysiologisch effect
- Psychoactieve substantie voor misbruik, verdovend of stimulerend
- Nederlands => Psychoactieve substantie voor misbruik
- Genees-/genotsmiddel met een meer of minder 'drogerende' werking, die tot
afhankelijkheid (verslaving) kan leiden.
- classification
- Verschillende gronden -> different grounds
- Werkingsmechanisme
- Ideaal, maar te weinig van bekend
- we weten weinig over de werking
- Chemische structuur -> chemical structure
- Echter, dezelfde structuur kan verschillende uitwerkingen hebben
- Gedragseffecten -> behavioral effects
- Meest gemakkelijk (en dus wat we doen)
- sommige medicijnen hebben vrijwel dezelfde structuur maar hebben verschillende
effecten -> kijken naar de gedragseffecten is daarom het beste
Classificatie
- Central Nervous System (CNS) suppressors -> centrale zenuwstelse (CZS) onderdrukkers
- Anti-anxiety medication (anti-anxiolytics) -> Angstdempende medicatie (anti-anxiolytica)
- Anti-epileptics -> antie-epileptica
- Stimulants -> stimulantia
- Antidepressants -> antidepressiva
- Mood stabilizers -> stemmings stabilisatoren (mood stabilizers)
- Narcotic pain killers -> narcotische pijnstillers
- Antipsychotics -> antipsychotica
- Psychedelics & Hallucinogens -> psychedelica & hallucinogenen
- Centrale Zenuwstelsel (CZS) onderdrukkers
- Barbituraten (kalmeringsmiddelen)
- Ethylalcohol
- Anesthetica
- Angstdempende medicatie (anti-anxiolytica)
- Benzodiazepines
- Valium / Librium
- Non-benzodiazepines
- Zolpidem / Buspiron
1
,- Anti-epileptica
- Benzodiazepines
- Clonazepam
- Clorazepaat
- Stimulantia
- Cocaïne
- Amfetamine (speed)
- Methylfenidaat als je het gebruikt tegen ADHD om de hersenen te remmen, dan is het
productief maar anders kan het verslavend zijn
- Cafeïne
- Nicotine
- de meeste stimulanten zijn verslavend
- Antidepressiva
- Tricyclisch (imipramine) -> ze hebben drie cirkels en eindigen op amine
- Serotonine specifieke heropname remmers (SSRI) -> mensen met depressie hebben te
weinig serotonine -> SSRI remt de opname van serotonine zodat er meer serotonine is
- Monoamine oxidase remmers (MAOI) -> het breekt serotonine af
- Stemmings stabilisator (mood stabilizers)
- Lithium
- Narcotische pijnstillers
- Opioïden
- Morfine
- Codeïne
- Heroïne
- Antipsychotica
- Chlorpromazine
- Risperidon
- Haloperidol
- Psychedelica & Hallucinogenen
- LSD
- Marihuana
- Hasj
- Mescaline => LSD -> is niet verslavend
2. Administration
- 4 important stages
- Absorption = from site of administration -> blood
- Distribution = throughout body
- Metabolism = conversion by body
- Excretion = elimination from body
- Opname Absorptie
- Verdeling in het lichaam Distributie
- Omzetting door het lichaam Metabolisme
- Uitscheiding Excretie
- absorptie -> via de mond vb.
- distribution -> door het lichaam zodat het een effect heeft
2
,- metabolism -> zorgt voor het effect van de drug
- excretie -> de drug moet weg uit het lichaam
- absorptie
- oraal -> het is het meest veiligst voor als iemand bijvoorbeeld allergisch is
- nadeel: er wordt veel weggefilerd door de maag -> maar 1/3 komt in het bloed
- rectaal
- er komt 2/3 van de drug terecht in bloedstroom
- mondslijmvlies
- parenteraal -> je moet weten of iemand allergisch is voor de medicijnen
- intraveneus
- intramusculair
- subcutaan
- inhalatie
Distributie
- in bloed (albunin)
- extracellulair -> bloed plasma
- intracellulair -> water in cellen in lichaam
- afhankelijk van vetoplosbaarheid medicatie
Beter oplosbaar = betere/snellere distributie
- Speed of distribution depends on lipid solubility
- Through membranes via passive diffusion that follows concentration gradient
- Higher lipid solubility -> beter/faster distribution
- Example: heroin versus morphine
3. Pharmacokinetics & Pharmacodynamics
- pharmacokenitics -> hoe het lichaam de medicatie verwerkt
- pharmacodynamics -> hoe het lichaam reageert op de medicatie
Pharmacokenitics
-Tijdsverloop effecten van medicatie
- Absorptie
- Distributie
- Interactie receptor
- Eliminatie
- Verandering over tijd in termen van serumconcentratie van medicatie en de metabolieten
- Hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
- Door bloedsomloop in +/- 1 minuut
- Capillairen
- 10 miljard
- 200 m2
- Iedere cel < 10-30 micrometer van capillair
(micrometer = 0,001 millimeter)
- over het algemeen: je neemt medicatie en daarna zijn er twee circulaties
- een kleine en een grote circulatie
3
, - Farmacokinetiek = Hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
- Farmacodynamiek = Hoe reageert het lichaam op de medicatie?
- Medicatie – receptor interactie
- Bepalen van farmacologische, therapeutische en toxische werking
- medicatie – receptor interactie
- determine pharmacological, therapeutic and toxic effect
- pharmacological -> wanneer en waar gebeurd het
- therapeutic -> …….??
- toxic -> is het schadelijk
Pharmacodynamics
- Tijd – concentratie relatie
- T0 (tijdstip 0)
- Grote piek in concentratie medicatie in plasma
- Snelle afname concentratie medicatie in plasma
bloedbaan uit, lichaam in (cellen, vet, spieren…)
- Halfwaardetijden (half-lives)
- Distributie halfwaardetijd
- T0 50%
- Alfa fase
- Eliminatie halfwaardetijd
- Afbraak (lever) en 50% uitscheiding (nieren)
- Beta fase
- 6 halfwaardetijden = 98% eliminatie
- half-lives hangt af van de tijd van de medicatie -> sommige medicijnen hebben een half-live van 10
minuten en anderen van 30 minuten
Half-live calculation
# % elimination % present
0 0 100
1 50 50
2 75 25
3 87,5 12,5
4 93,75 6,25
4