Farmacologie HC 1.
Een geneesmiddel is in verschillende vormen beschikbaar, dit heet de farmaceutische vorm.
Een geneesmiddel dat word opgenomen gaat via ADME:
- Absorptie: Opname vanuit de plek waar het geneesmiddel is toegediend
- Distributie: verdeling over het lichaam. (lipofiel/hydrofiel).
- Metabolisme: 2 fase:
CYP enzymen (afbraak van lichaamsvreemde stoffen)
Grote wateroplosbare moleculen aan het geneesmiddel koppelen.
- Excretie: afbraak via de nieren naar buiten.
Biologische beschikbaarheid De hoeveelheid
medicijn dat daadwerkelijk in de bloedbaan terecht
komt. (vb. pil: 50%, Infuus: 95%)
Een geneesmiddel kan op 2 punten invloed
hebben:
- Veranderen evenwicht tussen sympathicus
en para-sympathicus
- Binding aan een (cel)specifieke receptor of
ander cel-onderdeel
Agonisme: Activeren van de
receptor (mimetich)
Antagonisme: Blokkeren van de
receptor (lytisch/blokker)
Naast de bovenstaande manieren zijn er ook nog andere manieren waarop een
geneesmiddel kan aangrijpen:
- Beinvloeden van het ion kanaal (openen of sluiten) vb. medicijnen bij hartritme
stoornissen.
- Enzym remmen vb: aspirine, cholesterol
verlaging.
- Invloed op transsporteiwitten vb. medicijnen
bij depressie.
Tot aan het ruggenmerg vindt de communicatie via Ach
plaats, daarna wordt het pas opgesplitst in sympathisch
en parasympatisch.
Het Autonome zenuwstelsel bestaat uit twee systemen:
- Sympathicus activeren (a en β receptoren)
- Parasympaticus remmen (gebeurd bijna nooit)
Eisen farmaceutisch middel (oogdruppel):
- Steriel
- Deeltjes vrij
- Microbiologische houdbaarheid (geen groei van micro organisme)
Volume oogdruppel: 50 muL (20 druppels per ml).
, Inducerend effect Remmend effect
Sympathicus Sympathico- ‘Adrenerg’ Sympathico-lytisch ‘Alfa/Bètablokkerend’
mimetisch (SM) (SL)
Parasympaticus Para-sympathico- ‘Cholinerg’ Parasympathico- ‘Anticholinerg’
mimetisch (PSM) lytisch (PSL)
Parasympathico-lytisch Blokkade M-receptoren Pupilverwijding
Uitschakeling accommodatie
Parasymphatico-
mimetisch Activatie M-receptoren Contractie m. sphincter pupillae Miosis
Contractie m . ciliaris Accommodatie
Verhoogde traansecretie
Symphatico-lytisch Blokkade α- en β Verlagen productie kamerwater
receptoren Pupilvernauwing
Symphatico-mimetisch Stimulatie α1 receptoren Vasoconstrictie Droger oog
Contractie m. dilatator pupillae Mydriasis
Contractie mm. Tarsales Grotere
lidspleet
Stimulatie α2 receptoren Ipoidine Intra-oculaire druk omlaag
Kamerwaterproductie omlaag
Stimulatie β1 receptoren Remming productie kamerwater
Verbeterde afvoer kamervocht
Stimulatie β2 receptoren Geen rol in het oog
Glaucoom en Oculaire hypertensie:
Six step model:
- Probleem specificeren
- Doel en behandeling vaststellen
- Behandelmogelijkheden bepalen
- Geschikte behandeling selecteren
- Behandeling inzetten
- Follow-up
Voorbeeld bij glaucoom:
- Probleem : type glaucoom, verhoogde oogboldruk
- Doel behandeling: verlagen oogboldruk, verbeteren afvoer → ook: gewenste
uitkomsten vaststellen
- Behandelmogelijkheden : niet-medicamenteus? Medicament: vorm (druppels?
oraal?) etc
- Geschikte behandeling: patiëntkenmerken, contraïndicaties/co-morbiditeit, interacties
etc
, - Inzetten behandeling: plan & info patiënt!
- Follow-up: gezette controle op effectiviteit/bijwerkingen/therapietrouw
Aangrijppunten medicatie:
- Verlagen productie kamerwater
Beta blokkers
Koolzuurhydrase-remmers
Alfa2-agonisten
- Bevorderen afvoer kamerwater
Prostaglandine-analogen
Adrenerge agonisten
Miotica
Bètablokkers
- Verlagen productie van het kamerwater
- Symphatico-lytisch
- Lokaal toegepast als oogdruppel
- Eerst-keus behandeling als mono-therapie
- Evaluatie na 2 tot 6 weken (Evaluatie van het oogdruk verlagende effect en de
eventuele bijwerkingen van het voorgeschreven middel)
- Soorten
Timolol: Niet-selectieve β-blokker (voorkeur ivm kosten) 27% oogdrukverlaging
Betaxolol (Betoptic): Selectieve β-blokker (met name β1)
Koolzuuranhydraseremmers
- Remmen het enzym koolzuuranhydrase Minder uitscheiding van kamerwater
- Werking ook als diureticum
- Lokaal of systemisch
Prostaglandine-analogen
- Prostaglandines zijn lichaamseigen hormonen (kortwerkend) en betrokken bij
ontstekings/opruim-processen. Zij bevorderen de uveosclerale afvoer van
kamerwater
- Nadeel: Maagbescherming neemt af, daardoor meer kans op maagzweertjes
- Verlaging van de oogdruk: 25 tot 30%
Symphaticomimetica: α₂-adrenerge agonist
- Verminderen aanmaak kamerwater
- Adrenerg = symphaticomimeticum Centrale / systemische effecten, lijkend op adrenaline
- Relatief nieuw (eind jaren 90 op de markt)
Parasymphaticomimetisch
- Contractie van de m. sphincter pupillae en m. ciliaris Trabekelsysteem wordt
geopend Kamerwater kan beter worden afgevoerd
- Dit wordt alleen gebruikt wanneer er geen betere alternatieven zijn, omdat het
(ernstige) bijwerkingen kan geven
Middel voor glaucoom: Pilocarpine
Een geneesmiddel is in verschillende vormen beschikbaar, dit heet de farmaceutische vorm.
Een geneesmiddel dat word opgenomen gaat via ADME:
- Absorptie: Opname vanuit de plek waar het geneesmiddel is toegediend
- Distributie: verdeling over het lichaam. (lipofiel/hydrofiel).
- Metabolisme: 2 fase:
CYP enzymen (afbraak van lichaamsvreemde stoffen)
Grote wateroplosbare moleculen aan het geneesmiddel koppelen.
- Excretie: afbraak via de nieren naar buiten.
Biologische beschikbaarheid De hoeveelheid
medicijn dat daadwerkelijk in de bloedbaan terecht
komt. (vb. pil: 50%, Infuus: 95%)
Een geneesmiddel kan op 2 punten invloed
hebben:
- Veranderen evenwicht tussen sympathicus
en para-sympathicus
- Binding aan een (cel)specifieke receptor of
ander cel-onderdeel
Agonisme: Activeren van de
receptor (mimetich)
Antagonisme: Blokkeren van de
receptor (lytisch/blokker)
Naast de bovenstaande manieren zijn er ook nog andere manieren waarop een
geneesmiddel kan aangrijpen:
- Beinvloeden van het ion kanaal (openen of sluiten) vb. medicijnen bij hartritme
stoornissen.
- Enzym remmen vb: aspirine, cholesterol
verlaging.
- Invloed op transsporteiwitten vb. medicijnen
bij depressie.
Tot aan het ruggenmerg vindt de communicatie via Ach
plaats, daarna wordt het pas opgesplitst in sympathisch
en parasympatisch.
Het Autonome zenuwstelsel bestaat uit twee systemen:
- Sympathicus activeren (a en β receptoren)
- Parasympaticus remmen (gebeurd bijna nooit)
Eisen farmaceutisch middel (oogdruppel):
- Steriel
- Deeltjes vrij
- Microbiologische houdbaarheid (geen groei van micro organisme)
Volume oogdruppel: 50 muL (20 druppels per ml).
, Inducerend effect Remmend effect
Sympathicus Sympathico- ‘Adrenerg’ Sympathico-lytisch ‘Alfa/Bètablokkerend’
mimetisch (SM) (SL)
Parasympaticus Para-sympathico- ‘Cholinerg’ Parasympathico- ‘Anticholinerg’
mimetisch (PSM) lytisch (PSL)
Parasympathico-lytisch Blokkade M-receptoren Pupilverwijding
Uitschakeling accommodatie
Parasymphatico-
mimetisch Activatie M-receptoren Contractie m. sphincter pupillae Miosis
Contractie m . ciliaris Accommodatie
Verhoogde traansecretie
Symphatico-lytisch Blokkade α- en β Verlagen productie kamerwater
receptoren Pupilvernauwing
Symphatico-mimetisch Stimulatie α1 receptoren Vasoconstrictie Droger oog
Contractie m. dilatator pupillae Mydriasis
Contractie mm. Tarsales Grotere
lidspleet
Stimulatie α2 receptoren Ipoidine Intra-oculaire druk omlaag
Kamerwaterproductie omlaag
Stimulatie β1 receptoren Remming productie kamerwater
Verbeterde afvoer kamervocht
Stimulatie β2 receptoren Geen rol in het oog
Glaucoom en Oculaire hypertensie:
Six step model:
- Probleem specificeren
- Doel en behandeling vaststellen
- Behandelmogelijkheden bepalen
- Geschikte behandeling selecteren
- Behandeling inzetten
- Follow-up
Voorbeeld bij glaucoom:
- Probleem : type glaucoom, verhoogde oogboldruk
- Doel behandeling: verlagen oogboldruk, verbeteren afvoer → ook: gewenste
uitkomsten vaststellen
- Behandelmogelijkheden : niet-medicamenteus? Medicament: vorm (druppels?
oraal?) etc
- Geschikte behandeling: patiëntkenmerken, contraïndicaties/co-morbiditeit, interacties
etc
, - Inzetten behandeling: plan & info patiënt!
- Follow-up: gezette controle op effectiviteit/bijwerkingen/therapietrouw
Aangrijppunten medicatie:
- Verlagen productie kamerwater
Beta blokkers
Koolzuurhydrase-remmers
Alfa2-agonisten
- Bevorderen afvoer kamerwater
Prostaglandine-analogen
Adrenerge agonisten
Miotica
Bètablokkers
- Verlagen productie van het kamerwater
- Symphatico-lytisch
- Lokaal toegepast als oogdruppel
- Eerst-keus behandeling als mono-therapie
- Evaluatie na 2 tot 6 weken (Evaluatie van het oogdruk verlagende effect en de
eventuele bijwerkingen van het voorgeschreven middel)
- Soorten
Timolol: Niet-selectieve β-blokker (voorkeur ivm kosten) 27% oogdrukverlaging
Betaxolol (Betoptic): Selectieve β-blokker (met name β1)
Koolzuuranhydraseremmers
- Remmen het enzym koolzuuranhydrase Minder uitscheiding van kamerwater
- Werking ook als diureticum
- Lokaal of systemisch
Prostaglandine-analogen
- Prostaglandines zijn lichaamseigen hormonen (kortwerkend) en betrokken bij
ontstekings/opruim-processen. Zij bevorderen de uveosclerale afvoer van
kamerwater
- Nadeel: Maagbescherming neemt af, daardoor meer kans op maagzweertjes
- Verlaging van de oogdruk: 25 tot 30%
Symphaticomimetica: α₂-adrenerge agonist
- Verminderen aanmaak kamerwater
- Adrenerg = symphaticomimeticum Centrale / systemische effecten, lijkend op adrenaline
- Relatief nieuw (eind jaren 90 op de markt)
Parasymphaticomimetisch
- Contractie van de m. sphincter pupillae en m. ciliaris Trabekelsysteem wordt
geopend Kamerwater kan beter worden afgevoerd
- Dit wordt alleen gebruikt wanneer er geen betere alternatieven zijn, omdat het
(ernstige) bijwerkingen kan geven
Middel voor glaucoom: Pilocarpine
