Geneesmiddelen PO 1
Farmacokinetiek
Absorptie
1. Welke toedieningsvormen van sterk werkende opiaten zijn er?
Parenteraal (injectie of infuus), oromucosaal (via het slijmvlies van de mond), transdermaal
(op de huid), nasaal (via de neus), sublinguaal (pray of pil onder de tong), oraal (via de
mond en het maag-darmkanaal) en rectaal (via de anus). 1
2. Beschrijf in eigen woorden wat de invloed is van de toedieningsvorm op de opname
en de snelheid van de werking van een geneesmiddel? Verwerk in je antwoord de
volgende begrippen: biologische beschikbaarheid en Tmax.
De toedieningsvorm heeft een grote invloed op de opname van het medicijn in het bloed.
Wanneer het medicijn via een directe toedieningsvorm in het lichaam wordt ingebracht (denk
hierbij aan bijvoorbeeld injectie), waardoor het direct in de bloedbaan komt, zal dit ervoor
zorgen dat 100 procent van het medicijn werkend is in het lichaam en dat er niet eerst een
first pass effect van de lever optreed. Bij een directe toedieningsvorm is de biologische
beschikbaarheid 100 procent. Daarnaast is de T max het snelst bereikt bij een directe
toedieningsvorm en is er op dit moment een hoge plasmaconcentratie (ten opzichte van
inname via een pil), omdat er geen medicijn verloren gaat bij het first pass effect. 2
Bij een indirecte toedieningsvorm (zoals bijvoorbeeld oraal pillen slikken) moet het medicijn
eerst door de maag en komt het in de darmen aan waar het opgenomen wordt in de
poortader, in dit proces gaat al een deel van het medicijn verloren. Deze poortader brengt
het medicijn naar de lever. De lever zorgt ervoor dat het medicijn ook nog wordt opgedeeld
in actieve en inactieve metabolieten. Dit zorgt ervoor dat de biologische beschikbaarheid na
het passeren van de lever geen 100 procent meer is, omdat er een deel verloren is gegaan
bij het opnemen in de darmen en bij de verwerking in de lever. Tijdens de T max is de
plasmaconcentratie lager ten opzichte van een directe toedieningsvorm. Daarnaast duurt het
langer voordat de Tmax is bereikt, omdat het medicijn eerst door de maag, darm en de lever
moet voordat het zijn werking kan gaan uitvoeren. 2
3. Terugkijkend naar de toedieningsvormen, en de daarbij behorende biologische
beschikbaarheid, Tmax en werkingsduur, welke vorm gebruik je wanneer? (beschrijf
minimaal 2 verschillende scenario’s.
Het eerste scenario is bij een patiënt die wil stoppen met roken. Om de drang naar roken te
verminderen worden vaak nicotinepleisters gebruikt. Deze worden transdermaal toegediend,
ofwel op de huid geplakt. De nicotinepleisters zorgen ervoor dat er door de hele dag heen
nicotine aan het bloed wordt afgegeven door hun gereguleerde werking, zodat de patiënt
minder drang om te roken ervaart. De nicotine komt volgens deze weg, direct in de
algemene circulatie, en hoeft niet het maagdarmkanaal en de lever te passeren. Daarom is
de biologische beschikbaarheid 100 procent. De T max is op een laat moment en de
bijbehorende plasmaconcentratie is niet heel hoog, dit is omdat de werking van de pleister
de hele dag moet zijn en niet op een acuut moment. De patiënt wil graag de hele dag
werking hebben, omdat dat drang om te stoppen met roken de hele dag door onderdrukt
moet worden, dit is waarvoor de gereguleerde werking dient. 2, 3, 4
Farmacokinetiek
Absorptie
1. Welke toedieningsvormen van sterk werkende opiaten zijn er?
Parenteraal (injectie of infuus), oromucosaal (via het slijmvlies van de mond), transdermaal
(op de huid), nasaal (via de neus), sublinguaal (pray of pil onder de tong), oraal (via de
mond en het maag-darmkanaal) en rectaal (via de anus). 1
2. Beschrijf in eigen woorden wat de invloed is van de toedieningsvorm op de opname
en de snelheid van de werking van een geneesmiddel? Verwerk in je antwoord de
volgende begrippen: biologische beschikbaarheid en Tmax.
De toedieningsvorm heeft een grote invloed op de opname van het medicijn in het bloed.
Wanneer het medicijn via een directe toedieningsvorm in het lichaam wordt ingebracht (denk
hierbij aan bijvoorbeeld injectie), waardoor het direct in de bloedbaan komt, zal dit ervoor
zorgen dat 100 procent van het medicijn werkend is in het lichaam en dat er niet eerst een
first pass effect van de lever optreed. Bij een directe toedieningsvorm is de biologische
beschikbaarheid 100 procent. Daarnaast is de T max het snelst bereikt bij een directe
toedieningsvorm en is er op dit moment een hoge plasmaconcentratie (ten opzichte van
inname via een pil), omdat er geen medicijn verloren gaat bij het first pass effect. 2
Bij een indirecte toedieningsvorm (zoals bijvoorbeeld oraal pillen slikken) moet het medicijn
eerst door de maag en komt het in de darmen aan waar het opgenomen wordt in de
poortader, in dit proces gaat al een deel van het medicijn verloren. Deze poortader brengt
het medicijn naar de lever. De lever zorgt ervoor dat het medicijn ook nog wordt opgedeeld
in actieve en inactieve metabolieten. Dit zorgt ervoor dat de biologische beschikbaarheid na
het passeren van de lever geen 100 procent meer is, omdat er een deel verloren is gegaan
bij het opnemen in de darmen en bij de verwerking in de lever. Tijdens de T max is de
plasmaconcentratie lager ten opzichte van een directe toedieningsvorm. Daarnaast duurt het
langer voordat de Tmax is bereikt, omdat het medicijn eerst door de maag, darm en de lever
moet voordat het zijn werking kan gaan uitvoeren. 2
3. Terugkijkend naar de toedieningsvormen, en de daarbij behorende biologische
beschikbaarheid, Tmax en werkingsduur, welke vorm gebruik je wanneer? (beschrijf
minimaal 2 verschillende scenario’s.
Het eerste scenario is bij een patiënt die wil stoppen met roken. Om de drang naar roken te
verminderen worden vaak nicotinepleisters gebruikt. Deze worden transdermaal toegediend,
ofwel op de huid geplakt. De nicotinepleisters zorgen ervoor dat er door de hele dag heen
nicotine aan het bloed wordt afgegeven door hun gereguleerde werking, zodat de patiënt
minder drang om te roken ervaart. De nicotine komt volgens deze weg, direct in de
algemene circulatie, en hoeft niet het maagdarmkanaal en de lever te passeren. Daarom is
de biologische beschikbaarheid 100 procent. De T max is op een laat moment en de
bijbehorende plasmaconcentratie is niet heel hoog, dit is omdat de werking van de pleister
de hele dag moet zijn en niet op een acuut moment. De patiënt wil graag de hele dag
werking hebben, omdat dat drang om te stoppen met roken de hele dag door onderdrukt
moet worden, dit is waarvoor de gereguleerde werking dient. 2, 3, 4
