Vragen bij hoorcolleges werking van geneesmiddelen
HC1:
1. Beschrijf de structuur van een GPCR.
2. Noem 3 soorten G eiwitten
3. Noem van elke soort G eiwit een voorbeeld van een receptor
4. Waar zorgen de 3 verschillende soorten receptoren voor?
5. Wat is het substraat bij de 3?
6. Noem de 3 klassen liganden die kunnen binden aan de GPCR en noem waar ze precies binden
7. Wat voor soorten stoffen (4) kunnen liganden eigenlijk allemaal zijn?
8. Wat betekent endogeen?
9. Wat houdt de van der waals London dispersie kracht in?
10. Hoe … het atoom, hoe groter de londen dispersie kracht.
11. Hoe kan het dat n-pentaan een hoger kookpunt heeft dan neopentaan?
12. Wat zijn de 3 soorten elektrostatische krachten die niet veroorzaakt zijn door covalente
bindingen of ionparen?
13. Noem een groep bij een molecuul waar heel mooi van der waalskrachten kunnen spelen.
14. Verder dan … nm speelt van der waalskracht niet meer.
15. Waarom kunnen de kernen van twee zuurstofatomen bij een waterstofbrug niet dichter dan
0,24 nm bij elkaar liggen?
16. Wat is de definitie van een waterstofbrug?
17. Wat voor vorm krijgen 5 watermoleculen?
18. Is lidocaine een zuur of base als er bijstaat: lidocaine HCl?
19. En wat wordt bij zuren toegevoegd?
20. Stel je hebt een base met pKa=6,8. Voor hoeveel procent is ie geladen bij pH pH=5,8? En bij
pH=4,8?
21. Wat is een homomeer? En een heteromeer?
HC2:
1. Wat zijn de 3 soorten bindingen?
2. Wat is de definitie van een covalente binding?
3. Welke 3 subcategorieën heb je bij elektrostatische bindingen?
4. Welke van die 3 speelt van ver al een rol? En welke 2 pas dichtbij?
5. Noem 3 combinaties van atomen bij waterstofbruggen.
6. Leg uit hoe een hydrofobe binding tot stand komt bij een receptor en ligand.
7. Bij het verbreken van H-bruggen is wel energie nodig om een hydrofobe binding dus mogelijk
te maken. De enthalpie gaat dan …. En de entropie gaat dan ….
8. Wat bepaalt of een binding plaatsvindt?
9. De formule voor associatiesnelheid is: d[RL]/dt= K ass x [R] x [L]. Waar staat d[RL]/dt voor? En
waar staat Kass voor? En wat zit er in de Kass verwerkt?
10. De formule voor dissociatiesnelheid is: d[RL]/dt= Kdiss x [RL]. Waar staat nu d[RL]/dt voor? En
waar staat Kdiss voor?
11. Wat is de formule voor Kass ? En voor Kdiss? En wat is de relatie tussen Kass en Kdiss?
12. [RL]= [Rtot]/((Kdiss/[L]) +1) Hoe heet deze formule? En is de [L] hierin vrij ligand of
toegevoegd ligand?
13. Wat staat er op de x en y as van de langmuircurve? En is de [L] hier vrij of toegevoegd ligand?
, 14. Hoe kan dit?
15. Hoe kan je de Kdiss en Rtot bepalen uit de grafiek?
16. Wat zijn de 2 definities van Kdiss?
17. Zijn Rtot en Kdiss afhankelijke of onafhankelijke parameters?
18. Als je de kdiss neemt, is dan de concentratie ligand die nodig is om alle receptoren te
bezetten het dubbele van de kdiss?
19. pK diss:
Receptor 1 Receptor 2
Drug A 8 10
Drug B 7 6
Welke drug heeft de hoogste bindingsaffiniteit tov receptor 2?
20. Wat is de mate van selectiviteit van drug A tov receptor 1 en 2?
21. [RL]/[L]= [Rtot]/Kdiss – 1/Kdiss x [RL]. Hoe heet deze formule? Wat is de helling, ofwel a? En
wat is het snijpunt met de y-as, ofwel b? En wat is het snijpunt met de x-as?
22. Wat is de A uit je rekenmachine in de formule? En wat is de B?
23. Wat staat er op de x en y as van de scatchardplot?
24. Wat voor factoren kunnen de K diss beïnvloeden?
25. Stel, je hebt een K diss = 10^-9 M. bij welke concentratie ligand wordt 75% van de receptoren
bezet?
HC3:
1. GPCRG-eiwitenzym. Benoem de verschillende onderdelen.
2. Noem 3 functies van receptoren.
3. Hoe heet het model dat beschrijft dat een celmembraan niet star is, maar heel flexibel?
4. Wat is de first messenger bij de signaaltransductieroute?
5. Wat zijn de 3 klassen van second messengers?
6. Hoe heet de versterking van een signaal dat optreedt bij signaaltransductie?
7. Hoe ver kan deze versterking gaan?
8. Zolang … gekoppeld is aan alfa subunit, is ie inactief.
9. Uit welke 7 stappen bestaat de signaaltransductieroute van een GPCR?
10. Door welk proces wordt GTP omgezet in GDP?
11. Wat is de effector bij een proces met Gαi en Gαs? En bij Gαq?
12. Wat houdt convergentie en divergentie in bij de selectiviteit van een signaal?
13. Uit welke 2 delen bestaat PKA (protein kinase A)?
14. Beschrijf de transductieroute van Gαs en Gαi.
15. Hoe kan die cascade gestopt worden (3)?
16. Beschrijf de transductieroute van Gαq.
17. Wat is de first messenger in deze route? En de second messengers? En de third messenger?
18. Welke drie dingen stimuleert Ca2+ ?
19. Wat is de definitie van een protein kinase?
20. Welke drie aminozuren kunnen gefosforyleerd worden door protein kinases?
21. Welk enzym haalt de fosfaatgroep juist weer eraf en maakt zo het eiwit inactief?
22. Beschrijf het proces als GRK’s in het spel komen.
23. Wat is arrestin?
24. Wat doet een fosfodiësterase?
HC4:
, 1. Noem 3 doelen van enzymen.
2. Wat is het verschil tussen het lock&key model en het induced fit model?
3. Waarom versnellen reacties door enzymen?
4. Welke twee reacties combineren enzymen?
5. Maakt het voor de Gibbs vrije energie uit of er wel of geen enzym aanwezig is?
6. Wat bepaalt de enzymkinetiek?
7. (eigenlijk moet er staan: E+S ES) Definieer K. En veranderen k1 en k-1 als
er een enzym aanwezig is?
8. Verandert K dan ook?
9. Van welke factor is de reactiesnelheid afhankelijk?
10. Wat houdt de transition state ESǂ in?
11. Noem de 5 toestanden waarin een enzym verkeert als substraat bindt.
12. Welke toestand heeft de hoogste Gibbs vrije energie? En welke de laagste?
13. Wanneer mag k-2 verwaarloosd worden?
14. De verandering van ES wordt gegeven door: …
15. Definieer de KM (michaelis constante)
16. Wanneer mag je Vmax= k2 x [E] gebruiken ipv V0= k2 x [ES]?
17. V0=Vmax x [S]/([S] + KM Hoe heet deze formule? Wat staat er op de x en y as van deze plot?
18. Wat houdt steady state in bij de michaelis menten kinetiek?
19. Waarom wordt V0 gebruikt?
20. Hoe loopt de grafiek bij lage [S]? en bij hoge [S]?
21. Is KM afhankelijk van [S] of [E]?
22. Waarvoor is KM gevoelig?
23. Wat is nog een hele belangrijke andere eigenschap van K M?
24. Wat is de relatie tussen KM en [S] in je lichaam?
25. Waarom is dit zo?
26. Wat is de eenheid van KM?
27. Tussen welke waardes ligt de KM meestal?
28. Wanneer is KM een maat voor affiniteit van E voor S?
29. 1/V0 = KM/Vmax x 1/[S] + 1/Vmax Hoe heet deze formule? Wat is de helling, ofwel a? En wat is
het snijpunt met de y-as, ofwel b? En wat is het snijpunt met de x-as?
30. Wat is de A uit je rekenmachine in de formule? En wat is de B?
31. Gegeven is:
HC1:
1. Beschrijf de structuur van een GPCR.
2. Noem 3 soorten G eiwitten
3. Noem van elke soort G eiwit een voorbeeld van een receptor
4. Waar zorgen de 3 verschillende soorten receptoren voor?
5. Wat is het substraat bij de 3?
6. Noem de 3 klassen liganden die kunnen binden aan de GPCR en noem waar ze precies binden
7. Wat voor soorten stoffen (4) kunnen liganden eigenlijk allemaal zijn?
8. Wat betekent endogeen?
9. Wat houdt de van der waals London dispersie kracht in?
10. Hoe … het atoom, hoe groter de londen dispersie kracht.
11. Hoe kan het dat n-pentaan een hoger kookpunt heeft dan neopentaan?
12. Wat zijn de 3 soorten elektrostatische krachten die niet veroorzaakt zijn door covalente
bindingen of ionparen?
13. Noem een groep bij een molecuul waar heel mooi van der waalskrachten kunnen spelen.
14. Verder dan … nm speelt van der waalskracht niet meer.
15. Waarom kunnen de kernen van twee zuurstofatomen bij een waterstofbrug niet dichter dan
0,24 nm bij elkaar liggen?
16. Wat is de definitie van een waterstofbrug?
17. Wat voor vorm krijgen 5 watermoleculen?
18. Is lidocaine een zuur of base als er bijstaat: lidocaine HCl?
19. En wat wordt bij zuren toegevoegd?
20. Stel je hebt een base met pKa=6,8. Voor hoeveel procent is ie geladen bij pH pH=5,8? En bij
pH=4,8?
21. Wat is een homomeer? En een heteromeer?
HC2:
1. Wat zijn de 3 soorten bindingen?
2. Wat is de definitie van een covalente binding?
3. Welke 3 subcategorieën heb je bij elektrostatische bindingen?
4. Welke van die 3 speelt van ver al een rol? En welke 2 pas dichtbij?
5. Noem 3 combinaties van atomen bij waterstofbruggen.
6. Leg uit hoe een hydrofobe binding tot stand komt bij een receptor en ligand.
7. Bij het verbreken van H-bruggen is wel energie nodig om een hydrofobe binding dus mogelijk
te maken. De enthalpie gaat dan …. En de entropie gaat dan ….
8. Wat bepaalt of een binding plaatsvindt?
9. De formule voor associatiesnelheid is: d[RL]/dt= K ass x [R] x [L]. Waar staat d[RL]/dt voor? En
waar staat Kass voor? En wat zit er in de Kass verwerkt?
10. De formule voor dissociatiesnelheid is: d[RL]/dt= Kdiss x [RL]. Waar staat nu d[RL]/dt voor? En
waar staat Kdiss voor?
11. Wat is de formule voor Kass ? En voor Kdiss? En wat is de relatie tussen Kass en Kdiss?
12. [RL]= [Rtot]/((Kdiss/[L]) +1) Hoe heet deze formule? En is de [L] hierin vrij ligand of
toegevoegd ligand?
13. Wat staat er op de x en y as van de langmuircurve? En is de [L] hier vrij of toegevoegd ligand?
, 14. Hoe kan dit?
15. Hoe kan je de Kdiss en Rtot bepalen uit de grafiek?
16. Wat zijn de 2 definities van Kdiss?
17. Zijn Rtot en Kdiss afhankelijke of onafhankelijke parameters?
18. Als je de kdiss neemt, is dan de concentratie ligand die nodig is om alle receptoren te
bezetten het dubbele van de kdiss?
19. pK diss:
Receptor 1 Receptor 2
Drug A 8 10
Drug B 7 6
Welke drug heeft de hoogste bindingsaffiniteit tov receptor 2?
20. Wat is de mate van selectiviteit van drug A tov receptor 1 en 2?
21. [RL]/[L]= [Rtot]/Kdiss – 1/Kdiss x [RL]. Hoe heet deze formule? Wat is de helling, ofwel a? En
wat is het snijpunt met de y-as, ofwel b? En wat is het snijpunt met de x-as?
22. Wat is de A uit je rekenmachine in de formule? En wat is de B?
23. Wat staat er op de x en y as van de scatchardplot?
24. Wat voor factoren kunnen de K diss beïnvloeden?
25. Stel, je hebt een K diss = 10^-9 M. bij welke concentratie ligand wordt 75% van de receptoren
bezet?
HC3:
1. GPCRG-eiwitenzym. Benoem de verschillende onderdelen.
2. Noem 3 functies van receptoren.
3. Hoe heet het model dat beschrijft dat een celmembraan niet star is, maar heel flexibel?
4. Wat is de first messenger bij de signaaltransductieroute?
5. Wat zijn de 3 klassen van second messengers?
6. Hoe heet de versterking van een signaal dat optreedt bij signaaltransductie?
7. Hoe ver kan deze versterking gaan?
8. Zolang … gekoppeld is aan alfa subunit, is ie inactief.
9. Uit welke 7 stappen bestaat de signaaltransductieroute van een GPCR?
10. Door welk proces wordt GTP omgezet in GDP?
11. Wat is de effector bij een proces met Gαi en Gαs? En bij Gαq?
12. Wat houdt convergentie en divergentie in bij de selectiviteit van een signaal?
13. Uit welke 2 delen bestaat PKA (protein kinase A)?
14. Beschrijf de transductieroute van Gαs en Gαi.
15. Hoe kan die cascade gestopt worden (3)?
16. Beschrijf de transductieroute van Gαq.
17. Wat is de first messenger in deze route? En de second messengers? En de third messenger?
18. Welke drie dingen stimuleert Ca2+ ?
19. Wat is de definitie van een protein kinase?
20. Welke drie aminozuren kunnen gefosforyleerd worden door protein kinases?
21. Welk enzym haalt de fosfaatgroep juist weer eraf en maakt zo het eiwit inactief?
22. Beschrijf het proces als GRK’s in het spel komen.
23. Wat is arrestin?
24. Wat doet een fosfodiësterase?
HC4:
, 1. Noem 3 doelen van enzymen.
2. Wat is het verschil tussen het lock&key model en het induced fit model?
3. Waarom versnellen reacties door enzymen?
4. Welke twee reacties combineren enzymen?
5. Maakt het voor de Gibbs vrije energie uit of er wel of geen enzym aanwezig is?
6. Wat bepaalt de enzymkinetiek?
7. (eigenlijk moet er staan: E+S ES) Definieer K. En veranderen k1 en k-1 als
er een enzym aanwezig is?
8. Verandert K dan ook?
9. Van welke factor is de reactiesnelheid afhankelijk?
10. Wat houdt de transition state ESǂ in?
11. Noem de 5 toestanden waarin een enzym verkeert als substraat bindt.
12. Welke toestand heeft de hoogste Gibbs vrije energie? En welke de laagste?
13. Wanneer mag k-2 verwaarloosd worden?
14. De verandering van ES wordt gegeven door: …
15. Definieer de KM (michaelis constante)
16. Wanneer mag je Vmax= k2 x [E] gebruiken ipv V0= k2 x [ES]?
17. V0=Vmax x [S]/([S] + KM Hoe heet deze formule? Wat staat er op de x en y as van deze plot?
18. Wat houdt steady state in bij de michaelis menten kinetiek?
19. Waarom wordt V0 gebruikt?
20. Hoe loopt de grafiek bij lage [S]? en bij hoge [S]?
21. Is KM afhankelijk van [S] of [E]?
22. Waarvoor is KM gevoelig?
23. Wat is nog een hele belangrijke andere eigenschap van K M?
24. Wat is de relatie tussen KM en [S] in je lichaam?
25. Waarom is dit zo?
26. Wat is de eenheid van KM?
27. Tussen welke waardes ligt de KM meestal?
28. Wanneer is KM een maat voor affiniteit van E voor S?
29. 1/V0 = KM/Vmax x 1/[S] + 1/Vmax Hoe heet deze formule? Wat is de helling, ofwel a? En wat is
het snijpunt met de y-as, ofwel b? En wat is het snijpunt met de x-as?
30. Wat is de A uit je rekenmachine in de formule? En wat is de B?
31. Gegeven is:
