1
Naam werking Resisten0e + toxiciteit & Bacterio Spectrum + gebruik Farmacokine0ek + Inname + opm
nevenwerkingen sta0sch/
-cide
CO-TRIMOXAZOL/ Blokkeert foliumzuursynthese ResistenDe: -staDsch spectrum: (3) Opm: enterokok maakt niet zelf
TRIMETHOPRIM (foliumzuur = basiselement • Diverse mechanismen: • G+ & G- aëroben foliumzuur aan à resistent
SULFAMETHOXAZOL methionine, tRNA, purines, an0biogram noodzakelijk! Hoge C: • Pneumocys0s
(combina0e) pyrimidines) Nevenw: (4) -cide jirovecii
èremming vorming nucleïnezuren • Huidreac0e • Toxoplasma gondii
& eiwiLen • Nierfunc0evermindering Gebruik: (2) oraal
(al verminderd: hyperkaliëmie) • Gecompliceerde
• Braken, diarree urineweg-
• Interferen0e vitamine K &bo0nfec0e
metabolisme • pneumocys0s
jirovecii
FLUOROCHINOLONEN 1. inhibiDe bacterieel DNA ResistenDe: (3) -cide Spectrum: Opm: snel B-cide, zelfs bij C dicht bij
o nalidixinezuur (1ste) topoisomerase II/gyrase • chromosomale • G +, G- MIC: want bijkomende DNA-abraak
o norfloxacine (2de) gyrase: introduceerd – supercoils in puntmutaDe: (zelfs bij • Anaërobe door endonucleasen geïnduceerd
o ciproflaxine (2de) dss DNA voor de replica0evork structuur gyrase/topoisomerase C dicht bacteriën door opengebleven DNA
o ofloxacine (2de) (strengen makkelijker gescheiden) IV verandert (gn herkenning bij MIC) Gebruik: (6) oraal & IV (dus bij AB tegen proteïnesynthese,
o moxifloxacine (3de) & verwijderd + supercoils door AB) • Respiratoire minder B-cide)
o levofloxacine (3de) è blokkage DNA- & RNA- • effluxpompen infec0es Farmacok:
polymerasen • plasmide gemedieerd: • GI infec0es • Groot Vd: lipofiel AB
Opbouw: uit 4- 2. inhibiDe bacterieel DNA zeldzaam • Urineweginfec0es • Opt. absorp0e oraal
chinolone kern + C6 topoisomerase IV toxiciteit: • Huid- & weke • lange T1/2 (innames beperkt)
fluor è geen loskoppeling verbonden niet aan kinderen, zwangere delen infec0es • excre0e: via nieren & gal (met
dochterchromosomen na DNA- vrouwen, borstvoeding • Been- & reabsorp0e via darm)
replica0e gewrichtsinfec0e • lage proteïnebinding
nevenwerkingen: (4) • SOA’s
• QT-verlenging
• verstoring GI-flora
• fotosensibilisa0e (UV)
• achillespeestendini0s/rupt
uur
, 2
NITRO-IMIDAZOLEN • Intracellulair omgezet tot resistenDe: -cide Spectrum: opm: aerobe bacterien zijn intrinsiek
o metronidazol toxische stof (=ac0eve vorm) verworven = zeldzaam • Anaërobe resistent, omdat ze de eiwiLen niet
o ornidazol à enkel obligaat anaërobe & bacteriën hebben (zie werking)
enkele protozoa hebben eiwiLen nevenwerkingen: (2) • protozoa
hiervoor • misselijkheid Gebruik: (2) oraal &IV
• Bindt aan DNA: verbreekt • hoofdpijn • Protozoaire
strengen • metronidazol: disulfiram- infec0es
ènucleïnezuursynthese & ach0ge reac0e (≈kater) • Anaërobe
transcrip0e geblokkeerd bacteriële infec0es
RIFAMPICINE • InhibiDe transcripDe door ResistenDe: -cide Spectrum: (2) Opm: nooit in monotherapie gegeven
binding aan DNA-aWankelijke • Chromosomale mutaDes: • G+
RNA-polymerase wijziging RNA-polymerase • Mycobacterium Farmacok:
à geen mRNA Nevenwerkingen: (2) tuberculosis • Snel & volledig geresorbeerd
è geen proteïnesynthese • Oranje-rood kleuring Gebruik: (3) oraal & IV • Hoog Vd
serceten • Tuberculose
• Invloed leverfunc0e • Mogelijke
besmehng
Haemophilus
influenzae type b
infec0e
• Vreemdlichaam
infec0es met
stafylokokken
(door biofilm
ac0vi0eit)
Naam werking Resisten0e + toxiciteit & Bacterio Spectrum + gebruik Farmacokine0ek + Inname + opm
nevenwerkingen sta0sch/
-cide
CO-TRIMOXAZOL/ Blokkeert foliumzuursynthese ResistenDe: -staDsch spectrum: (3) Opm: enterokok maakt niet zelf
TRIMETHOPRIM (foliumzuur = basiselement • Diverse mechanismen: • G+ & G- aëroben foliumzuur aan à resistent
SULFAMETHOXAZOL methionine, tRNA, purines, an0biogram noodzakelijk! Hoge C: • Pneumocys0s
(combina0e) pyrimidines) Nevenw: (4) -cide jirovecii
èremming vorming nucleïnezuren • Huidreac0e • Toxoplasma gondii
& eiwiLen • Nierfunc0evermindering Gebruik: (2) oraal
(al verminderd: hyperkaliëmie) • Gecompliceerde
• Braken, diarree urineweg-
• Interferen0e vitamine K &bo0nfec0e
metabolisme • pneumocys0s
jirovecii
FLUOROCHINOLONEN 1. inhibiDe bacterieel DNA ResistenDe: (3) -cide Spectrum: Opm: snel B-cide, zelfs bij C dicht bij
o nalidixinezuur (1ste) topoisomerase II/gyrase • chromosomale • G +, G- MIC: want bijkomende DNA-abraak
o norfloxacine (2de) gyrase: introduceerd – supercoils in puntmutaDe: (zelfs bij • Anaërobe door endonucleasen geïnduceerd
o ciproflaxine (2de) dss DNA voor de replica0evork structuur gyrase/topoisomerase C dicht bacteriën door opengebleven DNA
o ofloxacine (2de) (strengen makkelijker gescheiden) IV verandert (gn herkenning bij MIC) Gebruik: (6) oraal & IV (dus bij AB tegen proteïnesynthese,
o moxifloxacine (3de) & verwijderd + supercoils door AB) • Respiratoire minder B-cide)
o levofloxacine (3de) è blokkage DNA- & RNA- • effluxpompen infec0es Farmacok:
polymerasen • plasmide gemedieerd: • GI infec0es • Groot Vd: lipofiel AB
Opbouw: uit 4- 2. inhibiDe bacterieel DNA zeldzaam • Urineweginfec0es • Opt. absorp0e oraal
chinolone kern + C6 topoisomerase IV toxiciteit: • Huid- & weke • lange T1/2 (innames beperkt)
fluor è geen loskoppeling verbonden niet aan kinderen, zwangere delen infec0es • excre0e: via nieren & gal (met
dochterchromosomen na DNA- vrouwen, borstvoeding • Been- & reabsorp0e via darm)
replica0e gewrichtsinfec0e • lage proteïnebinding
nevenwerkingen: (4) • SOA’s
• QT-verlenging
• verstoring GI-flora
• fotosensibilisa0e (UV)
• achillespeestendini0s/rupt
uur
, 2
NITRO-IMIDAZOLEN • Intracellulair omgezet tot resistenDe: -cide Spectrum: opm: aerobe bacterien zijn intrinsiek
o metronidazol toxische stof (=ac0eve vorm) verworven = zeldzaam • Anaërobe resistent, omdat ze de eiwiLen niet
o ornidazol à enkel obligaat anaërobe & bacteriën hebben (zie werking)
enkele protozoa hebben eiwiLen nevenwerkingen: (2) • protozoa
hiervoor • misselijkheid Gebruik: (2) oraal &IV
• Bindt aan DNA: verbreekt • hoofdpijn • Protozoaire
strengen • metronidazol: disulfiram- infec0es
ènucleïnezuursynthese & ach0ge reac0e (≈kater) • Anaërobe
transcrip0e geblokkeerd bacteriële infec0es
RIFAMPICINE • InhibiDe transcripDe door ResistenDe: -cide Spectrum: (2) Opm: nooit in monotherapie gegeven
binding aan DNA-aWankelijke • Chromosomale mutaDes: • G+
RNA-polymerase wijziging RNA-polymerase • Mycobacterium Farmacok:
à geen mRNA Nevenwerkingen: (2) tuberculosis • Snel & volledig geresorbeerd
è geen proteïnesynthese • Oranje-rood kleuring Gebruik: (3) oraal & IV • Hoog Vd
serceten • Tuberculose
• Invloed leverfunc0e • Mogelijke
besmehng
Haemophilus
influenzae type b
infec0e
• Vreemdlichaam
infec0es met
stafylokokken
(door biofilm
ac0vi0eit)
