Farmacokinetiek
1. inleiding
• farmacokinetiek is studie van:
o absorptie => van plaats van toediening tot bloedcirculatie
o distributie => geneesmiddel (gm) verdelen in weefsels (naar plaats waar die moet werken)
o metabolisme => biotransformatie; biologisch afbreken en uitscheiden
o excretie => uitscheiden in onveranderde vorm
- grafiek: => concentratie gm in bloed (y-as) & tijd (x-as)
o na orale toediening: absorptie => stijging concentratie gm in bloed
o afgebogen (GEEN RECHTE) naar boven want eens gm opgenomen w, dan gebeurt er
direct distributie!
o piekconcentratie in plasma bereiken
o eliminatie (scheiden uitbloed) + verdere verdeling => daling concentratie gm in bloed
• farmacodynamiek is studie v/h effect van een gm => zie deel II
- grafiek: => effect (y-as) & concentratie gm op plaats van inwerking (x-as)
o sigmoïdale curve
o gradueel verhogen
o op bepaald moment; maximum effect (Emax) bereiken
▪ geen extra effect indien nog gm innemen
▪ geneesmiddelafhankelijk
o zelfde curve aanwezig voor nevenwerkingen:
▪ ideaal => neveneffecten-curve RECHTS van effecten-curve
▪ zo is er een gewenst effect voordat de bijwerkingen zichtbaar zijn…
=> beiden grafieken => weergeeft het effect over tijd!
2. algemene schema
• belangrijke opmerkingen hierbij:
absorptie is unidiectioneel
bij inname gm, niet per se 100% naar bloedbaan
vanaf bepaalde gm fractie in bloed; deel gm bindt aan EW (= albumine en alfa-1-zuur-glycoproteine)
o ontstaan van gebonden vorm gm
o bidirectioneel! => kan terugkeren naar ongebonden gm vorm!
!!! ENKEL ongebonden vorm:
o verlaat bloedbaan (+ verder verspreiden naar weefsels)
o heeft een effect
o kan uitgescheiden worden:
▪ via lever => biotransformatie (= metabolisatie) tot metabolieten
▪ via nieren => als onveranderde vorm uitscheiden
▪ som een combinatie van de twee
1
1. inleiding
• farmacokinetiek is studie van:
o absorptie => van plaats van toediening tot bloedcirculatie
o distributie => geneesmiddel (gm) verdelen in weefsels (naar plaats waar die moet werken)
o metabolisme => biotransformatie; biologisch afbreken en uitscheiden
o excretie => uitscheiden in onveranderde vorm
- grafiek: => concentratie gm in bloed (y-as) & tijd (x-as)
o na orale toediening: absorptie => stijging concentratie gm in bloed
o afgebogen (GEEN RECHTE) naar boven want eens gm opgenomen w, dan gebeurt er
direct distributie!
o piekconcentratie in plasma bereiken
o eliminatie (scheiden uitbloed) + verdere verdeling => daling concentratie gm in bloed
• farmacodynamiek is studie v/h effect van een gm => zie deel II
- grafiek: => effect (y-as) & concentratie gm op plaats van inwerking (x-as)
o sigmoïdale curve
o gradueel verhogen
o op bepaald moment; maximum effect (Emax) bereiken
▪ geen extra effect indien nog gm innemen
▪ geneesmiddelafhankelijk
o zelfde curve aanwezig voor nevenwerkingen:
▪ ideaal => neveneffecten-curve RECHTS van effecten-curve
▪ zo is er een gewenst effect voordat de bijwerkingen zichtbaar zijn…
=> beiden grafieken => weergeeft het effect over tijd!
2. algemene schema
• belangrijke opmerkingen hierbij:
absorptie is unidiectioneel
bij inname gm, niet per se 100% naar bloedbaan
vanaf bepaalde gm fractie in bloed; deel gm bindt aan EW (= albumine en alfa-1-zuur-glycoproteine)
o ontstaan van gebonden vorm gm
o bidirectioneel! => kan terugkeren naar ongebonden gm vorm!
!!! ENKEL ongebonden vorm:
o verlaat bloedbaan (+ verder verspreiden naar weefsels)
o heeft een effect
o kan uitgescheiden worden:
▪ via lever => biotransformatie (= metabolisatie) tot metabolieten
▪ via nieren => als onveranderde vorm uitscheiden
▪ som een combinatie van de twee
1
