Geneesmiddelen
ALGEMENE FARMACO
Acetaminophen - Hydrofiel
(Paracetamol) - Bij kinderen <10kg (hogere Vd, maar minder
klaring) per toediening 7,5mg/kg. Max
30mg/kg per dag
- Telkens 4u tussen
- Maximum dosis bij normale leverfunctie:
4x1g/dag
- Gebruik als doping maskeren met base
waardoor pH stijgt (cni stijgt) en dus minder
excretie
- Belangrijkste pijnstiller en koortsweermiddel
- Naar glucuronide, sulfaat en NAPQI
Warfarine Coumarine anticoagulantia
- Metabolisatie door CYP2C9
- Blokkeert VKORC minder reductie van
vitamine K => minder bloedstolling
- Linksdraaiend (S) is actieve vorm
Nitraten - Voor angina pectoris = cedocard
(hartkrampen)
- Sublinguaal
Adalat aros - Controlled release, push layers
Alendronine zuur - Enteric coated tegen etsend effect op de
slokdarm
- Lokaal toxisch effect
- Behandeling osteoporose
Methotrexaat - Intrathecaal
- Bij kinder leukemie, reumatoïdeartritis,…
- Verminderde excretie door blokkage efflux-
transporters
Aspirine - Phase I hydrolyse via esterase omgezet
(acetylsalicylzuur) naar azijnzuur en salicylzuur
- Inhibitor van nier tubulaire secretie
- Antiaggregerend
- Inhibitor COX1 enzyme => kans op
gastrointestinale bloeding
- Gebruikt ter preventie na myocardinfarct
- Bij hoge dosis risico voor tinnitus
Lidocaine - Phase I hydrolyse via esterase omgezet
naar metabolieten
- Lokaal anestheticum in neuronale cel
membraan blokt Na-influx => verdoving
- Bij ventriculaire ritmestoornis
Thiopental - Zeer lipofiel grote permeabiliteit
- Enkel nog op intensieve zorg, tegen
epilepticus
Heparine, dextrans - Hydrofiel laag Vd
Metamphetamine - Vroeger gebruikt als doping bij sport
- Zwake base => maskeren door gebruik van
base waardoor pH stijgt (alkaliniseren)=>
meer niet-geïoniseerd => meer reaborptie en
1
, minder excretie
Pronobenecid - Inhibeert nier tubulaire secretie van
penicilline/methrotrexaat/…
- Blokkeert OAT en URAT
Aldosteron - Productie uit angiotensine 2
- Intracellulaire receptor
- Resorptie van water en socium door Na
kanalen in tubuli
Stijging bloedvolume en bloeddruk
COX1 enzyme - Cytoprotectief: bezschermen maagmucosa
en betrokken bij plaatjesaggregatie
- Bij inhibitie meer risico op
gastrointertestinale bloedingen
COX2 enzyùe - Inflammatoire prostaglandines
COX2-inhibitoren - Kans op ernstige bijwerkingen die normaal
zeldzaam zijn
- In onbruik
Phenoxybenzaine - Alpha-receptor blokker
- Niet-competitieve inhibitie van noradrenaline
Ca-kanaal blokkers - In hartspiercellen en bloedvezels
Cisapride - 5-HT4 receptor agonist, maar bindt ook hERG
potassium channel
- Increaded serotonin release met verhoging in
contractiliteit vd maag => versnelde
maaglediging
- Vd markt door nevenwerking op hart
- Nu: selective 5-HT4 agonist prucalopride dat
niet bindt aan het kaliumkanaal
Benzodiazepines - Slaapmedicatie
- Zorgen voor versterkend effect van GABA en
conformationele verandering van
bindingsplaats van GABA waardoor binding
minder efficiënt gebeurd
- Na loop van tijd tolerantie
Fenfluramine - Werdt gebruik voor hongergevoel te
onderdrukken
- Af de markt want schade aan hartklep en
pulmonale hypertensie
- Withdrawal
Antacida - Gastrointertestinale reflux
Anticholinerge GM - Vertragen maaglediging, vertragen absorptie
Gastroprokinetische drug - Versnellen maaglediging, versnellen
absorptie
2
, AUTONOMIC NERVOUS SYSTEM
Cholinerge
transmissie
Pilocarpine Muscarinic agonist
(parasympathomimetisch, cholinergisch middel)
- Bij droge mond, droge ogen, glaucoma
Bethanechol Muscarinic agonist
(parasympathomimetisch, cholinerg middel)
- Blaaslediging stimuleren
Atropine Muscarine antagonist (parasympatholytics,
anticholinerg middel)
- Cardiologie: bij bradycardia
- Anesthesie: als premedicatie
- Intoxicatie: bij organofosfaten (met
pralidoxime)
- Ophthalmic: pupil vergroten
Scopolamine = hyoscine Muscarine antagonist (parasympatholytics,
anticholinerg middel)
- Reisziekte voorkomen
- Ook antiemetisch
Butylhyoscine bromide Muscarine antagonist (parasympatholytics,
anticholinerg middel)
Ipratropium Muscarine antagonist (parasympatholytics,
anticholinerg middel)
- Respiratory/pneumology: inhalers: COPD,
asthma
- In geval van astma enkel als β2 agonist niet
werkt
Tubocurarine Niet depolariserende neuromusculaire blocker
- Long action
Atriacurium Niet depolariserende neuromusculaire blocker
Cisatracurium Niet depolariserende neuromusculaire blocker
Suxamethonium Depolariserende neuromusculaire blocker
Neostigmine Cholinesterase inhibitor
- Predominant effect op neuromusculaire
junctie
- Reversibel, niet door BBB
Pyrodostigmine Cholinesterase inhibitor
- Predominant effect op neuromusculaire
junctie
- Reversibel, niet door BBB
Organofosfaten Cholinesterase inhibitor
- Wél door BBB, irreversibel
- Therapie met pralidoxime en atropine
Pralidoxime Therapie organofosfaten
- Niet door BBB
Donepezil Cholinesterase inhibitor voor Alzheimer
- Door BBB --> centraal en perifeer effect
Rivastigmine Cholinesterase inhibitor voor Alzheimer
- Door BBB --> centraal en perifeer effect
Noradrenerge
transmissie
Noradrenaline Niet-selectieve endogene agonist (α>β)
3
, - Bloeddrukstijging + bradycardie
Adrenaline Niet-selectieve endogene agonist (α<β)
- Bij hartstilstand, anaphylaxis
- Stijging hartritme en bij snelle IV
bloeddrukstijging
- Epipen (anaphylaxis)
- In combinatie met lokaal aneasthetica
Tramazoline Selectieve α1 agonist
Oxymetazoline - Neussprays
Xylometazoline - Lokaal gebruik
- Tolerantie, withdrawal
Phenyleprine Selectieve α1 agonist
- Systemisch (BD stijgt)
- Afgeraden
- Met antihistaminergicum (minder tolerantie)
Pseudoephredine Niet selectief
- Amfetamine
- Beter dan phenyleprine want doet door β2
BD stijging te niet
Clonidine Selectieve α2 agonist
- Autoregulerende inhiberende receptoren
- Verlaagt bloeddruk = antihypertensiva
- Sedatie
- Enkel in gespecialiseerde omgeving
- Niet sellectief zowel op α2 als op
imidazoline receptor
Dobutamine β agonist
- Vooral β1, dus amper effect op BD en perifere
weerstand
- G-proteïne AC cAMP > Ca-kanalen
- Bij cardiogene shock
Terbutaline Selectieve β2 agonist
- Bronchodilatatie + verhoogt hartritme en
metabolisatie
- Short acting
- Doping, asthma
Salbutamol Selectieve β2 agonist
- Bronchodilatatie + verhoogt hartritme en
metabolisatie
- Short acting
- Doping, asthma
- Met ritodrine niet toegestaan bij premature
contracties
- Meer mucus klaring, minder mediator release
van mastcellen en monocyten
Salmeterol Selectieve β2 agonist
- Bronchodilatatie + verhoogt hartritme en
metabolisatie
- Long acting
- Meer mucus klaring, minder mediator release
van mastcellen en monocyten
- Doping, asthma
Formoterol Selectieve β2 agonist
- Long acting
4
ALGEMENE FARMACO
Acetaminophen - Hydrofiel
(Paracetamol) - Bij kinderen <10kg (hogere Vd, maar minder
klaring) per toediening 7,5mg/kg. Max
30mg/kg per dag
- Telkens 4u tussen
- Maximum dosis bij normale leverfunctie:
4x1g/dag
- Gebruik als doping maskeren met base
waardoor pH stijgt (cni stijgt) en dus minder
excretie
- Belangrijkste pijnstiller en koortsweermiddel
- Naar glucuronide, sulfaat en NAPQI
Warfarine Coumarine anticoagulantia
- Metabolisatie door CYP2C9
- Blokkeert VKORC minder reductie van
vitamine K => minder bloedstolling
- Linksdraaiend (S) is actieve vorm
Nitraten - Voor angina pectoris = cedocard
(hartkrampen)
- Sublinguaal
Adalat aros - Controlled release, push layers
Alendronine zuur - Enteric coated tegen etsend effect op de
slokdarm
- Lokaal toxisch effect
- Behandeling osteoporose
Methotrexaat - Intrathecaal
- Bij kinder leukemie, reumatoïdeartritis,…
- Verminderde excretie door blokkage efflux-
transporters
Aspirine - Phase I hydrolyse via esterase omgezet
(acetylsalicylzuur) naar azijnzuur en salicylzuur
- Inhibitor van nier tubulaire secretie
- Antiaggregerend
- Inhibitor COX1 enzyme => kans op
gastrointestinale bloeding
- Gebruikt ter preventie na myocardinfarct
- Bij hoge dosis risico voor tinnitus
Lidocaine - Phase I hydrolyse via esterase omgezet
naar metabolieten
- Lokaal anestheticum in neuronale cel
membraan blokt Na-influx => verdoving
- Bij ventriculaire ritmestoornis
Thiopental - Zeer lipofiel grote permeabiliteit
- Enkel nog op intensieve zorg, tegen
epilepticus
Heparine, dextrans - Hydrofiel laag Vd
Metamphetamine - Vroeger gebruikt als doping bij sport
- Zwake base => maskeren door gebruik van
base waardoor pH stijgt (alkaliniseren)=>
meer niet-geïoniseerd => meer reaborptie en
1
, minder excretie
Pronobenecid - Inhibeert nier tubulaire secretie van
penicilline/methrotrexaat/…
- Blokkeert OAT en URAT
Aldosteron - Productie uit angiotensine 2
- Intracellulaire receptor
- Resorptie van water en socium door Na
kanalen in tubuli
Stijging bloedvolume en bloeddruk
COX1 enzyme - Cytoprotectief: bezschermen maagmucosa
en betrokken bij plaatjesaggregatie
- Bij inhibitie meer risico op
gastrointertestinale bloedingen
COX2 enzyùe - Inflammatoire prostaglandines
COX2-inhibitoren - Kans op ernstige bijwerkingen die normaal
zeldzaam zijn
- In onbruik
Phenoxybenzaine - Alpha-receptor blokker
- Niet-competitieve inhibitie van noradrenaline
Ca-kanaal blokkers - In hartspiercellen en bloedvezels
Cisapride - 5-HT4 receptor agonist, maar bindt ook hERG
potassium channel
- Increaded serotonin release met verhoging in
contractiliteit vd maag => versnelde
maaglediging
- Vd markt door nevenwerking op hart
- Nu: selective 5-HT4 agonist prucalopride dat
niet bindt aan het kaliumkanaal
Benzodiazepines - Slaapmedicatie
- Zorgen voor versterkend effect van GABA en
conformationele verandering van
bindingsplaats van GABA waardoor binding
minder efficiënt gebeurd
- Na loop van tijd tolerantie
Fenfluramine - Werdt gebruik voor hongergevoel te
onderdrukken
- Af de markt want schade aan hartklep en
pulmonale hypertensie
- Withdrawal
Antacida - Gastrointertestinale reflux
Anticholinerge GM - Vertragen maaglediging, vertragen absorptie
Gastroprokinetische drug - Versnellen maaglediging, versnellen
absorptie
2
, AUTONOMIC NERVOUS SYSTEM
Cholinerge
transmissie
Pilocarpine Muscarinic agonist
(parasympathomimetisch, cholinergisch middel)
- Bij droge mond, droge ogen, glaucoma
Bethanechol Muscarinic agonist
(parasympathomimetisch, cholinerg middel)
- Blaaslediging stimuleren
Atropine Muscarine antagonist (parasympatholytics,
anticholinerg middel)
- Cardiologie: bij bradycardia
- Anesthesie: als premedicatie
- Intoxicatie: bij organofosfaten (met
pralidoxime)
- Ophthalmic: pupil vergroten
Scopolamine = hyoscine Muscarine antagonist (parasympatholytics,
anticholinerg middel)
- Reisziekte voorkomen
- Ook antiemetisch
Butylhyoscine bromide Muscarine antagonist (parasympatholytics,
anticholinerg middel)
Ipratropium Muscarine antagonist (parasympatholytics,
anticholinerg middel)
- Respiratory/pneumology: inhalers: COPD,
asthma
- In geval van astma enkel als β2 agonist niet
werkt
Tubocurarine Niet depolariserende neuromusculaire blocker
- Long action
Atriacurium Niet depolariserende neuromusculaire blocker
Cisatracurium Niet depolariserende neuromusculaire blocker
Suxamethonium Depolariserende neuromusculaire blocker
Neostigmine Cholinesterase inhibitor
- Predominant effect op neuromusculaire
junctie
- Reversibel, niet door BBB
Pyrodostigmine Cholinesterase inhibitor
- Predominant effect op neuromusculaire
junctie
- Reversibel, niet door BBB
Organofosfaten Cholinesterase inhibitor
- Wél door BBB, irreversibel
- Therapie met pralidoxime en atropine
Pralidoxime Therapie organofosfaten
- Niet door BBB
Donepezil Cholinesterase inhibitor voor Alzheimer
- Door BBB --> centraal en perifeer effect
Rivastigmine Cholinesterase inhibitor voor Alzheimer
- Door BBB --> centraal en perifeer effect
Noradrenerge
transmissie
Noradrenaline Niet-selectieve endogene agonist (α>β)
3
, - Bloeddrukstijging + bradycardie
Adrenaline Niet-selectieve endogene agonist (α<β)
- Bij hartstilstand, anaphylaxis
- Stijging hartritme en bij snelle IV
bloeddrukstijging
- Epipen (anaphylaxis)
- In combinatie met lokaal aneasthetica
Tramazoline Selectieve α1 agonist
Oxymetazoline - Neussprays
Xylometazoline - Lokaal gebruik
- Tolerantie, withdrawal
Phenyleprine Selectieve α1 agonist
- Systemisch (BD stijgt)
- Afgeraden
- Met antihistaminergicum (minder tolerantie)
Pseudoephredine Niet selectief
- Amfetamine
- Beter dan phenyleprine want doet door β2
BD stijging te niet
Clonidine Selectieve α2 agonist
- Autoregulerende inhiberende receptoren
- Verlaagt bloeddruk = antihypertensiva
- Sedatie
- Enkel in gespecialiseerde omgeving
- Niet sellectief zowel op α2 als op
imidazoline receptor
Dobutamine β agonist
- Vooral β1, dus amper effect op BD en perifere
weerstand
- G-proteïne AC cAMP > Ca-kanalen
- Bij cardiogene shock
Terbutaline Selectieve β2 agonist
- Bronchodilatatie + verhoogt hartritme en
metabolisatie
- Short acting
- Doping, asthma
Salbutamol Selectieve β2 agonist
- Bronchodilatatie + verhoogt hartritme en
metabolisatie
- Short acting
- Doping, asthma
- Met ritodrine niet toegestaan bij premature
contracties
- Meer mucus klaring, minder mediator release
van mastcellen en monocyten
Salmeterol Selectieve β2 agonist
- Bronchodilatatie + verhoogt hartritme en
metabolisatie
- Long acting
- Meer mucus klaring, minder mediator release
van mastcellen en monocyten
- Doping, asthma
Formoterol Selectieve β2 agonist
- Long acting
4
