1. INLEIDING
1.1 NATUURPRODUCTEN IN DE GENEESKUNDE
• Farmacognosie= FARMACO – GNOSIE = geneesmiddelen – kennis
o De Farmacognosie behandelt de natuurproducten, gebruikt als geneesmiddel, voor de
productie van geneesmiddelen en voor het onderzoek naar nieuwe geneesmiddelen
• Fytochemie= FYTO – CHEMIE = de chemie van de plantenstoffen
• Natuurproduct:
1) Volledig organisme (plant, dier, micro-organisme) geheel of een deel (wortel, bladeren, … of
dierlijk orgaan) als zodanig of verwerkt (meestal gedroogd: “drogerij”)
2) Extracten
3) Zuivere (geïsoleerde) producten
• Meestal van plantaardige oorsprong
o Empirische basis – traditionele geneeskunde (ethnofarmacologie)
• Oudste informatie over planten als geneesmiddelen: Mesopotamië (3000 vC): Sumeriërs / Akkadiërs
• Egypte
o Ebers Papyrus (1550 vC): 110 pagina’s
▪ Beschrijving van medicinale kruiden (Gekocht in 1873 in Luxor door Georg Ebers, nu
in Leipzig)
• Griekenland
o Hippocrates: “Vader van de Geneeskunde” (400 vC)
▪ Ziekte: natuurlijke i.p.v. bovennatuurlijke oorzaken
o Dioscorides: “De Materia Medica” (Latijnse vertaling)
▪ 600 medicinale planten
▪ Gebruikt tot ver in de Middeleeuwen
▪ “Materia Medica” = alle kennis over geneesmiddelen
• Europa
o 1554: Rembert Dodoens (Mechelen): Cruydt boek (NL)
o 16de – 17de eeuw: Ontdekkingsreizen
▪ Veel nieuwe planten: bv. kina bast
o Begin 19de eeuw: van botanische naar chemische discipline
▪ Sertürner: isolatie van morfine uit opium (1803)
▪ Seydler: “Farmacognosie” (1815)
▪ Pelletier en Caventou : isolatie van kinine uit kina bast (1820) standbeeld in Parijs
(Blvd St. Michel)
1.2 MODERNE GENEESMIDDELEN
• Synthetische geneesmiddelen
o Medicinale Chemie
• Producten van microbiële oorsprong
o Antibiotica (penicilline – WO II)
• “Biologicals”
o Biotechnologisch geproduceerde geneesmiddelen bv. hormonen (insuline), cytokines,
antilichamen, …
o Farmaceutische Biotechnologie
1
, • Natuurproducten
o Zuivere natuurstoffen
o Plantaardige preparaten bv. opium
o Fytotherapeutica bv. Sint-Janskruid
1.3 EEN BEETJE LATIJN
Latijn Nederlands Engels
Aetheroleum vluchtige olie volatile oil
Balsamum balsem balsam
Bulbus bol (bovengronds bv. ajuin) onion
Cortex bast bark
Flos bloem flower
Folium blad leaf
Fructus vrucht fruit
Herba Herba kruid (alle bovengrondse herb
delen)
Oleum olie oil
Pericarpium vruchtomhulsel fruit peel
Radix wortel root
Resina hars resin
Rhizoma wortelstok rhizome
Semen zaad seed
Tuber Tuber knol (ondergronds bv. tuber
aardappel)
Bv. Belladonnae Folium – Belladonna blad
1.4 EXTRACTEN
• Infusie = thee zetten, kokend water op planten-materiaal
gieten
• Decoct = plantenmateriaal opkoken met water
• Tinctuur = vloeibaar extract met EtOH / H2O
2
,• Extract = inhoudsstoffen extraheren met een solvent (water of organisch)
o vloeibare extracten = extracta fluida
o zachte extracten = extracta spissa = 15-25% residueel water
o droge extracten = extracta sicca = solvent verwijderd
1.5 DRUG/EXTRACT RATIO
• Definitie van de Europese Farmacopee:
o Drug extract ratio (DER): : betekent de verhouding tussen de hoeveelheid kruidensubstantie
die wordt gebruikt bij de vervaardiging van een kruidenpreparaat en de hoeveelheid van het
verkregen kruidenpreparaat. Het getal (gegeven als het werkelijke bereik) dat vóór de
dubbele punt wordt geschreven, is de relatieve hoeveelheid van de kruidensubstantie; het
getal dat na de dubbele punt wordt geschreven, is de relatieve hoeveelheid van het
verkregen kruidenpreparaat.
• Bv.
o 100 g (gedroogd) plantenmateriaal geeft 20 g droog extract: DER = 5 : 1
o 100 g (gedroogd) plantenmateriaal wordt gebruikt om 1000 g tinctuur te maken: DER = 1 : 10
1.6 EXTRACTIEMETHODEN
• Maceratie: plantenmateriaal laten trekken in solvent
• Percolatie: solvent door het plantenmateriaal laten lopen
• Concentratie: solvent verwijderen (afdampen)
onder verminderde druk (Rotavapor)
1.7 DROOGMETHODEN
• Drogen
3
, o Droogoven bij 60 – 80 °C
o Sproeidrogen: vernevelen met warme lucht
o Vriesdrogen (lyofilisatie): bevroren materiaal (waterig extract) in
vacuüm: watermoleculen sublimeren (vast → gasvormig)
1.8 SCHEIDINGSMETHODEN
• Bv. Chromatografie
1.9 PRIMAIR EN SECUNDAIR METABOLISME
• Onderscheid tussen het primair en het secundair metabolisme
• Primaire metabolieten
o Koolhydraten
o Vetten (Lipiden)
o Eiwitten (Proteïnen)
o Nucleïnezuren
• Secundaire metabolieten:
o Polyketiden
o Shikimizuur derivaten (Fenylpropaan
derivaten)
o Terpenen
o Alkaloïden
4