H1: wat is farmacologie
1. Definitie
Farmacologie = is de wetenschap die de wisselwerking onderzoekt tussen levend
organismen en scheikundige stoffen.
Farmacon = is een chemische substantie met een gekende structuur die bij
toediening een biologisch effect veroorzaakt
2. Onderverdeling in de farmacologie
1) Dierexperimentele farmacologie
- Wisselwerking v/e farmacon bij dieren
2) Klinische (humane) farmacologie
- Wisselwerking v/e farmacon bij gezonde of zieke mensen
3) Farmacotherapie
- Behandeling van patiënten met geneesmiddelen behoort tot de
subgroep
a. Causale therapie
- Behandeling waarbij een geneesmiddel de ziekte geheel doet
verdwijnen doordat de oorzaak (= causa) wordt behandeld
b. Symptomatische therapie
- Behandeling waarbij een farmacon gebruikt wordt om de gevolgen, de
klachten of ziekteverschijnselen (= symptomen) te verlichten of te
onderdrukken.
- Leidt niet tot genezing
c. Substitutie therapie
- Geneesmiddel dat tekort van lichaamseigen stoffen of stoffen uit de
voeding aanvult
d. Diagnostische therapie
- Diagnose van mogelijke ziekte gesteld aan de hand v/e geneesmiddel
- Verder behandeling na bevestig v/d aandoening
e. Profylactische of preventieve therapie
- Ziekte voorkomen toediening v/e geneesmiddel
f. Placebo therapie
- Vorm van een medicatie maar waar geen werkzame stoffen bevatten.
3. Farmacologische fases
1) De farmaceutische fase
2) De farmacokinetische fase
3) D famacodynamische fase
4) Farmacotherapeutische fase
farmacologie 1
, 3.1. Farmaceutische fase
= via wetenschappelijk onderzoek het actief ingrediënt gaan identificeren
- Actief ingrediënt indentificeert
- Analyse maakt van de farmacokinetische en farmadynamische
eigenschappen van dat actief ingrediënt
- Een constante en precieze dosering in een chemische puur recipiënt
vastgesteld
- Natuurlijke bron uitgeput raakt, de mogelijkheid tot chemische
synthese kan garanderne
Eerst in een farmaceutische vorm gebracht bij de bereiding worden er
hulpstoffen toegepast om hanteerbaar product te verkrijgen.
In deze fase wordt de vormgeving v/h geneesmiddel bepaald de juiste
hoeveelheid werkzame stof in de juiste hoeveelheid bevatten met voldoende
stabiel. Manier van de toedieningen wijze beïnvloedt de manier waarop het vrij
komt uit de toedieningsfase en hoe het opgenomen wordt
3.2. Farmacokinetsche fase
= bestudeert de weg die het geneesmiddel volgt in ons lichaam
1) Absorptie: opname v/h geneesmiddel in de systemische bloedcirculatie
2) Distributie: verdwijnen v/h geneesmiddel uit het bloed en de verdeling
over de verschillende weefsels i/h lichaam
3) Metabolisatie of transformatie: het omzetten v/h geneesmiddel in
afbraakproductie.
4) Excretie: de uitscheiding v/h geneesmiddel uit het lichaam
Bepalen het verloop van een concentratie van een stof in het lichaam in de tijd
Orale toediening plasmaconcentratie korte tijd na toediening laag. Wanneer de
lever is gepasseerd begint de curve te stijgen.
De steilheid v/d concentratiecurve stijgt of daal is afhankelijk v/d snelheid
waarmee de farmacon geabsorbeerd wordt.
3.3. De farmacodynamische fase
= bestudeert het werkingsmechanisme v/h farmacon
- Welk effect het geneesmiddel heeft op het lichaam.
- Deze worden gebaseerd op onderzoek naar de biochemische en
fysiologische effecten van farmaca
De grootte v/h farmaconeffect is afhankelijk v/d hoeveelheid farmacon
Farmaconeffecten kunnen op verschillende niveaus benoemd worden
- Moleculair niveau
- Subcellulair niveau
- Cellulair niveau
- Niveau van de weefsel
- Niveau van de organen
- Intacte organen
- Populaties van organisme
farmacologie 2
,Het moleculair niveau
- Is het meest fundamenteel niveau
- Orgaanmolecule = eiwit cruciale rol in bepaalde respons
Door interactie tussen het farmacon en doeleiwit verandert uiteindelijk
de activiteit v/h biologisch proces.
3.4. Farmacotherapeutische fase
= de farmacoligsche werking van een farmacon tot het gewenste therapeutisch
effect?
farmacologie 3
, H2: Farmaceutische fase
1. Oorsprong van een farmacon
1.1. Door overlevering
Farmacologische actieve stoffen werden geïsoleerd uit planten, MO en dieren.
- Micro-organisme
Schimmels en bacteriën de meeste antibotica en antikankerstoffen.
- Dierlijkje oorsprong
Hormonen, neurotransmitters gebonden bij mens en dier. Ontdekte
prostaglandines voor het eerst in het prostaatvocht v/d mannelijke dieren.
Insuline vroeger varken insuline , nu wordt insuline geproduceerd via genetic
engineering.
Biochemische studie van verschillende biologische processen vond men daar
aangrijpingspunten voor de ontwikkeling van anti-kankerstoffen.
1.2. Door toevalvondst
Antibiotium pencilline
- Alexander Fleming 1928
- Ontdekt uit schimmels
- Schimmels remde de bacteriegroei.
- De stof uit de schimmels te isoleren
Orale anticoagulentia
- Canadese boer
- De klaver is beginnen groeien tijdens de groeiproces treden er
chemische veranderingen op
- Als de koeien het aten sterven ze ernstige bloedingen
1.3. Door gericht onderzoek
Trail and terror
- Nieuwe gesynthetiseerde moleculen at rondom gescreend op potentieel
interessante activiteit in een batterij van farmacologische testen.
Drug design
- De structuur van de receptor of het eiwit waarop het geneesmiddel dient
aan te grijpen
‘me too’ geneesmiddelen
- Door kleine modificaties v/d chemische structuur van molecule met
gekende activiteit bewust op zoek gaan naar stoffen met verwante
structuur.
- Economische belangen grote rol.
farmacologie 4
1. Definitie
Farmacologie = is de wetenschap die de wisselwerking onderzoekt tussen levend
organismen en scheikundige stoffen.
Farmacon = is een chemische substantie met een gekende structuur die bij
toediening een biologisch effect veroorzaakt
2. Onderverdeling in de farmacologie
1) Dierexperimentele farmacologie
- Wisselwerking v/e farmacon bij dieren
2) Klinische (humane) farmacologie
- Wisselwerking v/e farmacon bij gezonde of zieke mensen
3) Farmacotherapie
- Behandeling van patiënten met geneesmiddelen behoort tot de
subgroep
a. Causale therapie
- Behandeling waarbij een geneesmiddel de ziekte geheel doet
verdwijnen doordat de oorzaak (= causa) wordt behandeld
b. Symptomatische therapie
- Behandeling waarbij een farmacon gebruikt wordt om de gevolgen, de
klachten of ziekteverschijnselen (= symptomen) te verlichten of te
onderdrukken.
- Leidt niet tot genezing
c. Substitutie therapie
- Geneesmiddel dat tekort van lichaamseigen stoffen of stoffen uit de
voeding aanvult
d. Diagnostische therapie
- Diagnose van mogelijke ziekte gesteld aan de hand v/e geneesmiddel
- Verder behandeling na bevestig v/d aandoening
e. Profylactische of preventieve therapie
- Ziekte voorkomen toediening v/e geneesmiddel
f. Placebo therapie
- Vorm van een medicatie maar waar geen werkzame stoffen bevatten.
3. Farmacologische fases
1) De farmaceutische fase
2) De farmacokinetische fase
3) D famacodynamische fase
4) Farmacotherapeutische fase
farmacologie 1
, 3.1. Farmaceutische fase
= via wetenschappelijk onderzoek het actief ingrediënt gaan identificeren
- Actief ingrediënt indentificeert
- Analyse maakt van de farmacokinetische en farmadynamische
eigenschappen van dat actief ingrediënt
- Een constante en precieze dosering in een chemische puur recipiënt
vastgesteld
- Natuurlijke bron uitgeput raakt, de mogelijkheid tot chemische
synthese kan garanderne
Eerst in een farmaceutische vorm gebracht bij de bereiding worden er
hulpstoffen toegepast om hanteerbaar product te verkrijgen.
In deze fase wordt de vormgeving v/h geneesmiddel bepaald de juiste
hoeveelheid werkzame stof in de juiste hoeveelheid bevatten met voldoende
stabiel. Manier van de toedieningen wijze beïnvloedt de manier waarop het vrij
komt uit de toedieningsfase en hoe het opgenomen wordt
3.2. Farmacokinetsche fase
= bestudeert de weg die het geneesmiddel volgt in ons lichaam
1) Absorptie: opname v/h geneesmiddel in de systemische bloedcirculatie
2) Distributie: verdwijnen v/h geneesmiddel uit het bloed en de verdeling
over de verschillende weefsels i/h lichaam
3) Metabolisatie of transformatie: het omzetten v/h geneesmiddel in
afbraakproductie.
4) Excretie: de uitscheiding v/h geneesmiddel uit het lichaam
Bepalen het verloop van een concentratie van een stof in het lichaam in de tijd
Orale toediening plasmaconcentratie korte tijd na toediening laag. Wanneer de
lever is gepasseerd begint de curve te stijgen.
De steilheid v/d concentratiecurve stijgt of daal is afhankelijk v/d snelheid
waarmee de farmacon geabsorbeerd wordt.
3.3. De farmacodynamische fase
= bestudeert het werkingsmechanisme v/h farmacon
- Welk effect het geneesmiddel heeft op het lichaam.
- Deze worden gebaseerd op onderzoek naar de biochemische en
fysiologische effecten van farmaca
De grootte v/h farmaconeffect is afhankelijk v/d hoeveelheid farmacon
Farmaconeffecten kunnen op verschillende niveaus benoemd worden
- Moleculair niveau
- Subcellulair niveau
- Cellulair niveau
- Niveau van de weefsel
- Niveau van de organen
- Intacte organen
- Populaties van organisme
farmacologie 2
,Het moleculair niveau
- Is het meest fundamenteel niveau
- Orgaanmolecule = eiwit cruciale rol in bepaalde respons
Door interactie tussen het farmacon en doeleiwit verandert uiteindelijk
de activiteit v/h biologisch proces.
3.4. Farmacotherapeutische fase
= de farmacoligsche werking van een farmacon tot het gewenste therapeutisch
effect?
farmacologie 3
, H2: Farmaceutische fase
1. Oorsprong van een farmacon
1.1. Door overlevering
Farmacologische actieve stoffen werden geïsoleerd uit planten, MO en dieren.
- Micro-organisme
Schimmels en bacteriën de meeste antibotica en antikankerstoffen.
- Dierlijkje oorsprong
Hormonen, neurotransmitters gebonden bij mens en dier. Ontdekte
prostaglandines voor het eerst in het prostaatvocht v/d mannelijke dieren.
Insuline vroeger varken insuline , nu wordt insuline geproduceerd via genetic
engineering.
Biochemische studie van verschillende biologische processen vond men daar
aangrijpingspunten voor de ontwikkeling van anti-kankerstoffen.
1.2. Door toevalvondst
Antibiotium pencilline
- Alexander Fleming 1928
- Ontdekt uit schimmels
- Schimmels remde de bacteriegroei.
- De stof uit de schimmels te isoleren
Orale anticoagulentia
- Canadese boer
- De klaver is beginnen groeien tijdens de groeiproces treden er
chemische veranderingen op
- Als de koeien het aten sterven ze ernstige bloedingen
1.3. Door gericht onderzoek
Trail and terror
- Nieuwe gesynthetiseerde moleculen at rondom gescreend op potentieel
interessante activiteit in een batterij van farmacologische testen.
Drug design
- De structuur van de receptor of het eiwit waarop het geneesmiddel dient
aan te grijpen
‘me too’ geneesmiddelen
- Door kleine modificaties v/d chemische structuur van molecule met
gekende activiteit bewust op zoek gaan naar stoffen met verwante
structuur.
- Economische belangen grote rol.
farmacologie 4
