Samenvatting Farmacologie - Sofie Timmers

Sofie Timmers




FARMACOLOGIE
INLEIDING

OORSPRONG VAN FARMACA

Verleden:

 Extractie uit planten, vb. Morfine (papaver)
 Afgescheiden door schimmels, vb. Penicilline (Penicillium species)
 Extractie uit dierlijke organen, vb. insuline (koeien, paarden, varkens)

Heden:

 Synthetisch design: nieuwe GM en structurele modificaties

ONTDEKKING VAN FARMACA

 Per toeval
Vb. penicilline door Alexander Fleming, coumarine door bloedingen bij koeien die niet goed bewaarde
klaver aten
 Door trial and error (= nieuwe moleculen worden tijdens testen op cellen/dieren willekeurig
gescreend en zo worden mogelijks interessante therapeutische effecten ontdekt)
Vb. antimalariamiddelen zoals praguanil en chloroquine
 Echt drugdesign als targeted therapy met goede kennis van de structuur van de receptor of het eiwit
waarop de nieuwe molecule moet aangrijpen (voordeel: minder bijwerkingen)
Vb. voor ontwikkeling GMn tegen reumatoïde artritis of kanker zoals monoclonale antilichamen
 Kleine wijzigingen aanbrengen aan reeds bestaande moleculen en op die manier nieuwe moleculen
voor zelfde doel
Vb. esomeprazol versus omeprazol als maagzuursecretie-remmer
 Biologicals of biologische geneesmiddelen = afkomstig van levende organismen en worden door
biotechnologische technieken aangepast
Vb. cytokines, insuline
 Biosimilars = generieken van bestaande biologicals, maar zijn niet altijd identiek aan het origineel
 Aanpassingen aan GMn om de bijwerkingen als werking te kunnen gebruiken
Vb. bijwerking van sulfonamide AB was bloedsuikerverlagend en dus werd er wat gesleuteld aan de
formule en zijn er nu hypoglykemiërende sulfamiden

ONTWIKKELING VAN FARMACA

Dierenexperimenten:

 Toxiciteit
 Werkingsmechanisme
 Farmacokinetische aspecten (absorptie, distributie, metabolisatie en eliminatie)

, Sofie Timmers


Humaan farmacologisch onderzoek:

 Preklinische fase (in vitro en op dieren, vnl. toxiciteit, orgaanafwijkingen en oncogene eigenschappen)
 Fase 1: lage dosis aan gezonde vrijwilligers
 Fase 2: therapeutische werkzaamheid in vergelijking met placebo
 Fase 3: op grote schaal – statistische analyse (registratie – FAGG/EMA)
 (Fase 4: opvolgen nevenwerkingen – farmacovigilantie via elektronisch meldingsformulier)




Opgelet:

Soms ook off-label gebruik
= als GM voor andere indicatie, andere doelgroep of in andere dosering wordt gebruikt
 enkel toegestaan op voorschrift van arts die dit soms zal doen in specifieke omstandigheden zoals bij
oncologische situaties of bij kinderen

SOORTEN TOEDIENINGSVORMEN


POEDER

 moeten worden opgelost of gesuspendeerd in water (oplossing = 2 fases niet te onderscheiden ><
suspensie = als poeder niet weggaat)
 strooipoeder voor uitwendig gebruik
 poeder voor inhalatie


TABELT (COMPRIMÉ) EN DRAGEE

 poeder wordt samengedrukt (gecomprimeerd)
 tablet doorslikken met water (= meest toegepast)
 smelttabletten (laten smelten op de tong en inslikken)
 bruistabletten (oplossen en laten bruisen in water en dan opdrinken –
natrium!!)
Bij hartpatiënten: minder bruistabletten vanwege de natrium
 orodispergeerbare tabletten (uiteenvallen in water maar je kan dit laten
gebeuren in de mond (speeksel) of extra water innemen als je ze in de mond neemt)
 zuigtabletten (opzuigen – dus lokale werking in mond- en keelholte)
 sublinguale tabletten (onder de tong houden zodat mondslijmvlies de werkzame stof kan opnemen
en op die manier maag en dus eerste passage effect kan worden vermeden)
 buccale tabletten (tussen tanden en wangen – reden idem als hierboven)
 kauwtablet (eerst kauwen en dan pas inslikken)

, Sofie Timmers


 dragee (= tablet met coating van polymeer, suiker of was  (film)omhulde tablet)
 maagsapresistente tablet (= enteric coated) (valt niet uiteen in zure pH om maagmucosa niet aan te
tasten of om ervoor te zorgen dat werkzame stof niet wordt afgebroken of onwerkzaam gemaakt door
zure pH)
 retardtabletten (= controlled release, slow release) (vaak voor GMn die chronisch en vaak moeten
worden ingenomen zodat de dosis voor 24 uren in 1 inname kan gebeuren)

OPGELET: DE 2 LAATST VERNOEMDE NIET PLETTEN!!!


CAPSULE OF GELUL E

 omhulsel van gelatine dat oplost in de maag
 je kan gelule openen en inhoud in yoghurt ofzo brengen (bij
slikproblemen)
 kan ook enterisch omhuld zijn om niet uiteen te vallen in de maag
 kan ook enterisch omhulde microkorrels of pellets bevatten (NIET
pletten)
 soms gelule voor inhalator  NIET oraal


OPLOSSING, SUSPENSIE , EMULSIE

 Oplossing
 werkzame stof wordt opgelost in oplosmiddel
 GM bijgevolg homogeen verdeeld dus elke dosis bevat evenveel GM
 Siroop
 oplossing met veel suiker
 tegenwoordig ook suikervrije alternatieven (cfr. diabetespatiënten)
 Suspensie
 werkzame stof is niet oplosbaar dus wordt gesuspendeerd (vaste en vloeibare fase – vaste fase zakt
naar de bodem)
 altijd schudden voor gebruik om ervoor te zorgen dat elke dosis evenveel GM bevat
 Emulsie
 2 niet-mengbare vloeistoffen
 olie- en waterfase (+ eventueel emulgator)
 schudden voor gebruik