Antibiotica
1)Remming van de celwandsynthese
β−lactam antibiotica
Structuur Werkingsmechanisme
4 chemische subgroepen
o Penicillines De celwand van de gram+ bacterie is
o Cefalosporines opgebouwd uit dikke laag peptidoglycaan
o Monobactams (Bouwstenen = NAG & NAM =
o Carbapenems monosacchariden)
Ze bezitten en β−Lactamring
NAG & NAM zijn met een β 1−4 binding
verbonden. Aan deze ketens hangen ook AZ.
Eenmaal met elkaar verbonden ontstaat een
celwand structuur (Transpeptidasen zorgt voor
de verbinding van deze AZ ketens)
β−lactamantibiotica binden met hun
β−lactam ring aan de transpeptidasen en
blokkeren hierdoor de werking van deze
transpeptidasen (= penicilline bindende
proteïnen PBP’s)
= verstoring van de celwandsynthese
Activiteit en farmacologische eigenschappen Resistentiemechanismen
Het werkingsspectrum en de sterkte van de Productie van β-lactamasen
activiteit van het antibioticum is afhankelijk van o Enzymen geproduceerd door de
De Penetratiesnelheid doorheen de bacterie zelf
bacteriële celwand o Knippen de β−lactam ring
De affiniteit voor PBP’s kapot
De stabiliteit t.o.v. β-lactamasen o Het zijn vermoedelijk licht
gewijzigde PBP’s
Farmacologische eigenschappen = Vorming van nieuwe PBP’s
Oplosbaarheid, Zuurbestendigheid, o Ze zijn niet functioneel voor de
Verdelingsvolume, Halfleven, enz… celwand synthese
o Ze tonen wel affiniteit voor de
β−lactam ring
o Oorspronkelijke PBP’s kunnen
hun functie verder uitvoeren
o Er kunnen ook nieuwe PBP’s
vormen die functioneel zijn in
de celwandsynthese maar geen
affiniteit tonen voor de β-
lactam ring
1)Remming van de celwandsynthese
β−lactam antibiotica
Structuur Werkingsmechanisme
4 chemische subgroepen
o Penicillines De celwand van de gram+ bacterie is
o Cefalosporines opgebouwd uit dikke laag peptidoglycaan
o Monobactams (Bouwstenen = NAG & NAM =
o Carbapenems monosacchariden)
Ze bezitten en β−Lactamring
NAG & NAM zijn met een β 1−4 binding
verbonden. Aan deze ketens hangen ook AZ.
Eenmaal met elkaar verbonden ontstaat een
celwand structuur (Transpeptidasen zorgt voor
de verbinding van deze AZ ketens)
β−lactamantibiotica binden met hun
β−lactam ring aan de transpeptidasen en
blokkeren hierdoor de werking van deze
transpeptidasen (= penicilline bindende
proteïnen PBP’s)
= verstoring van de celwandsynthese
Activiteit en farmacologische eigenschappen Resistentiemechanismen
Het werkingsspectrum en de sterkte van de Productie van β-lactamasen
activiteit van het antibioticum is afhankelijk van o Enzymen geproduceerd door de
De Penetratiesnelheid doorheen de bacterie zelf
bacteriële celwand o Knippen de β−lactam ring
De affiniteit voor PBP’s kapot
De stabiliteit t.o.v. β-lactamasen o Het zijn vermoedelijk licht
gewijzigde PBP’s
Farmacologische eigenschappen = Vorming van nieuwe PBP’s
Oplosbaarheid, Zuurbestendigheid, o Ze zijn niet functioneel voor de
Verdelingsvolume, Halfleven, enz… celwand synthese
o Ze tonen wel affiniteit voor de
β−lactam ring
o Oorspronkelijke PBP’s kunnen
hun functie verder uitvoeren
o Er kunnen ook nieuwe PBP’s
vormen die functioneel zijn in
de celwandsynthese maar geen
affiniteit tonen voor de β-
lactam ring
