----Farmacologie----
1. Inleiding in de farmacologie
- Farmacon = gifstof
- Logos = de leer
- Lichaam: GM = vreemd → wordt direct omzetten (hydrofiel maken)
→ uitscheidbaar
Farmacokinetiek Farmacodynamiek
= wat doet ons lichaam met het GM? = wat doet het GM met ons lichaam?
Absorptie: moet kunnen opgenomen w Aangrijpingspunten van farmaca
Distributie: moet naar juist weefsel Farmacon en receptor
Metabolisatie: GM meer hydrofiel maken Farmacon en orgaanrespons
Excretie: uitscheiding via urine
- Ontwikkeling van farmaca
o farmaca = geneesmiddelen
o Vroeger:
• Extractie uit planten
▪ Morfine uit papver somniferum → extreem opgezuiverd uit klaproos
▪ Digitalisglycosiden uit digitalis purpurea → voor hartritmestoornissen
• Afgescheiden door schimmels
▪ Penicilline uit Penicillium notatum
- Ontdekt door Fleming in 1928
- Gebruikt tijdens WOII
• Extractie uit dierlijke organen
▪ Inuline uit pancreas
o Nu:
• Drug design: digitale tool om GM te printen zodat we specifieke GM hebben
voor elke patiënt
o Preklinische fase
1. In vitro (op cellen)
2. In vivo (dierexperimenten)
▪ Toxiciteit
▪ Orgaanafwijkingen
▪ Werkingsmechanisme
▪ Farmacokinetische eigenschappen (ADME)
Indien voordelen >> risico’s → klinische fase
3
, o Klinische fase (op mensen)
Fase 1: GM = veilig?
• Testen op 20 gezonde vrijwilligers
• Nadeel: we kunnen nooit op zwangere vrouwen en kinderen testen, ook als is
dat de doelgroep van het nieuwe GM
Fase 2: GM = doeltreffend? Bijwerkingen?
• Testen op een 100-tal patiënten
Fase 3: GM = beter, even goed of minder dan al bestaande GM of placebo.
• Testen op >1000 patiënten
Fase 4: Post-marketing
• Wat zijn nieuwe of zeldzame bijwerkingen of langetermijneffecten?
• Omgekeerde zwarte driehoek op je geneesmiddel betekent dat dit een nieuw
GM is dat nog in fase IV zit en nog onbekende bijwerkingen kunnen optreden.
- Toedieningsvormen van farmaca
o Vaste preparaten
• Poeders
• Tabletten (smelt-, retard-, maagsapresistent)
▪ Retard tablet is een tablet dat omhuld is met een coating dat zorgt dat het
actief bestanddeel traag wordt vrijgegeven zodat je maar 2x per dag het moet
innemen
• Capsules (gelules)
• Suppositoria (zetpillen)
o Halfvaste preparaten
• Zalven
• Crèmes (O/W en W/O)
• Gels
o Vloeibare preparaten
• Oplossingen
• Siropen (suikergehalte!)
• Emulsies (olie/water. Schudden!)
4
, ▪ Emulgator toevoegen om olie en water te laten mengen, na verloop van tijd
scheiden die toch terug dus altijd goed schudden voor gebruik
• Suspensies (vaste stof in vloeistof. Schudden!)
Vb.: antibiotica siroop voor kinderen goed schudden want actief bestanddeel
zakt naar bodem dus anders eerst water en op het einde van de fles super
geconcentreerd
- Toedieningswijzen van farmaca
o Lokale toediening
= waar het nodig is, bv neusspray, puffer, Voltare gel, zalf met cortisone,...
• Voordeel: hoge [GM] kan toegediend worden en het wordt niet of slechts in
kleine hoeveelheden opgenomen in bloedbaan → minder bijwerkingen
o Systematische toediening
• Enterale toediening: via GI
▪ Oraal (= per os)
- Het GM wordt opgenomen via de mucosa van het maagdarmkanaal, komt
in het bloed terecht en verdeelt zich over het lichaam om zijn werking uit
te oefenen.
▪ Sublinguaal en buccaal
- Sublinguaal = onder tong
- Buccaal = in mond
- Het GM wordt opgenomen via het mondslijmvlies => snelle werking en
omzeiling van het first-pass-effect. Enkel GM die in lage concentratie
werkzaam zijn en die goed door de slijmvliezen dringen, zijn sublinguaal
toe te dienen.
▪ Rectaal (suppo en klysma)
- het GM wordt opgenomen via het slijmvlies van het rectum
=> omzeilen first-pass-effect.
- Voordeel: makkelijk toe te dienen bij kinderen, slikproblemen,
bewusteloos, …
- Nadeel: absorptie zeer variabel! (bv door diarree)
• Parenterale toediening: niet via GI → first-pass-effect vermijden
▪ Subcutane en intramusculaire injectie
- Vb.: insuline toedienen voor mensen met diabetes
▪ Intraveneuze injectie: rechtstreeks in de bloedbaan
- Vb.: baxter in het ziekenhuis
- Voordeel: komt direct in bloedbaan dus dosis kan lager gehouden worden
want wordt onderweg niet afgebroken
▪ Transdermaal toedieningssysteem (=TTS, pleister of gel)
5
, 6
1. Inleiding in de farmacologie
- Farmacon = gifstof
- Logos = de leer
- Lichaam: GM = vreemd → wordt direct omzetten (hydrofiel maken)
→ uitscheidbaar
Farmacokinetiek Farmacodynamiek
= wat doet ons lichaam met het GM? = wat doet het GM met ons lichaam?
Absorptie: moet kunnen opgenomen w Aangrijpingspunten van farmaca
Distributie: moet naar juist weefsel Farmacon en receptor
Metabolisatie: GM meer hydrofiel maken Farmacon en orgaanrespons
Excretie: uitscheiding via urine
- Ontwikkeling van farmaca
o farmaca = geneesmiddelen
o Vroeger:
• Extractie uit planten
▪ Morfine uit papver somniferum → extreem opgezuiverd uit klaproos
▪ Digitalisglycosiden uit digitalis purpurea → voor hartritmestoornissen
• Afgescheiden door schimmels
▪ Penicilline uit Penicillium notatum
- Ontdekt door Fleming in 1928
- Gebruikt tijdens WOII
• Extractie uit dierlijke organen
▪ Inuline uit pancreas
o Nu:
• Drug design: digitale tool om GM te printen zodat we specifieke GM hebben
voor elke patiënt
o Preklinische fase
1. In vitro (op cellen)
2. In vivo (dierexperimenten)
▪ Toxiciteit
▪ Orgaanafwijkingen
▪ Werkingsmechanisme
▪ Farmacokinetische eigenschappen (ADME)
Indien voordelen >> risico’s → klinische fase
3
, o Klinische fase (op mensen)
Fase 1: GM = veilig?
• Testen op 20 gezonde vrijwilligers
• Nadeel: we kunnen nooit op zwangere vrouwen en kinderen testen, ook als is
dat de doelgroep van het nieuwe GM
Fase 2: GM = doeltreffend? Bijwerkingen?
• Testen op een 100-tal patiënten
Fase 3: GM = beter, even goed of minder dan al bestaande GM of placebo.
• Testen op >1000 patiënten
Fase 4: Post-marketing
• Wat zijn nieuwe of zeldzame bijwerkingen of langetermijneffecten?
• Omgekeerde zwarte driehoek op je geneesmiddel betekent dat dit een nieuw
GM is dat nog in fase IV zit en nog onbekende bijwerkingen kunnen optreden.
- Toedieningsvormen van farmaca
o Vaste preparaten
• Poeders
• Tabletten (smelt-, retard-, maagsapresistent)
▪ Retard tablet is een tablet dat omhuld is met een coating dat zorgt dat het
actief bestanddeel traag wordt vrijgegeven zodat je maar 2x per dag het moet
innemen
• Capsules (gelules)
• Suppositoria (zetpillen)
o Halfvaste preparaten
• Zalven
• Crèmes (O/W en W/O)
• Gels
o Vloeibare preparaten
• Oplossingen
• Siropen (suikergehalte!)
• Emulsies (olie/water. Schudden!)
4
, ▪ Emulgator toevoegen om olie en water te laten mengen, na verloop van tijd
scheiden die toch terug dus altijd goed schudden voor gebruik
• Suspensies (vaste stof in vloeistof. Schudden!)
Vb.: antibiotica siroop voor kinderen goed schudden want actief bestanddeel
zakt naar bodem dus anders eerst water en op het einde van de fles super
geconcentreerd
- Toedieningswijzen van farmaca
o Lokale toediening
= waar het nodig is, bv neusspray, puffer, Voltare gel, zalf met cortisone,...
• Voordeel: hoge [GM] kan toegediend worden en het wordt niet of slechts in
kleine hoeveelheden opgenomen in bloedbaan → minder bijwerkingen
o Systematische toediening
• Enterale toediening: via GI
▪ Oraal (= per os)
- Het GM wordt opgenomen via de mucosa van het maagdarmkanaal, komt
in het bloed terecht en verdeelt zich over het lichaam om zijn werking uit
te oefenen.
▪ Sublinguaal en buccaal
- Sublinguaal = onder tong
- Buccaal = in mond
- Het GM wordt opgenomen via het mondslijmvlies => snelle werking en
omzeiling van het first-pass-effect. Enkel GM die in lage concentratie
werkzaam zijn en die goed door de slijmvliezen dringen, zijn sublinguaal
toe te dienen.
▪ Rectaal (suppo en klysma)
- het GM wordt opgenomen via het slijmvlies van het rectum
=> omzeilen first-pass-effect.
- Voordeel: makkelijk toe te dienen bij kinderen, slikproblemen,
bewusteloos, …
- Nadeel: absorptie zeer variabel! (bv door diarree)
• Parenterale toediening: niet via GI → first-pass-effect vermijden
▪ Subcutane en intramusculaire injectie
- Vb.: insuline toedienen voor mensen met diabetes
▪ Intraveneuze injectie: rechtstreeks in de bloedbaan
- Vb.: baxter in het ziekenhuis
- Voordeel: komt direct in bloedbaan dus dosis kan lager gehouden worden
want wordt onderweg niet afgebroken
▪ Transdermaal toedieningssysteem (=TTS, pleister of gel)
5
, 6
