4.1. Farmacologie Mevr. Ceuleers
1 FARMACOLOGISCHE GEGEVENS,
POLYFARMACIE EN GENERIEKEN
LEERDOELEN
De student kan
• De farmacologische gegevens terugvinden in de wetenschappelijke bijsluiter
• Farmacokinetiek en farmacodynamiek omschrijven en het verschil uitleggen
tussen deze 2 begrippen
• Een omschrijving geven van het begrip QT verlenging en torsades de pointes
• De risicofactoren opsommen voor QT verlenging
• Interacties beschrijven op het vlak van farmacokinetiek, farmacodynamiek, QT
verlenging of vit. K antagonisten
• De tabel van QT verlengende geneesmiddelen terugvinden in het bcfi en ermee
werken
• Een omschrijving geven van het begrip polyfarmacie
• Mogelijke problemen bij polyfarmacie benoemen
• En omschrijving geven van het begrip ‘generieken’
• Een aantal praktische oplossingen bij polyfarmacie en het gebruik van generieken
voorstellen om vergissingen te voorkomen/therapietrouw te bevorderen
• Enkele belangrijke leeftijdsgebonden veranderingen in de
farmacokinetiek/farmacodynamiek omschrijven en hiervan een concreet voorbeeld
geven
• Enkele aandachtspunten bij bepaalde soorten medicatie bij ouderen benoemen
• De rol van de verpleegkundige benoemen aangaande medicatiegebruik bij
ouderen
1
,4.1. Farmacologie Mevr. Ceuleers
1.1 FARMACODYNAMIEK
De farmacodynamiek beschrijft wat een geneesmiddel met het lichaam doet.
Het beschrijft het aangrijpingspunt van een geneesmiddel en het werkingsmechanisme
(zowel het therapeutisch effect als de bijwerkingen).
Aangrijpingspunten
Receptoren
o Agonist VS antagonist
o De adrenerge of β-receptor bevindt zich o.a. op hartcellen (β1) en cellen
van de luchtwegen (β2).
o Natuurlijke boodschapper bv. adrenaline veroorzaakt o.a. verhoging
hartritme (β1) en bronchodilatatie (β2).
o Salbutamol (Ventolin®) = agonist – bronchodilatatie
o Atenolol (Tenormin®) = antagonist of bèta blokker - daling hartritme
Ionenkanalen
o Verschillende soorten ionkanalen, maar reguleren allemaal
membraanpassage van ionen
o Ze openen en sluiten naarmate de elektrische activiteit in de omgeving van
het membraan verandert.
o Specifiek voor eigen ion, dus hier voor Na+
Enzymen (CYP)
o Enzymen ‘katalyseren’ (= mogelijk maken/versnellen) bepaalde
biochemische reacties, namelijk omzetting van substraat 1 naar substraat
2.
o Geneesmiddel bindt hier op enzym 2, dat zorgt ervoor dat substraat B niet
meer kan worden omgezet in substraat C en dus stopt de hele
keten/cascade.
Transporteiwitten
o Transporteiwitten – bvb. tussen neuronen in de hersenen
o Gaan we bespreken bij psychofarmaca
2
,4.1. Farmacologie Mevr. Ceuleers
o Vb. GM Fluoxetine (Prozac) en paroxetine: SSRI (selective serotonin
reuptake inhibitors), remming transporteiwitten voor 5-HT (5-
hydroxytryptamine, serotonine), Gebruik: antidepressiva
1.2 FARMACOKINETIEK
Bij de farmacokinetiek wordt de weg die het geneesmiddel
aflegt in het lichaam besproken. Er wordt bestudeerd wat het
lichaam doet met dit geneesmiddel.
1.3 QT-VERLENGING
Het QT-interval is de elektrocardiografische weergave van de ventriculaire depolarisatie
en de daaropvolgende repolarisatie.
Hartritme bekijken, curve op een electrocardiogram (ECG)
Normaal ECG:
P-top: samentrekken/depolarisatie van de boezems (atria), bloed
van de atria ventrikels gepompt (de lijn wordt daarna weer
vlak, omdat het elektrische signaal even wordt vastgehouden)
QRS-complex: samentrekken/depolarisatie van de hartkamers (ventrikels), bloed
uit hart gepompt (= ejectie)
T-top: ontspannen van de hartspier (= repolarisatie) door langzaam transport van
Na+ en K+ ionen om potentiaal hartspiercellen terug te normaliseren
Na de T-top begint het weer opnieuw voor de volgende hartslag
QT-verlenging = verlenging van het QT-interval: dus: ventriculaire depolarisatie én
repolarisatie – kan verlengd worden door bepaalde medicatie!!!
TORSADES DES POINTES (TDP)
Torsades de pointes is een mogelijk fataal verlopende ventrikeltachycardie
Wat kan het gevolg zijn als er een QT-verlenging optreedt?
TdP is een heel grillig patroon van het ECG – hele
rare pieken, ventrikeltachycardie die fataal kan
aflopen
Risicofactoren voor verlening van het QT-interval en
torsades de pointes zijn:
Leeftijd> 65 jaar
Vrouwelijk geslacht
Hartlijden: hartfalen, ischemie, myocardhypertrofie, bradycardie, tweede- en
derdegraads atrioventriculair blok
Elektrolytenstoornissen (hypocalciëmie, hypokaliëmie en hypomagnesiëmie)
3
, 4.1. Farmacologie Mevr. Ceuleers
4
1 FARMACOLOGISCHE GEGEVENS,
POLYFARMACIE EN GENERIEKEN
LEERDOELEN
De student kan
• De farmacologische gegevens terugvinden in de wetenschappelijke bijsluiter
• Farmacokinetiek en farmacodynamiek omschrijven en het verschil uitleggen
tussen deze 2 begrippen
• Een omschrijving geven van het begrip QT verlenging en torsades de pointes
• De risicofactoren opsommen voor QT verlenging
• Interacties beschrijven op het vlak van farmacokinetiek, farmacodynamiek, QT
verlenging of vit. K antagonisten
• De tabel van QT verlengende geneesmiddelen terugvinden in het bcfi en ermee
werken
• Een omschrijving geven van het begrip polyfarmacie
• Mogelijke problemen bij polyfarmacie benoemen
• En omschrijving geven van het begrip ‘generieken’
• Een aantal praktische oplossingen bij polyfarmacie en het gebruik van generieken
voorstellen om vergissingen te voorkomen/therapietrouw te bevorderen
• Enkele belangrijke leeftijdsgebonden veranderingen in de
farmacokinetiek/farmacodynamiek omschrijven en hiervan een concreet voorbeeld
geven
• Enkele aandachtspunten bij bepaalde soorten medicatie bij ouderen benoemen
• De rol van de verpleegkundige benoemen aangaande medicatiegebruik bij
ouderen
1
,4.1. Farmacologie Mevr. Ceuleers
1.1 FARMACODYNAMIEK
De farmacodynamiek beschrijft wat een geneesmiddel met het lichaam doet.
Het beschrijft het aangrijpingspunt van een geneesmiddel en het werkingsmechanisme
(zowel het therapeutisch effect als de bijwerkingen).
Aangrijpingspunten
Receptoren
o Agonist VS antagonist
o De adrenerge of β-receptor bevindt zich o.a. op hartcellen (β1) en cellen
van de luchtwegen (β2).
o Natuurlijke boodschapper bv. adrenaline veroorzaakt o.a. verhoging
hartritme (β1) en bronchodilatatie (β2).
o Salbutamol (Ventolin®) = agonist – bronchodilatatie
o Atenolol (Tenormin®) = antagonist of bèta blokker - daling hartritme
Ionenkanalen
o Verschillende soorten ionkanalen, maar reguleren allemaal
membraanpassage van ionen
o Ze openen en sluiten naarmate de elektrische activiteit in de omgeving van
het membraan verandert.
o Specifiek voor eigen ion, dus hier voor Na+
Enzymen (CYP)
o Enzymen ‘katalyseren’ (= mogelijk maken/versnellen) bepaalde
biochemische reacties, namelijk omzetting van substraat 1 naar substraat
2.
o Geneesmiddel bindt hier op enzym 2, dat zorgt ervoor dat substraat B niet
meer kan worden omgezet in substraat C en dus stopt de hele
keten/cascade.
Transporteiwitten
o Transporteiwitten – bvb. tussen neuronen in de hersenen
o Gaan we bespreken bij psychofarmaca
2
,4.1. Farmacologie Mevr. Ceuleers
o Vb. GM Fluoxetine (Prozac) en paroxetine: SSRI (selective serotonin
reuptake inhibitors), remming transporteiwitten voor 5-HT (5-
hydroxytryptamine, serotonine), Gebruik: antidepressiva
1.2 FARMACOKINETIEK
Bij de farmacokinetiek wordt de weg die het geneesmiddel
aflegt in het lichaam besproken. Er wordt bestudeerd wat het
lichaam doet met dit geneesmiddel.
1.3 QT-VERLENGING
Het QT-interval is de elektrocardiografische weergave van de ventriculaire depolarisatie
en de daaropvolgende repolarisatie.
Hartritme bekijken, curve op een electrocardiogram (ECG)
Normaal ECG:
P-top: samentrekken/depolarisatie van de boezems (atria), bloed
van de atria ventrikels gepompt (de lijn wordt daarna weer
vlak, omdat het elektrische signaal even wordt vastgehouden)
QRS-complex: samentrekken/depolarisatie van de hartkamers (ventrikels), bloed
uit hart gepompt (= ejectie)
T-top: ontspannen van de hartspier (= repolarisatie) door langzaam transport van
Na+ en K+ ionen om potentiaal hartspiercellen terug te normaliseren
Na de T-top begint het weer opnieuw voor de volgende hartslag
QT-verlenging = verlenging van het QT-interval: dus: ventriculaire depolarisatie én
repolarisatie – kan verlengd worden door bepaalde medicatie!!!
TORSADES DES POINTES (TDP)
Torsades de pointes is een mogelijk fataal verlopende ventrikeltachycardie
Wat kan het gevolg zijn als er een QT-verlenging optreedt?
TdP is een heel grillig patroon van het ECG – hele
rare pieken, ventrikeltachycardie die fataal kan
aflopen
Risicofactoren voor verlening van het QT-interval en
torsades de pointes zijn:
Leeftijd> 65 jaar
Vrouwelijk geslacht
Hartlijden: hartfalen, ischemie, myocardhypertrofie, bradycardie, tweede- en
derdegraads atrioventriculair blok
Elektrolytenstoornissen (hypocalciëmie, hypokaliëmie en hypomagnesiëmie)
3
, 4.1. Farmacologie Mevr. Ceuleers
4