Samenvatting - farmacologie_Glucocorticoïden (B-KUL-E0G47A)

Samenvatting toegepaste farmacologie: DEEL 4 - glucocorticoïden



Hoofdstuk 1: Glucocorticoïden

 Anti-inflammatoire werking  gevolg van pleiotrope effecten (= op veel verschillende
aangrijpingspunten, niet één receptor)  in gunstige zin, maar ook ongunstige zin:
o Groeivertraging (kinderen)
o Immunosuppressie  gemakkelijker infecties
o Hypertensie + toename hartfalen
o Inhibitie wondheling  duurt langer vooraleer wonde dicht is
o Osteoporose
o Metabole stoornissen

 Langdurige behandeling met glucocorticoïden moet zoveel mogelijk
vermeden worden + benefit risk moet duidelijk aanwezig zijn

 Bijnierschors zet vrij:
o Mineralocorticoïden (vnl aldosterone)
o Glucocorticoïden (vnl cortisol)

 In afwezigheid van stress bij gezonde persoon: 10-20mg cortisol/dag gesecreteerd
 volgens diurn patroon (24-uurspatroon)

 Vrijzetting cortisol wordt geregeld door negatieve feedback waarin hypothalamus en voorste
deel hypofyse betrokken zijn
o Onderdrukken endogene secretie wanneer je exogenen geeft
o Na maanden plots stoppen (mag je nooit doen)  is deze bijnierschors niet in staat
om plots om te schakelen en weer cortisol te produceren  bijnierschorsatrofie 
kunnen acute Addison doen!

 Natuurlijke + synthetische glucocorticoïden voor diagnose & behandeling van:
o Bijnierschorsdysfunctie
 Bv. Ziekte van Addison
 R/: glucocorticoïd + mineralocorticoïd als substitutietherapie

o Anti-inflammatie & immunosuppressie
 Inflammatie wordt sterk verminderd door uitgesproken effecten op
concentratie, distributie en functie van WBC + suppressieve effecten op
inflammatoire cytokines en chemokines + andere lipiden-en glycolipiden-
ontstekingsmediatoren
 Meestal synthetische glucocorticoïden  minder water-en zoutretinerende
eigenschappen
 Zo weinig mogelijk mineralocorticoïd effect

 Inductie van longrijping bij foetus indien geboorte verwacht wordt voor 34 weken:
glucocorticoïden aan moeder geven bij premature contracties  gaat door placenta 
respiratoire outcome van foetus is beter wanneer dit min. 24u voor geboorte toegediend kan
worden

1

, Samenvatting toegepaste farmacologie: DEEL 4 - glucocorticoïden


 Het anti-inflammatoire effect van glucocorticoïden is veel sterker dan dat van de NSAID’s



1.1. Farmacokinetiek

 Lipofiele eigenschappen  zeer goed geresorbeerd + dringen door bloedhersenbarrière en
placenta
 Toediening:
o Parenteraal (IV,IM)
o PO
o Lokaal thv het te behandelen weefsel (bv. Aërosol, oogdruppels, zalf, neusdruppels,
intra-articulair)  geeft de mogelijkheid een grote hoeveelheid steroïden af te
leveren aan zieke weefsel met geringe systemische concentraties en minder
ongewenste systemische bijwerkingen
 Intranasaal: allergische rhinitis
 Huidzalf: kinderen met zeer zwaar atopisch eczeem  bij lang gebruik op
zeer beschadigde huid  zalf wordt extra goed opgenomen (+ wordt
sowieso al goed opgenomen)  potentieel suppressie bijnierschors

 Farmacodynamisch effect wordt slechts ingezet na enkele uren (2-8u) na toediening 
meeste effecten geïnduceerd via binding aan nucleaire receptor die als transcriptiefactor
fungeert  de wijziging in gentranscriptie en-translatie in proteïnen stelt zich slechts in na
een zekere latentieperiode



1.2. Bijwerkingen

 Komen voor vanaf 1-2 weken behandeling en zijn functie van dosis en behandelingsduur
 Gevolg van hormonale, anti-inflammatoire en immunosuppressieve werking bij
suprafysiologische dosissen




1.2.1. metabole effecten


2