Samenvatting - farmacologie_gastro intestinaal stelsel (B-KUL-E0G47A)

Samenvatting toegepaste farmacologie: DEEL 6 – Geneesmiddelen i.v.m. gastro-intestinaal stelsel



Hoofdstuk 1: Stoffen gebruikt bij maag- en
duodenumulcera en GERD (Gastro-oesofagale reflux)

 Acid-peptic disease, GERD, maag-en duodenumulcera  optreden mucosale erosies en
ulceraties als gevolg van agressie die de bovenhand haalt op aantal beschermende factoren


Agressie Protectie/ beschermende factoren
 Zuur  Mucus, HCO3- secretie (bicarbonaat)
 Pepsine  PG
 Gal  Perfusie
 Celregeneratie na beschadiging


 Peptische ulcera  >99% veroorzaakt door H. pylori en NSAID’s

 Farmacotherapie oefenen therapeutisch effect uit door:
o Verminderen zuurproductie
o Bescherming mucosa
o Eradicatie van H. pylori



1.1. H2-receptorantagonisten (anti-histaminica)

 Bv. ranitidine (zantac)
 Inhiberen de werking van histamine op de maagzuursecretie (H 2-receptor)
 verminderen de zuurproductie, maar niet tot neutrale maaginhoud

 Vrijzetting van histamine uit maaghistaminocyten wordt gestimuleerd door gastrine en
acetylcholine
 Histamine, gastrine en acetylcholine stimuleren HCl-secretie  sterkste stimulus is histamine

 Heel weinig neveneffecten  makkelijk in gebruik




1

, Samenvatting toegepaste farmacologie: DEEL 6 – Geneesmiddelen i.v.m. gastro-intestinaal stelsel


1.2. Protonpompinhibitoren (PPI)

 Bv. omeprazole

 Irreversibele inhibitoren van de protonpomp van maagmucosa  rechtstreekse inhibitie van
zuursecretie
o Inhiberen tot neutrale maaginhoud  ongerust: want zure maaginhoud beschermt
tegen infectieuze agentia  studies tonen wel een licht verhoogde kans, maar
relatief beperkt

 Werken snel en onderdrukken zuursecretie langdurig door irreversibele binding

 Zowel curatief als preventief op ulcusrecidief
 Keuzeproduct bij refluxoesofagitis

 Biologische beschikbaarheid -50% door voedsel  op nuchtere maag, best 1u voor maaltijd
 Korte halfwaardetijd (1,5u) + Duur zuurinhibitie ongeveer 24u
o Dissociatie tussen farmacodynamiek en farmacokinetiek : heeft langer effect op
protonpomp terwijl farmacon eigenlijk al uit plasma is

 Goed veiligheidsprofiel
o Weinig klinisch significante interactie owv korte plasmahalfwaardetijd
o Geen pre-klinische teratogeniciteit

 Indicaties
o Gastrinoma (= gastrineproducerende tumor  enorm veel ulcera) waarvan resectie
niet mogelijk is
o Mreventie ulcera bij NSAID
o Preventie stress-ulcera



1.3. Misoprostol
 Stabiele analoog van prostaglandine E1 (PGE1)
 Tweevoudig effect:
o 1) inhiberen zuursecretie
o 2) cytoprotectief effect: verhoogt weerstand van maagmucosa tegen schadelijke
uitwendige factoren + snellere heling mucosa

 Versnelt genezing van maag-en duodenumulcera  wanneer dosis hoog genoeg om secretie
te remmen

 Bijwerkingen ( alle bijwerkingen van prostaglandines):
o Nausea
o Braken
o Diarree
o Uteruscontracties  risico miskraam/ teratogeen (gebruik binnen gynaecologie)



2