Samenvatting gespecialiseerde farmacologie: alle geneesmiddelen (Prof L.Devisscher)

ANS
Cholinerge transmissie

Pilocarpine

- klasse: muscarine agonist (parasympathomimetica of cholinergica)
- werkingsmechanisme: selectieve stimulatie van muscarine receptoren
- indicaties: glaucoom (miosis en dus daling van de intra-occulaire druk), aandoeningen met
verminderde traan- en speekselklier secretie (na radiotherapie of syndroom van Sjögren)
- bijwerkingen: misselijkheid, braken, overmatige zweet-, traan- & speekselklier secreties,
bradycardie, hypotensie en bronchospasmen

Bethanechol

- klasse: muscarine agonist (parasympathomimetica of cholinergica)
- werkingsmechanisme: selectieve stimulatie van muscarine receptoren
- indicaties: laxatief (paralytische ileum) en stimulatie van de blaaslediging (blaas atonie)
- bijwerkingen: misselijkheid, braken, overmatige zweet-, traan- en speekselklier secreties,
bradycardie, hypotensie en bronchospasmen

Atropine

- klasse: muscarine antagonisten (parasympatholytica of anticholinergica)
- werkingsmechanisme: competitief antagonisme van muscarine receptoren
- indicaties: uitlokken van mydriase (ophthalmologie), tegen bradycardie, premedicatie bij de
anesthesie (hartfrequentie op peil houden, inhibitie van respiratoire secreties om
aspiratiepneumonie te vermijden), antidote voor organofosfaten (die irreversibel cholinesterase
inhiberen) en amanita muscaria intoxicatie, tegen verslikkingspneumonie (secretie verminderen)
- bijwerkingen: tachycardie, verminderde traan-, zweet- en speekselklier secreties, toegenomen
intra-occulaire druk, verstoorde accommodatie

Scopolamine (Hyoscine)

- klasse: muscarine antagonisten (parasympatholytica of anticholinergica)
- werkingsmechanisme: competitief antagonisme van muscarine receptoren thv het vestibulaire
systeem --> blokkeren van afferente signalen van de n. vestibularis naar het braakcentrum
- indicaties: reisziekte en Parkinson, post-operatieve misselijkheid en gastro-intestinale spasmen
- bijwerkingen: tachycardie, verminderde traan-, zweet- en speekselklier secreties, toegenomen
intra-occulaire druk, verstoorde accommodatie

Butylhyoscine bromide (buscopan)

- klasse: muscarine antagonisten (parasympatholytica of anticholinergica)
- werkingsmechanisme: competitief antagonisme van muscarine receptoren thv de darm -->
relaxatie van de gladde spiercellen
- indicaties: prikkelbaredarm syndroom (IBS), ook bij menstruatieklachten
- bijwerkingen: tachycardie, verminderde traan-, zweet- en speekselklier secreties, toegenomen
intra-occulaire druk, verstoorde accommodatie

Ipratropium

- klasse: (kort werkende) muscarine receptor antagonist
- werkingsmechanisme: blokkeren de vagale muscarine receptoren op de gladde spiercellen en
mucus producerende cellen thv de luchtwegen

, - indicatie: asthma & COPD
- bijwerkingen: /
- extra: wanneer de beta2-agonisten onvoldoende blijken te werken of gecontra-indiceerd zijn (bv.
bij angor)

Atracurium, Cisatracurium & Tubocurarine

- klasse: niet-depolariserende neuromusculaire blokkers (curarisantia)
- werkingsmechanisme: competitief antagonisme van de nACh-receptor thv de neuromusculaire
junctie --> paralyse van de dwarsgestreepte skeletspieren zonder contractie
- indicaties: anesthesie en intensieve zorgen
- bijwerkingen: verhoogde histamine vrijstelling wat kan leiden tot hypotensie
- extra: toediening van cholinesterase inhibitoren (samen met atropine, door hoge Ach wil je de
PS-mimetica effecten vermijden zoals verslikkingspneumonie) zal het effect van curarisantia
tegenwerken

Suxamethonium

- klasse: depolariserende neuromusculaire blokkers
- werkingsmechanisme: nACh-agonisten met een zeer hoge affiniteit en activiteit die het
neuromusculaire systeem gaan overladen waardoor er een depolarisatieblok zal optreden --> een
paralyse vooraf gegaan door spiercontracties
- indicaties: anesthesie voor korte chirurgische procedures (snelle en korte werking)
- bijwerkingen: spierpijn
- extra: geen antidote (want het effect zal dan versterken en je hebt een sterkere
depolarisatieblok)

Neostigmine & Pyridostigmine

- klasse: (reversibele) cholinesterase inhibitoren
- werkingsmechanisme: remmen de afbraak van acetylcholine waardoor de acetylcholine
concentratie zal toenemen --> geraken niet door de bloed-hersen-barrière
- indicaties: neutraliseren van de niet-depolariserende neuromusculaire blokkers, en zoals
muscarine agonisten: bij post-operatieve blaas atonie/paralytische ileum & myasthenia gravis
- bijwerkingen: toename in spiercontracties, depolarisatieblok bij hoge dosissen, verhoogde PS
activatie (toename in klier secreties, myosis, etc) & blokkage van de autonome ganglia (bij zeer
hoge dosissen --> complexe autonome symptomen)

Wat zijn de effecten van een intoxicatie met organofosfaten en welke middelen dienen als
antidote?
- Organofosfaten zijn irreversibele cholinesterase inhibitoren waardoor de acetylcholine
concentratie zeer sterk zal toenemen (ook centraal) --> bradycardie, spierzwakte met daaraan
gekoppelde ademhalingsproblemen (depolarisatieblok) en centrale depressie --> men zal snel
komen te overlijden als er geen antidote wordt toegedient!
- Atropine en Pralidoxime

Donepezil & Rivastigmine

- klasse: (reversibele) cholinesterase inhibitoren
- werkingsmechanisme: remmen de afbraak van acetylcholine waardoor de acetylcholine
concentratie zal toenemen --> geraken wel door de bloed-hersen-barrière
- indicaties: de ziekte van Alzheimer (verhogen van de ACh-concentratie centraal),
symptoombestrijdend, geen genezing!
- bijwerkingen: toename in spiercontracties, depolarisatieblok bij hoge dosissen, verhoogde PS